Haloperidol
Deskripsi- Nama & Struktur Kimia
: Haloperidolum, 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino]-4-fluorobutyrophenone. C21H23ClFNO2.
- Sifat Fisikokimia
: Mikrokristal tidak berbentuk, berwarna putih -putih kekuningan. Praktis tidak larut dalam air, kelarutan dalam alkohol 1:60.
- Keterangan :
-Golongan/Kelas Terapi
Psikofarmaka
Nama Dagang
- Lodomer - Serenace - Haldol
Indikasi
Penanganan shcizofrenia, sindroma Tourette pada anak dan dewasa, masalah perilaku yang berat pada anak.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Anak-anak 3-12 tahun Oral :
Awal : 0,05 mg/kg/hari atau 0,25-0,5 mg/hari dibagi dalam 2-3 dosis; peningkatan 0,25-0,5 mg setiap 5-7 hari maksimum 0,15 mg/kg/hari.
Dosis lazim pemeliharaan :
Agitasi/hiperkinesia : 0,01-0,003 mg/kg/hari, sehari satu kali.; Gangguan nonpsikosis : 0,05-0,075 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis; Gangguan psikosis : 0,05-15 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis. Anak-anak 6-12 tahun:
Gangguan psikosis/sedasi : i.im. sebagai laktat: 1-3 mg/dosis setiap 4-8 jam ditingkatkan sampai maksimum 0,15 mg/kg/hari; ubah ke terapi oral sesegera mungkin.
Dewasa : Psikosis :
Oral : 0,5-5 mg, sehari 2-3 kali, maksimum lazimnya 30 mg/hari. I.m. sebagai laktat : 2-5 mg setiap 4-8 jam sesuai kebutuhan;
Sebagai dekanoat : awal 10-20 x dosis harian oral, diberikan dengan interval 4 minggu. Dosis pemeliharaan : 10-15 kali dosis awal oral, digunakan untuk menstabilkan gejala psikiatri.
Delirium di unit perawatan intensif: iv.: 2-10 mg; dapat diulang secara bolus setiap 20-30 menit sampai dicapai kondisi tenang, kemudian berikan 25% dosis maksimum setiap 6 jam, monitor EKG dan interval QT.
IV intermiten : 0,03-0,15 mg/kg setiap 30 menit sampai 6 jam. Oral :
Agitasi : 5-10 mg; infus iv. 100mg/100 ml D5W (dextrosa 5%), kecepatan 3-25 mg/jam.
Agitasi berat : setiap 30-60 menit 5-10 mg oral atau 5 mg im., dosis pemeliharaan total 10-20 mg. Orang tua :
Awal 0,25-0,5 mg oral sehari 1-2 kali, tingkatkan dosis 0,25-0,5 mg/hari setiap interval 4-7 hari,
Naikkan interval pemberian sehari 2 kali, sehari 3 kali dan seterusnya bila diperlukan untuk mengontrol efek samping.
Farmakologi
Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.
Onset kerja : sedasi :iv.: sekitar 1 jam,
Durasi dekanoat : sekitar 3 minggu; distribusi; melewati plasenta dan masuk ke ASI.
Ikatan protein : 90%, metabolisme: di hati menjadi senyawa tidak aktif, bioavailabilitas oral : 60%, T½ eliminasi 20 jam, T maks serum : 20 menit,
Ekskresi : urin, dalam 5 hari, 33-40% sebagai metabolit, feses 15%.
Stabilitas Penyimpanan
Hindari cahaya, injeksi haloperidol laktat disimpan di temperatur ruang, hindari cahaya, pembekuan dan temperatur>40°C, paparan sinar dapat menghilangkan warna dan menyebabkan endapan merah abu-abu setelah beberapa minggu. Stabilitas larutan standar (0,5 -100 mg/50-100 ml dekstrosa 5% adalah 38 hari pada suhu kamar 24°C.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap haloperidol atau komponen lain formulasi, penyakit Parkinson, depresi berat SSP, supresi sumsum tulang, penyakit jantung atau hati berat, koma.
Efek Samping
KV : takikardia, hiper/hipotensi, aritmia, gelombang T abnormal dengan perpanjangan repolarisasi ventrikel, torsade de pointes (sekitar 4%).
SSP : gelisah, cemas, reaksi ekstrapiramidal, reaksi distonik, tanda pseudoparkinson, diskinesia tardif, sindroma neurolepsi malignan, perubahan pengaturan temperatur tubuh, akathisia, distonia tardif, insomnia, eforia, agitasi, pusing, depresi, lelah,sakit kepala, mengantuk, bingung, vertigo, kejang.
Kulit : kontak dermatitis, fotosensitifitas, rash, hiperpigmentasi, alopesia
Metabolik & endokrin : amenore, gangguan seksual, nyeri payudara, ginekomastia, laktasi, pembesaran payudara, gangguan keteraturan menstruasi, hiperglisemia, hipoglisemia, hiponatremia;
Saluran cerna : berat : mual muntah, anoreksia, konstipasi, diare, hipersalivasi, dispepsia, xerostomia. Saluran genito-urinari : retensi urin, priapisme;
Hematologi : cholestatic jaundice, obstructive jaundice; Mata : penglihatan kabur,
Pernafasan : spasme laring dan bronkus; Lain-lain : diaforesis dan heat stroke.
Interaksi
- Dengan Obat Lain :
siprofloksacin, klaritromisin,
delavirdin, diklofenak, doksisiklin, aritromisin, fluoksetin, imatinib, isoniasid, mikonazol, nefazodon, paroksetin, pergolid, propofol, protease inhibitor, kuinidin, kuinin, ritonavir, ropinirole, telitromisin, verapamil, dan inhibitor CYP2D6 atau 3A4. Haloperidol dapat meningkakan efek amfetamin, betabloker tertentu, benzodiazepin tertentu, kalsium antagonis, cisaprid, siklosporin, dekstrometorfan, alkaloid ergot, fluoksetin, inhibitor HMG0CoA reductase tertentu, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, sildenafil , takrolimus, antidepresan trisiklik, venlafaksin, dan sunstrat CYP2D6 atau 3A4. Haloperidol dapat meningkatkan efek antihipertensi, SSP depresan, litium, trazodon dan antidepresan trisiklik. Kombinasi haloperidol dengan indometasin dapat menyebabkan mengantuk, lelah dan bingung sedangkan dengan metoklopramid dapat meningkatkan resiko ekstrapiramidal.
Haloperidol dapat menghambat kemampuan bromokriptin menurunkan konsentrasi prolaktin.
Benztropin dan antikholinergik lainnya dapat menghambat respons terapi haloperidol dan menimbulkan efek antikholinergik. Barbiturat, karbamazepin, merokok, dapat meningkatkan metabolisme haloperidol.
Haloperidol dapat menurunkan efek levodopa, hindari kombinasi.
Efek haloperidol dapat menurun oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lainnya.
Efek haloperidol dapat menurun oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lainnya.
- Dengan Makanan :
Etanol meningkatkan depresi SSP, Valerian St John's wort, kava-kava, gotu kola dapat meningkatkan depresi SSP.
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C Dicurigai bersifat teratogenik. - Terhadap Ibu Menyusui : Masuk ke dalam ASI, tidak dianjurkan.
- Terhadap Anak-anak : Keaman dan efikasi pada anak<3 tahun belum di tetapkan. Terhadap Hasil Laboratorium :
-Parameter Monitoring
Gambaran vital : profil lipid, glukosa darah puasa/Hgb A1c, indeks berat badan, status mental, skala normal gerakan yang tidak disengaja, gejala ekstrapiramidal.
Bentuk Sediaan
Injeksi Sebagai Dekanoat, 50 mg/ml, 1 ml; Larutan Injeksi Sebagai Laktat, Tablet 1,5 mg, 2 mg, 5 mg.
Peringatan
Hati-hati penggunaan pada pasien dengan depresi SSP, penyakit hati dan jantung berat. Hipotensi mungkin terjadi terutama pada pemberian parenteral. Bentuk dekanoat jangan diberikan secara iv. Hindari penggunaan pada tirotoksikosis. Hati-hati digunakan pada gangguan yang menunjukkan depresi SSP karena menimbulkan sedasi. Hati-hati penggunaan pada pasien yang mengalami ketidakstabilan hemodinamik, kecenderungan kejang, kerusakan subkortikal otak, penyakit ginjal dan pernafasan. Hati-hati pada penderita yang beresiko menderita pneumonia (misalnya penyakit Alzheimer) karena kemungkinan terjadi dismotil esofagus dan aspirasi. Hati-hati pada penderita kanker payudara atau tumor yang dependen terhadap prolaktin karena mungkin meningkatkan kadar prolaktin. Mungkin mengubah pengaturan temperatur tubuh, atau menutupi efek toksik obat lain karena efek anti emetik. Mungkin mengubah hantaran di jantung;aritmia yang mengancam jiwa. Hipotensi dapat terjadi dengan pemberian secara im, hati-hati pada pasien dengan penyakit: serebrovaskuler, kardiovaskuler,atau obat yang menimbulkan penyakit-penyakit tersebut karena dapat menimbulkan hipotensi ortostatik. Pemberian sebagai dapat memperpanjang reaksi yang tidak dikehendaki. Beberapa obat mengandung tartazine.
-Informasi Pasien
Obat ini untuk mengobati gangguan emosi, mental dan kecemasan. Juga digunakan untuk gejala Tourette dan kondisi lain yang ditetap kan dokter Katakan ke dokter bila pernah alergi dengan obat ini atau dengan obat atau makanan lain. Gunakan obat sesuai anjuran dokter. Kadang obat ini harus digunakan beberapa minggu sebelum efek penuh dicapai. Bila lupa meminum obat ini yang aturan pakainya satu tablet pada malam hari, jangan meminumnya pagi hari kecuali setelah berkonsultasi dengan dokter. Bila digunakan lebih dari satu dosis/tablet per hari, segera minum obat bila lupa, tetapi bila sudah dekat dengan waktu minum kedua, tinggalkan dosis pertama dan mulai dengan dosis reguler. Jangan hentikan minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter. Konsultasikan dengan dokter bila memakan obat lain. Bila merasakan reaksi yang tidak
menyenangkan/menganggu karena memakan obat ini konsultasikan dengan dokter. Simpan obat ini jauh dari jangkauan anak-anak.
Mekanisme Aksi
Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.
Monitoring Penggunaan Obat
-Daftar Pustaka
Sweetman SC. Et.al. Martindale:The complete drug reference, 34th ed., Pharmaceuticall Press 2005. LacyCF. Et.al. drug Information handbook international, Lexicomp 2005.
The United States Pharmacopeial Convention,Inc. Advice for the patient Drug Information in Lay Language ;USPDI 17th ed. Rand McNally, Tauton, Massachusetts 1997.
