MAKALAH valacyclovir

(1)

VALACICLOVIR

Disusun oleh :

Liana

160110060141

Fakultas kedokteran Gigi

Universitas Padjadjaran

Bandung

2012

(2)

DAFTAR ISI VALACICLOVIR 1. Definisi Valacyclovir 2. Farmakologi Valacyclovir 2.1 Mekanisme tindakan 2.2 Mikrobiologi

2.3 Bahan dan Dosis

3. Farmakodinamik dan Farmakokinetik Valacyclovir 3.1 Indikasi

3.2 Efek samping Daftar Pustaka

(3)

1. Definisi

Valasiklovir adalah obat antivirus yang digunakan dalam pengelolaan herpes simpleks, herpes zoster (shingles), dan herpes B. Ini adalah suatu prodrug, yang dikonversi secara in vivo dengan asiklovir. Hal ini dipasarkan oleh GlaxoSmithKline bawah nama dagang Valtrex dan Zelitrex. Valasiklovir telah tersedia sebagai obat generik di AS sejak 25 November 2009.

Valasiklovir adalah obat antivirus. Hal ini memperlambat pertumbuhan dan penyebaran virus herpes sehingga tubuh dapat melawan infeksi. Itu tidak akan menyembuhkan herpes, tetapi dapat mengurangi gejala infeksi.

Valacyclovir digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh virus herpes pada orang dewasa dan anak-anak. Penyakit yang disebabkan oleh virus herpes termasuk herpes genital, cold sores, herpes zoster, dan cacar air.

Valacyclovir digunakan untuk mengobati luka dingin pada anak-anak yang setidaknya 12 tahun, dan untuk mengobati cacar air pada anak-anak yang setidaknya 2 tahun.

Valacyclovir juga dapat digunakan untuk tujuan lain yang tidak tercantum dalam panduan pengobatan.

Valasiklovir disiapkan mulai dari asam amino alami proteinogenic L-valin. 2. Farmakologi Valacyclovir

2.1 Mekanisme tindakan

Valasiklovir adalah prodrug, versi esterifikasi dari asiklovir yang memiliki bioavailabilitas oral yang lebih besar (sekitar 55%) dibandingkan asiklovir (10-20%). Hal ini dikonversi oleh esterases ke obat aktif asiklovir, serta asam amino valin, melalui hati pertama-pass metabolisme. Asiklovir secara selektif dikonversi menjadi bentuk monofosfat oleh kinase timidin virus, yang jauh lebih efektif (3000 kali) dalam fosforilasi kinase timidin dibandingkan seluler. Selanjutnya, bentuk monofosfat lebih lanjut fosforilasi menjadi bentuk trifosfat aktif, aciclo-GTP, oleh kinase seluler. Aciclo-GTP adalah inhibitor yang sangat ampuh polimerase DNA virus, tetapi memiliki afinitas sekitar 100 kali lebih tinggi untuk virus dari polimerase seluler. Bentuk monofosfat yang juga menggabungkan ke dalam DNA virus, sehingga pemutusan rantai. Ia juga telah menunjukkan bahwa enzim virus tidak dapat menghapus aciclo-GMP dari rantai, yang menghasilkan penghambatan aktivitas lanjut polimerase DNA. Aciclo-GTP cukup cepat dimetabolisme dalam sel, kemungkinan oleh fosfatase seluler.

(4)

2.2 Mikrobiologi

Asiklovir, metabolit aktif valasiklovir, aktif terhadap sebagian besar spesies dalam keluarga virus herpes. Dalam urutan kegiatan:

 Herpes simplex virus tipe I (HSV-1)  Herpes simplex virus tipe II (HSV-2)  Varicella zoster virus (VZV)

 Epstein-Barr virus (EBV)  Cytomegalovirus (CMV)

Obat ini terutama aktif terhadap HSV, dan untuk tingkat yang lebih rendah VZV. Hal ini hanya keberhasilan yang terbatas terhadap EBV dan CMV, namun, valacyclovir baru-baru ini telah terbukti dapat menurunkan atau menghilangkan keberadaan virus Epstein-Barr pada subyek menderita akut mononukleosis, yang mengarah ke penurunan yang signifikan dalam keparahan gejala. Hal ini tidak aktif terhadap virus laten di ganglia saraf.

Sampai saat ini, [kapan?] Ketahanan terhadap valasiklovir belum signifikan secara klinis. Mekanisme resistensi di HSV termasuk kinase timidin kekurangan virus, dan mutasi untuk kinase timidin virus dan / atau polimerase DNA, mengubah sensitivitas substrat.

Hal ini juga digunakan untuk profilaksis pasca pajanan virus herpes B. 2.3 Bahan dan dosis

Valtrex ditawarkan dalam 500 mg dan 1 tablet gram, bahan aktif menjadi hidroklorida valasiklovir, dengan bahan-bahan aktif carnauba wax, silikon dioksida koloid, crospovidone, FD & C Blue No 2 Lake, hypromellose, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, glikol polietilen, polisorbat 80, povidone, dan titanium dioksida.

Ambil obat ini persis seperti yang ditentukan untuk Anda. Jangan minum obat dalam jumlah yang lebih besar, atau mengambil lebih lama dari yang direkomendasikan oleh dokter Anda. Ikuti petunjuk pada label resep Anda.

Pengobatan dengan valasiklovir harus dimulai sesegera mungkin setelah penampilan pertama gejala (seperti kesemutan, terbakar, lecet). Obat ini mungkin tidak efektif jika Anda pertama kali mulai mengambil 1 atau 2 hari setelah dimulainya gejala Anda.

Ambil setiap dosis dengan segelas penuh air. Minum banyak air saat mengambil valacyclovir untuk menjaga ginjal Anda bekerja dengan baik.

Kocok suspensi oral (cairan) dengan baik sebelum Anda mengukur dosis. Untuk memastikan Anda mendapatkan dosis yang benar, mengukur cairan dengan sendok atau cangkir pengukur ditandai kedokteran, bukan dengan sendok meja biasa. Jika Anda tidak memiliki perangkat pengukur dosis, tanyakan kepada apoteker Anda untuk satu.

(5)

mungkin lebih baik sebelum infeksi benar-benar dirawat. Valacyclovir tidak akan mengobati infeksi virus seperti pilek atau flu.

Lesi yang disebabkan oleh virus herpes harus disimpan sebagai bersih dan kering mungkin. Memakai pakaian yang longgar dapat membantu untuk mencegah iritasi pada lesi.

Simpan tablet valacyclovir pada suhu kamar jauh dari kelembaban dan panas.

Menyimpan cairan valacyclovir dalam lemari es. Jangan membekukan. Buang semua valacyclovir tidak terpakai yang lebih tua dari 28 hari.

3. Farmakodinamik dan Farmakokinetik Valacyclovir 3.1 Indikasi

Valtrex merek tablet 500mg valasiklovir

Valasiklovir diindikasikan untuk pengobatan infeksi HSV dan VZV, termasuk:

 Oral dan genital herpes simpleks (pengobatan dan profilaksis)

 Pengurangan penularan HSV dari orang-orang dengan infeksi berulang dengan orang yang

tidak terinfeksi

 Herpes zoster (shingles): dosis khas untuk pengobatan herpes adalah 1.000 mg secara oral tiga

kali sehari selama tujuh hari berturut-turut.

 Pencegahan penyakit CMV setelah transplantasi organ

 Profilaksis terhadap virus herpes pada pasien immunocompromised (seperti pasien yang

menjalani kemoterapi kanker)

Hal ini telah menjanjikan sebagai pengobatan untuk infeksi mononucleosis, dan preventif diberikan dalam kasus dugaan paparan virus herpes B.

3.2 Efek samping

Apa efek samping yang mungkin dari Valasiklovir?

Dapatkan bantuan darurat medis jika Anda memiliki salah satu dari tanda-tanda reaksi alergi: gatal-gatal, kesulitan bernapas, pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.

Berhenti minum valasiklovir dan hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki salah satu dari tanda-tanda berikut efek samping yang serius yang dapat membahayakan sel-sel darah merah:

 demam, mudah memar atau pendarahan

 bintik merah pada kulit (tidak berhubungan dengan herpes atau cacar air)  diare berdarah, muntah

 pucat atau kulit menguning  kelemahan atau pingsan, atau

(6)

Hubungi dokter Anda sekaligus jika Anda memiliki salah satu dari efek samping serius lainnya:

 nyeri di punggung bawah

 mengantuk perubahan mood,, rasa haus meningkat, kehilangan nafsu makan, mual dan muntah  pembengkakan, berat badan, merasa sesak napas

 kebingungan, agitasi, agresi, halusinasi, sulit berkonsentrasi  merasa gemetar atau goyah

 masalah dengan pidato atau visi; atau  kejang (konvulsi)

Efek samping yang kurang serius mungkin termasuk:

 mual, nyeri perut

 sakit kepala, pusing, perasaan lelah, depresi  nyeri sendi

 nyeri haid

 ruam kulit ringan, atau

 hidung, tenggorokan tersumbat sakit

Dampak buruk;

Reaksi obat yang merugikan umum (≥_{1% pasien) yang berhubungan dengan terapi valasiklovir}

adalah sama seperti untuk asiklovir, metabolit aktif, dan mencakup: mual, muntah, diare dan sakit kepala. Jarang efek samping (0,1-1% dari pasien) meliputi: agitasi, vertigo, bingung, pusing, edema, arthralgia, sakit tenggorokan, sembelit, sakit perut, ruam, kelemahan dan / atau gangguan ginjal. Efek samping yang jarang (<0,1% dari pasien) meliputi: koma, kejang, neutropenia, leukopenia, tremor, ataksia, ensefalopati, gejala psikotik, kristaluria, anoreksia, kelelahan, hepatitis, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik dan / atau anafilaksis.

(7)

1. www.everydayhealth.com/drugs/valacyclovir/

2. http://en.wikipedia.org/wiki/Valaciclovir#References

3. Ahmed, Rumman (2009-11-27). "Ranbaxy Launches Generic Valtrex in U.S.". The Wall Street Journal. Retrieved 2010-01-16.

4. O'Brien JJ, Campoli-Richards DM (March 1989). "Acyclovir. An updated review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy". Drugs37