Drs. Salman, M.Si., Apt Dr. Febriyenti, M.Si., Apt Deni Noviza, M.Si., Apt
Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang
diberikan melalui rektal, vagina atau uretra (FI IV)
Suppositoria terdiri dari
zat aktif (obat)
Sebagai pelindung jaringan setempat
Sebagai pembawa zat berkhasiat yang bersifat
lokal atau sistemik
Suppositoria umumnya meleleh, melunak dan melarut pada suhu tubuh.
Supositoria berasal dari bahasa latin
“supponere” yang berasal dari kata “sub” dan “ponere” yang artinya ditempatkan di bawah. Supositoria pertama kali ditemukan oleh
hipocrates pada abad ke-17.
Pada tahun 1852 A.B. Taylor menemukan basis lemak coklat, kemudian pada tahun 1913 oleh B. Solomon menggunakan 3 jenis basis
supositoria yaitu oleum cocao, campuran lemak, lilin dengan ol. Cacao, campuran gelatin dan gliserin.
Dapat menghindari bau dan rasa obat yang
tidak enak
Dapat digunakan untuk bahan-bahan obat
yang inactive secara oral
Dapat diberikan pada pasien yang tidak bisa
menelan obat, seperti : bayi, anak-anak, lansia, pasien yang tidak sadarkan diri.
1. Efek lokal : Pada pengobatan : Hemorrhoids Gatal-gatal Infeksi Anestesi lokal Anti septik Adstringen Emolient
2. Efek sistemik
Antimual dan muntah Anti asma
Analgesik Hormon Sedatif
1. Rektal suppositoria
Yaitu suppositoria yang digunakan melalui
dubur/anus, bentuknya seperti torpedo.
Bobot suppositoria kalau menggunakan ol.
Cacao
Dewasa : 3 g Anak-anak : 2 g
Sering digunakan pada pengobatan
ambeien/wasir (efek Lokal) dan untuk serangan asma (efek sistemik).
2.Vagina suppositoria
Yaitu suppositoria yang disisipkan ke dalam
vagina, bentuknya bulat melonjong dan lebih dikenal dengan ovula.
Bobotnya bila menggunakan basis ol. Cacao :
5 g
Sering digunakan untuk infeksi vagina,
3. Uretra suppositoria
Yaitu suppositoria yang
digunakan/dimasukkan ke dalama daerah uretra.
Bentuk : basilla / seperti batang panjang Untuk wanita : diameter : 5 mm,
panjang : 50 mm bobotnya : 2 g
Untuk pria : diameter : 5 mm,
panjang : 125 mm bobotnya : 4 g
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;
Telah mencapai kesetimbangan kristalisasi,
dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rectal 360 C , tetapi basis dengan
kisaran leleh yang lebih tinggi dapat digunakan
untuk campuran eutektikum, penambahan minyak-minyak, balsam-balsam, serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis.
Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang.
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;
Dapat bercampur dengan berbagai jenis obat.
Basis suppositoria tersebut tidak mempunyai bentuk meta stabil.
Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendinginan, sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa
menggunakan pelumas cetakan Basis suppositoria tersebut tidak merangsang
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;
Basis suppositoria tersebut bersifat membasahi dan mengemulsi.
“Angka air “ yang tinggi maksudnya
jumlah air yang bias masuk kedalam basis tinggi.
Basis suppositoria tersebut stabil pada
penyimpanan, maksudnya warna, bau, dan pola penglepasan obat tidak berubah.
Suppositoria dapat dibuat dengan
mencetak dengan tangan, mesin, kompressi atau ekstrusi.
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;
Jika basis tersebut berlemak, basis
suppositoria memiliki persyaratan tambahan sebagai berikut :
“Angka asam” dibawah 0,2.
“Angka penyabunan” berkisar dari 200-245
“Angka iod” kurang dari 7.
Interval antara titik leleh dan titik memadat kecil
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :
Basis berminyak atau berlemak
Basis yang paling sering digunakan adalah lemak coklat karena basis ini tidak toksik, lunak, tidak reaktif dan meleleh pada suhu tubuh. Akan tetapi lemak coklat memiliki kelamahan yaitu mudah tengik, meleleh pada udara panas, menjadi cair bila dicampur dengan obat-obat
tertentu dan pemanasan yang lama, trisomerasi dengan titik leleh yang lebih rendah.
Selain lemak coklat basis yang lain yaitu asam-asam lemak yang dihidrogenasi dengan minyak nabati dan gliserin yang digabungkan dengan asam-asam lemak yang mempunyai berat molekul tinggi contohnya gliseril monostearat.
Yang perlu diperhatikan pada penggunaan ol. Cacao :
Agar ol. Cacao tidak mudah meleleh maka pada pembuatan suppositoria dapat
ditambahkan unguentum simplek 5 % atau cera flava 6%
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :
Basis larut dalam air atau bercampur dengan air Basis memiliki supositoria yang sering digunakan yaitu suppositoria gliserin yang berfungsi sebagai basis sekaligus bahan aktif, ada dua macam formula suppositoria yang terkenal yaitu :
Suppositoria yang digunakan untuk katartik yaitu : Gliserin 91 g
Natrium stearat 9 g Air murni 5 g
Formula ini merupakan formula resmi menurut USP XX, sedangkan formula lainnya yang tidak resmi yaitu :
Obat dalam air murni 10 g Gelatin 20 g Gliserin 70 g
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :
Basis yang merupakan campuran basis yang berlemak dan yang bercampur dengan air Basis ini umumnya berbentuk emulsi dengan tipe minyak dalam air, contohnya yaitu Polioksil 40 steara. Bahan ini menyerupai lilin, putih, kecokloat-coklatan, padat dan larut dalam air.
Tiga metode yang digunakan dalam
pembuatan suppositoria adalah
◦
mencetak dengan tangan/cara
gulung,,
◦
mencetak tuang dan
◦
kompressi pada suatu pres tablet
regular
Mencetak dengan tangan
Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris, kemudian diaduk dengan bahn-bahan aktif
dengan menggunakan lumpang dan mortar, sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. Amilum atau talk dapat mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder dipotong dan salah satu ujungnya diruncingkan
Mencetak tuang
Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya
diatas penangas air atau penangas uap untuk
menghindari pemanasan setempat yang
berlabihan, kemudian bahan-bahan aktif
diemulsikan atau disuspensikan kedalamnya.
Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam
yang telah didinginkan, yang umumnya dilapisi
krom atau nikel
Mesin Pencetak otomatis
Sama proses diatas tetapi menggunakan
mesin secara otomatis melakukan
Pada metode cetak tuang, maka sebelum proses pencetakan maka harus dilakukan kalibrasi dari cetakan.
Cara mengkalibrasi cetakan :
buat basis suppositoria, masukkan ke dalam cetakan, biarkan dingin kemudian keluarkan hasil cetakan. Timbang berat satu
Jumlah basis yang diganti oleh bahan aktif
dalam formulasi suppositoria dapat dihitung, dengan menggunakan factor pengganti
dimana f dapat dihitung dengan persamaan berikut :
1
)
)(
(
)
(
100
X
G
G
E
F
Keterangan : E = bobot basis suppositoria murni
Contoh perhitungan :
Berat suppositoria yang akan dibuat adalah 3 gr yang mengandung aminofillin 0,5 g akan dibuat sebanyak 12 buah, hitunglah lemak coklat yang dibutuhkan.
Jawaban :
Diperlukan : 12 x 0,5 g = 6 g aminofillin Berat suppositoria 12 x 3 g = 36 g.
Nilai tukar aminofilin adalah : 6 g x 0,86 = 5,16 g
Jadi lemak coklat yang diperlukan adalah: 36 g – 5,16 g = 30,84 g
1. Mempersiapkan alat cetak 2. Mempersiapkan basis
3. Mempersiapkan zat aktif
4. Pencampuran dan pengisian kedalam alat
cetak
1. Penampilan
2. Keseragaman bobot 3. Penentuan jarak leleh 4. Uji waktu melunak
5. Waktu hancur
6. Penetapan kadar 7. Uji disolusi
Rektal suppositoria harus berbentuk torpedo, permukaannya mulus, dan apabila dipotong memanjang maka campuran dari basis dan bahan obatnya homogen (tidak ada bercak-bercak)
Alat cetak yang baik harus memiliki variasi
volume antar ruang cetak tidak lebih dari 2% Variasi bobot antar suppositoria tidak boleh
lebih dari 5%
Farmakope Jerman dan rusia : ± 5% dari bobot rata-ratanya
Ada 2 jenis uji jarak leleh :
1. Uji kisaran leleh MAKRO : suatu ukuran
waktu yang diperlukan suppositoria untuk melelh sempurna bila dicelupkan dalam
penangas air dengan temperatur tetap (37 C)
2. Uji kisaran leleh MIKRO : suatu kisaran leleh
yang diukur dalam pipa kapiler (hanya untuk basis lemak)
ALAT YANG DIGUNAKAN : ALAT DESINTEGRASI TABLET USP
Adalah waktu yang dibutuhkan suppositoria untuk mencair dalam alat yang disesuaikan dengan
kondisi in vivo.
Suatu pipa selopan (membran semi permeable) diikat pada kedua ujung kondensor dengan
masing-masing ujungnya terbuka. Air suhu 37 C dialirkan melalui kondensor sehingga separuh bagian bawah pipa kempis dan bagian atad
membuka. Bila temperatur air dibuat 37 C maka suppositoria akan meleleh dan bergerak turun sampai batas tertentu, dan waktu yang
dibutuhkan suppositoria untuk bergerak turun dinamakan waktu melunak/waktu melelh
Sesuai dengan monografi masing-masing zat aktif
Sama dengan uji disolusi masing-masing monografi zat aktif hanya dengan sedikit modifikasi.
1. Cara pemakaian
2. Cara penyimpanan 3. Kapan digunakan
