Farmakologi Sistem Syaraf Simpatik (Anti Adrenergik)

Farmakologi Sistem Syaraf

Simpatik (Anti Adrenergik)

Simpatolitik Alfa (alfa bloker) Nonselektif

•

Derivat haloalkilamin

•

Derivat imidazolin

•

Alkaloid ergot

Derivat haloalkilamin

• MK: bentuk basa  kehilangan gugus β halogen

Membentuk cincin etilenimoniummembentuk ion karbonium yg sangat reaktif + gugus sulfidril, amino  ikatan kovalen yg stabil dengan adrenoseptor α

• Contoh obat

fenoksibenzamin: memblok reseptor α1 maupun α2 pada otot polos arteriol dan vena menimbulkan vasodilatasi, akibatnya TD turun dan terjadi refleks stimulasi jantung

• PK: feokromositoma, hiperplasia prostat

• E.S : hipotensi

Derivat imidazolin

•

Fentolamin

• Menghambat reseptor alfa, dan agonis reseptor muskarinik

• PK:

• Pheochromocytoma

• Disfungsi ereksi pria

• ES: takikardi, diare

Derivat alkaloid ergot

•

Antagonis parsial padaa reseptor α adrenergik, dopamin dan serotonin.

•

Dihidroergotamin: terapi disregulasi ortostatis dan profilaksis trombose, terapi interval migraen

Simpatolitik α1 selektif

• Obat : prazosin, terazosin, alfuzosin, doxazosin

• PK:

• Prazosin: terapi hipertensi

• Terazosin: hipertensi

• Alfuzosin: pengobatan simptomatik hipertrofi prostat benigna

• Doxazosin: terapi hipertensu dan pengobatan simptomatik hipertrofi prostat benigna (BPH)

• ES: hipotensi ,sakit kepala

Simpatolitik alfa 2 selektif

•

Ex : yohimbin

•

MK : memblok reseptor α2 pascasinaps, menyebabkan peningkatan aktivitas neuron adrenergik sentral,

meningkatkan penglepasan NE dari ujung saraf adrenergik di perifer, akibatnya TD meningkat

Simpatolitik alfa

Simpatolitik beta (beta bloker)

•

MK: antagonis kompetitik terhadap adrenoseptor beta

•

Kardioseletif (beta1), non selektif (beta1,2)

•

PK: hipertensi, angina pektoris, infark miokardiak akut, aritmia takikardi, ketakutan, tremor, glaukoma

Simpatolitik beta

Obat –obat beta bloker

KELOMPOK EFEK CONTOH OBAT α-simpatolitik Menurunkan

tekanan darah

melalui pelebaran pembuluh darah, menurunkan

kontraksi otot halus prostat

terapi

pembesaran prostat

Tamsulosin,

fenoksibenzamin, fentolamin,

terazosin, alfuzosin

β- simpatolitik Menurunkan kontraksi

jantung

antihipertensi;

Bronkokonstriksi

 ASMA

Atenolol, propanolol,

labetolol, nadolol, carvedilol,

bisoprolol

Antisimpatotonik

•

Merupakan zat yang menurunkan tonus simpatikus dengan mereduksi jumlah noradrenalin di SSP

•

PK: antihipertensi

•

Ex: klonidin, metildopa, reserpin

Simpatik

Simpatomim etik

Langsung

Simpatomim

etik α Simpatomim etik β

nonspesifik

β2

Simpatomim etik

nonselektif Tidak langsung

Simpatolitik

simpatolitikα-

simpatolitikβ-

The end