GOLONGAN ANTIKONVULSAN

(1)

GOLONGAN ANTIKONVULSAN (FARMAKOLOGI UI HAL 179-193)

No Nama Obat Kemanjuran Keamanan Kecocokan

1. Fenobarbital (Gol. Barbiturat)

Bekerja dengan membatasi aktivitas dan bangkitan dan menaikkan ambang rangsang.

ESO : Sedasi, psikosis akut dan agitasi KI : Kontraindikasi relatif pada anak menyebabkan hiperaktivitas pernapasan dan agitasi paradoksal dan mengganggu kemampuan belajar.

- Obat pilihan utama untuk kejang dan kejang demam pada anak

- Indikasi : epilepsi - Dosis :

Dewasa : 2x120-250 mg sehari Anak : 30-100 mg sehari

Untuk kejang demam berulang : 6-8 mg/KgBB dan dosis pemeliharaan 3-4 mg/kgBB

2. Diazepam

(Gol Benzodiazepin)

Menghambat aktifitas bangkitan sedangkan lepas mutan listrik yang sudah terjadi tidak dapat dihilangkan

ESO :

Jika IV : Obtruksi saluran napas oleh lidah, depresi napas sampai henti napas, hipotensi, henti jantung dan kantuk

- Digunakan untuk terapi konvulsi berulang misalnya status epileptikus

- Bagi anak yang lebih besar da dewasa pemberian rektal tidak bermanfaat untuk mengatasi keadaan kejang akut. - Dosis :

Dewasa : 0,2 mg/KgBB dengan kecepatan 5 mg/menit IV secara lambat dapat diulang 15-20menit sampai beberapa jam. Dosis maksimal : 20-30 mg

Anak : 0,15 -0,3 mg/kgBB selama 2 menit IV dan dosis maksimal 5-10 mg.

3. Karbamazepin (Gol. Benzodiazepin)

Menghambat aktifitas bangkitan sedangkan lepas mutan listrik yang sudah terjadi tidak dapat dihilangkan

ESO : pemberian jangka lama yaitu pusing, vertigo, ataksi, diplopia,mual,muntah, reaksi alergi

- Efektif untuk semua bentuk epilepsi, dan digunakan juga untuk pengobatan trigeminal mialgia, efektif untuk bangkitan parsial kompleks dan tonik klonik.

- Efektifitas lebih baik dan toksisitas kurang dibandingkan dengan fenitoin dan fenobarbital. - Bisa digunakan untuk anak dan dewasa - Dosis :

<6 tahun : 100 mg sehari 6-12 tahun : 2x 100 mg sehari

Dewasa : awal : 2x200mg perhari pertama ditingkatkan secara bertahap.

Dosis pemeliharaan : Dewasa : 800-1200 mg sehari Anak : 20-30 mg/KgBB 4. Fenitoin

(Gol. Hidantioin)

- Farmokokinetik : Absorbsi peroral lambat, kadar puncak dalam plasma

ESO :

- SSP : ataksia, nistagmus, sukar bicaram

Obat utama untuk hampir semua jenis epilepsi kecuali lena.

(2)

di capai dalam 3-12 jam. metabolisme di hati - Farmakodinamik : berefek

antikonvulsi tanpa menyebabkan depresi umum SSP. Sifat

antikonvulsi fenitoin di dasar pada kadar pengahambatan penjalaran rangsang dari fokus ke bagian lain di otak.

vertigo,gejala lain seperti gugup, lelah, kantuk,ilusi, halusinasi sampai psikotik - Gusi dan saluran cerna : nyeri ulu hati,

mual muntah

- Kulit : ruam morbiliform, alergi - Hepatotoksik, teratologi

Indikasi :

- bangkitan tonik klonik, parsial atau fokal - aritmia jantung - neuralgia trigeminal Sediaan : - Kapsul 100 mg - Tablet kunyah 50 mg - Suntik 100 mg/2ml - Sirup 125 mg/5ml Dosis :

Dewasa : awal 300 mg dilanjutkan dosis pemeliharaan 300-400 mg. maksimal 600 mg sehari

Anak > 6 tahun :dosis awal sama dengan dewasa sedangkan untuk anak di bawah 6 tahun dosis awal sepertiga dosis dewasa.

Dosis pemeliharaan : 4-8 mg/KgBB sehari. maksimal 300 mg.

5. Asam Valproat Menyebabkan hiperpolarisasi potensial istirahat membran neuron akibat peningkatan daya konduksi membran untuk Kalium.

Efek antikonvulsi valproat didasarkan meningkatnya kadar GABA di dalam otak.

ESO :

- Gangguan saluran cerna : anoreksi, mual dan muntah

- Hati : Nekrosis hati

- Kulit L ruam kulit dan alopesia - SSP : katuk, ataksia, tremor.

Terutama untuk terapi epilepsi umum dan kurang efektif untuk epilepsi fokal

Dosis :

Dosis awal 3x200 mg/hari. jika perlu setelah 3 hari dosis dinaikkan menjadi 3 x 400mg/hari Dosis harian lazim 0,8-1,4 gram.

(3)

PENCAHAR (Hal 525-530)

1. Bisakodil

(Gol Difenilmetan) Pencahar rangsang

Merangsang mukosa, saraf intramural atau otot polos usus, meningkatkan pristaltik dan sekresi lendir usus Menghambat Na+, K+ yang mungkin merupakan sebagian dari kerjanya sebagi pencahar

FK : mengalami hidrolisis menjadi difenol di susu bagian atas. konjugasi di hati dan dinding usus. ekresi melalui empedu dan di ekresi di feses Efek pencahar timbul 6-12 jam setelah pemberian oral dan ¼-1 jam setelah pemberian rektal.

5% di diabrosbsi. di ekresi melalui urin sebagai glukoronida.

ESO : perasaan terbakar pada rektum, proktitis pada penggunaan selama beberapa minggu.

Untuk menghindari iritasi lambung, tablet bisakodil harus ditelan langsung. tidak boleh dimakan bersama susu dan antasid.

Indikasi :

- semua bentuk konstipasi

- untuk evakuasi tinja dalam keadaan nyeri hebat seperti hemoroid

Dosis :

Dewasa : Oral 10-15 mg, supos 10 mg Anak : Oral 5-10 mg, suppos 5 mg

2. Fenolftalein (Gol. Difenilmetan) Pencahar laksatif stimulan

Efek pencahar terlihat setelah 6-8 jam Absorbsi 15 % di usus halus. ekresi melalui tinja sebagian lagi menjadi ginjal dalam bentuk metabolitnya

ESO : Elektrolit banyak keluar urin dan tinja berwarna merah, reaksi alergi

Sediaan : tablet 125 mg Dosis : 60-100 mg 3. Laktulosa

(Pencahar osmotik)

Tidak diabsorbsi di usus halus karena tidak dipercah oleh enzim usus.

ESO : mual, muntah, flatulen, diare, dehidrasi, dan hipokalemi.

Sediaan : sirup, rektal Dosis : 7-10

4. Magnesium sulfat (Pencahar Osmotik)

Diabsorbsi melalui usus 20% dan ginjal.

Efek pencahar terlihat setalah 3-6 jam

ESO : dehidrasi, gagal fungsi ginjal, hipotensi, paralisis pernapasan KI : Pasien gagal ginjal

Dosis : 7-10 gram, dosis tunggal atau terbagi Dewasa : 15-30 gram

5. Metilselulosa

(Pencahar pembentuk masa)

Efek pencahar terlihat setelah 12-24 jam. tidak diabrosbsi melalui saluran cerna. ekresi melalui tinja. dalam cairan usus, metilsolulosa akan mengembang membentuk gel emolien yang dapat melunakkan tinja.

ESO : obstruksi usus atau esofagus. KI : Tidak boleh pada pasien dengan kelainan mengunyah

Sediaan ; tablet atau kapsul 500 mg, bubuk atau granula 500 mg

Dosis

Anak 3-4 kali 500 mg perhari Dewasa 2-4 kali 1,5 gram perhari

(4)

GOLONGAN ANTIFUNGI/ANTIMIKOTIK (Hal 571)

1. Amfoterisin B

(Gol. Magrolida Polien)

Berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur. ikatan ini akan menyebabkan membran sel bocor sehingga terjadi kehilangan beberapa bahan intrasel dan mengakibatkna kerusakan yang tetap pada sel.

FK : diabsorbsi di saluran cerna sangat sedikit. waktu paruh obat 24-48 jam pada dosis awal yang diiukuti oleh eliminasi fase kedua dengan waktu paruh 15 hari. obat didistribusikan ke seluruh jaringan. 95% obat beredar dalam plasma. ekresi melalui ginjal berlangsung lambat hanya 3 % dari jumlah yang diberikan selama 24 jam sebelumnya ditemukan dalam urin.

ESO : infus amfoterisin B kulit panas keringatan, sakit kepala, demam, menggigil, lesu, flebitis, kejang

Indikasi :

- antibiotik spektrum lebar yang bersifat fungisida

- pengobatan infeksi jamur sediaan :

- vial

- krim, losio, salep yang mengandung 3% amfoterisin B

2. Nistatin

(Gol. Magrolida Polien)) Menghambat pertumbuhan jamur dan ragi tetapi tdk aktif trhdp bakteri, protozoa dan virus. aktivitas anti jamur tergantung dari adanya ikatan

dengan sterol pd membran sel jamur/ragi terutama sekali ergosterol

ESO:mual,muntah,dan diare ringan (pemakaian oral), iritasi kulit,selaput lendir (pd pemakaian topikal belum pernah dilaporkan)

Indikasi:infeksi kandida di kulit, selaput lendir dan saluran cerna.paronikia,vaginitis dan kandidiasis oral.

Sediaan :: krim,bubuk,salep,suspensi dan obat tetes.mengandung 100 ribu unit nistatin/gram atau per mL.

- oral :: tablet 250 ribu dan 500 ribu unit nistatin

pemakaian pd kulit 2-3 kali per hari selama 14 hari

3. Mikonazol (Gol. Imidazol)

Mikonazol masuk ke dalam sel jamur dan menyebabkan kerusakan dinding sel sehingga permeabilitas trhdap brbgai zat intrasel meningkat. Obat yg telah menembus lapisan tanduk kulit bertahan di sana sampai 14 hari.

ESO : iritasi,rasa terbakar dan maserasi Indikasi::mikonazol topikal untuk

dermatofitosis,tinea vesikolor dan kandidiasis mukokutan

Belum ada laporan ttg efek samping pada bayi yg ibunya mendapat mikonazol intravaginal pd waktu hamil, tetapi penggunaannya pd kehamilan trimester 1 sebaiknya dihindarkan Sediaan::krim 2% ,bedak tabur

Krim 2%:penggunaan intravaginal diberikan 1xsehari malam hariselama 7 hari

(5)

Gel 2% tersedia untuk kandidiasis oral dan tidak boleh digunakan pada mata

4. Griseofulfin Bekerja dengan menghambat mitosis sel muda dengan mengganggu sintesis dan polimerisasi asam nukleat FK : Griseofulvin kurang baik penyerapannya pada saluran cerna bagian atas karena obat tidak larut dalam air. obat dimetabolisme di hati. waktu paruh obat kira-kira 24 jam, 50% dari dosis oral yang diberikan dikeluarkan bersama urin dalam bentuk metabolit selama 5 hari. Kulit yang sakit mempuya afinitas yang tinggi terhadap obat ini, Obat ini akan dihimpun dalam sel pembentuk keratin, lalu muncul bersama sel yang baru berdiferensiasi, terikat kuat dgn keratin sehingga sel baru ini akan resisten terhadap serangan jamur.

Antibiotik ini dpt ditemukan dalam lapisan tanduk 4-8 jam setelah pemberian per oral.

ESO:jika dosis besar menimbulkan leukopenia dan granulositopenia. Efek samping lainnya::atralgia, neuritis perifer, demam, pandangan kabur, insomnia,pusing,berkurangnya fungsi motorik.

Pada saluran cerna:rasa kering, mual,muntah,diare

Pada kulit:urtikaria,reaksi

fotosensitivitas,eritema multiforme,vesikule

Anti jamur untuk infeksi dermatofit dan mukokutan

Indikasi:hasil yg baik terhadap penyakit jamur di kulit,rambut dan kuku.gejala berkurang dalamm waktu 48-96 jam

Sediaan:tablet 125 dan 500 mg Anak::5-15 mg/kgbb/hari

Dewasa::500-1000 mg/hari dalam dosis tunggal Baik untuk dermatofitosis sedang atau berat yang mengenai kepala,telapak dan kuku

5. Flusitosin (Gol. Pirimidin)

Diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna. kadar puncak dalam darah setelah pemberian per oral 70-80 μg/ml, akan dicapai 1-2 jam setelah pemberian dosis sebesar 37,5 mg/kgBB. 90% akan dikeluarkan bersama melalui filtrasi glomerulus dalam bentuk utuh, kadar dalam urin berkisar antara 200-500 μg/ml. masa paruh eliminasi 3-6 jam.

ESO : Anemia , leukopenia, dan trombositopenia terutaa pada pasien kelainan hematologi. mual, muntah diare dan enterokolitis yang hebat.

Keamanan obat pada kehamilan belum terbukti, sebaiknya flusitosin tidak diberikan untuk wanita hamil.

Untuk infeksi sistemik amfoterisin kurang toksik dari pada amfoterisin B

Dapat diberikan secara peroral Sediaan : kapsul 250 mg dan 500 mg

Dosis : 50-150 mg/kgBB/hari. terbagi dalam 4 dosis.

(6)

GOLONGAN BETA BLOKER (hal 332)

1. Propanolol Mudah larut dalam lemak,diabsorpsi dgn baik lebih dari 90% dari sal cerna, tapi bioavailabilitasnya rendah kurang dari 50% (melalui

metabolisme lintas oertama di hati) Eliminasinya melalui metabolisme di hati sangat ekstensif sehingga obat utuh yg diekskresikan lewat ginjal sangat sedikit (<10%)

ESO::

- gagal jantung dengan gangguan fungsi miokard

- ekstremitas dingin

- memperberat gejala penyakit raynaud

- gangguan seksualitas - alopesia

KI::

Blok AV derajat 2 dan 3,vaskular perifer

Sediaan:tablet 10 dan 40 mg

Indikasi : angina pectoris,aritmia,hipertensi.IM, tiroktoksikosis,ansietas

2. Atenolol Mudah larut dalam air,diabsorpsi krng baik di sal cerna dan tidak mengalami metabolisme lintas pertama sehingga biovailabilitasnya rendah.

Ekskresi utuh melalui ginjal Waktu paruh:6-7 jam

ESO::

KI::

Sediaan : tablet 50 dan 100 mg

3. Timolol Kelarutannya terletak di antara lemak dan air.diabsorpsi dgn baik di sal.cerna tapi emngalami metabolisme lintas pertama.

Eliminasinya melalui ginjal dan hati Waktu paruh:pendek

ESO::

KI::

Tetes mata:0,25% dan 0,5%

4. Metoprolol Mudah larut dalam lemak,diabsorpsi dgn baik lebih dari 90% dari sal cerna, tapi bioavailabilitasnya rendah kurang dari 50% (melalui

metabolisme lintas oertama di hati) Eliminasinya melalui metabolisme di hati sangat ekstensif sehingga obat utuh yg diekskresikan lewat ginjal sangat sedikit (<10%)

ESO::

KI::

Tablet 50 dan 100 mg

(7)

5. asebutolol Kelarutannya terletak di antara lemak dan air.diabsorpsi dgn baik di sal.cerna tapi emngalami metabolisme lintas pertama.

Eliminasinya melalui ginjal dan hati Waktu paruh:pendek

ESO::

KI::

Kapsul 200 mg dan tablet 400 mg