FORMULASI TEKNOLOGISEDIAANNON SOLID(SALEP)

(1)

apt. Riza Maulana, M.Pharm.Sci.

Fakultas Farmasi UMS

FORMULASI TEKNOLOGI SEDIAAN NON-SOLID

(SALEP)

(2)

TUJUAN PERKULIAHAN

• Mahasiswa memahami teori dan prinsip dasar berbagai sediaan non solid

• Mahasiswa mampu merancang formulasi berbagai sediaan non solid dengan baik

• Mahasiswa mampu melakukan parameter kontrol kualitas berbagai sediaan non solid yang sesuai

dengan standar yang berlaku

(3)

KOMPETENSI DASAR

Mahasiswa mampu menjelaskan teori formulasi

sediaan salep dan kontrol kualitasnya dengan baik.

(4)

KONTRAK BELAJAR

• Mahasiswa aktif dalam kuliah luring dan asinkron melalui Schoology/SPADA.

• Tidak melakukan plagiasi/copy/ mencontek dalam pembuatan tugas dan ujian -- > 0 point (nilai nol) punishment

• Syarat kehadiran minimal 75% DARI 14X PERTEMUAN untuk mengikuti UAS

• Terlibat aktif dalam proses pembelajaran dan Diskusi

• Makan tidak diperbolehkan, minum boleh

• HP di silent selama kelas

………..

(5)

FTS FTS NON SOLID NON SOLID

Formulasi

Formula

Metode Proses

Peralatan Pengemas

Sediaan Non Solid

Kontrol Fisika

Standard

pada meliputi

Membahas

meliputi

Emulsi

Salep Sirup, dll

Suppo Suspensi Liquid

Semi Solid

meliputi

(6)

SALEP ??

(7)

SALEP

PENGGOLONGAN

BENTUK LAIN

DEFINISI SINONIM

Farmakope Indonesia VI;

United States Pharmacopoiea

Dasar Salep Senyawa

Hidrokarbon (Hydrocarbon Bases);

Dasar Salep Serap (Absorption Bases);

Dasar Salep yang dapat Dicuci dg Air (Water-Removable

Bases);

Dasar Salep Larut dalam Air (Water-Soluble Bases)

Unguentum, ointments, salve

KRIM, GEL, PASTA

(8)

DEFINISI

Farmakope Indonesia

"Salep adalah sediaan setengah padat ditujukan untuk

pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir.”

United State Pharmacopeia (USP)

"Ointments are semisolid preparations intended for external

application to the skin or mucous membranes."

(9)

SALEP

• Salep  sediaan berlemak dengan konsistensi

sedemikian rupa agar mudah digunakan pada kulit.

• Salep  sediaan semipadat dimaksudkan untuk

digunakan pada jaringan kulit dengan atau tanpa bahan berminyak.

• Salep mata  sediaan setengah padat yang dioleskan pada mata, dimana harus steril dan bebas dari

partikulat.

(10)

SALEP

• Tujuan penggunaan :

a. Sebagai bahan pembawa substansi obat untuk pengobatan kulit

b. Sebagai bahan pelumas pada kulit.

c. Sebagai pelindung, yaitu untuk mencegah kontak

permukaan kulit dengan larutan berair dan rangsang kulit.

(11)

DASAR SALEP SENYAWA HIDROKARBON

• Dikenal sebagai dasar salep berlemak (oleaginous ointment bases). Hanya sejumlah kecil komponen berair yang

dicampurkan ke dalam sistem.

• Tujuan : memperpanjang kontak bahan obat dengan kulit dan bertindak sebagai pembalut penutup (occlusive dressing).

• Memberikan efek emolien

• Dapat melekat di kulit dalam waktu yang lama

• Sukar dicuci

• Dapat mengurangi penguapan kelembaban pada kulit

• Mudah menyebar saat digunakan di kulit, lunak

(12)

DASAR SALEP SENYAWA HIDROKARBON

Contoh :

• Petrolatum USP  campuran hidrokarbon setengah padat diperoleh dari minyak bumi, warna kuning, melebur antara suhu 38 C – 60 C.

Dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan zat lain. Sinonim : petrolatum kuning, petrolatum jelly, dalam perdagangan dikenal sebagai vaselin kuning (cheesebrought).

• petrolatum putih, USP, berasal dari vaselin kuning yg dihilangkan warnanya • sinonim: white petrolatum jelly, vaselin putih

• salep kuning (yellow ointment) • Tiap 100 gyellow ointment

mengandung 5 gram lilin kuning (berasal dari sarang tawon (apis melifera) dan 95 g petrolatum • Sinonim: salep sederhana (simple ointment)

(13)

DASAR SALEP SENYAWA HIDROKARBON

Contoh :

• salep putih (white ointment)  Mengandung 5% lilin putih (lilin lebah murni yg diputihkan) dan 95% petrolatum putih

• parafin  Merupakan campuran hidrokarbon padat yg dimurnikan yg diperoleh dari minyak bumi, tidak berwarna, dapat membuat dasar salep berlemak menjadi keras atau kaku

• Minyak mineral adalah campuran dari hidrokarbon cair yg dihasilkan dari minyak bumi. Berguna dalam menggerus bahan yg tidak larut pd salep dengan basis lemak sinonim: petrolatum cair (liquid petrolatum)

(14)

DASAR SALEP SERAP ( absorption bases )

• Berperan sebagai emolien meski daya penutupan terhadap kulit tidak seperti pada basis berlemak

• Basis ini tidak mudah hilang dengan pencucian dengan air

• Basis salep ini dapat digunakan untuk mencampurkan larutan berair dan berlemak.

a. dibentuk dari kombinasi hidrokarbon dengan senyawa yang bersifat hidrofil (misal senyawa yang mempunyai gugus polar, seperti sulfat, karboksil, hidroksil, sterol, sorbitan monostearat).

b. Jika disentuh sebenarnya tidak menyerap air, tapi dengan

pengadukan, dapat menyerap larutan air (dapat membentuk emulsi air dalam minyak)

(15)

DASAR SALEP SERAP ( absorption bases )

Contoh:

• Petrolatum hidrofilik  Berasal dari kolesterol, alkohol stearat, lilin putih, dan petrolatum putih. Mempunyai kemampuan

mengabsorbsi air dengan membentuk emulsi air dalam minyak.

• Lanolin anhidrida  Mengandung tidak lebih dari 0, 25% air Tidak larut dalam air, tapi dapat bercampur dengan air,

pencempurannya dengan air menghasilkan emulsi air dalam minyak. Sinonim: Refined wool fat

(16)

DASAR SALEP SERAP ( absorption bases )

• Lanolin  Bahan semipadat yg berasal dari bulu domba (Ovis aries), merupakan emulsi air dalam minyak, dengan

kandungan air antara 25 -30%. Sinonim: Hydrous whole fat

• Cold cream (krim pendingin)  merupakan emulsi air dalam minyak, semipadat, putih, dibuat dengan lilin setil ester, lilin putih, minyak mineral, natrium borat, dan air murni.

Na borat dicampur dengan asam lemak bebas yang ada dalam lilin membentuk sabun Na yg bekerja sebagai zat

pengemulsi

Krim pendingin digunakan sebagai emolien dan basis salep

(17)

DASAR SALEP yang DAPAT DICUCI AIR ( water-removable bases )

• merupakan emulsi minyak dlm air  krim (cremores, creams)

• mudah dicuci dari kulit atau dilap basah (shg disebut juga water-washable)

• lebih menyenangkan secara kosmetis

• ada zat aktif yang lebih efektif di dlm dasar salep ini daripada di dlm dasar salep hidrokarbon

• bisa diencerkan dg air dan mudah menyerap cairan yang terjadi pada kelainan dermatologik

(18)

DASAR SALEP yang DAPAT DICUCI AIR ( water-removable bases )

• Dapat digunakan pada luka yang basah, dengan sistem emulsi minyak dalam air mempunyai kemampuan menyerap cairan yang dikeluarkan oleh luka.

• Jika digunakan dapat membentuk lapisan tipis semipermeabel (setelah air menguap pada tempat yang digunakan), tapi kalau emulsi air dalam minyak dari sediaan semipadat akan membentuk lapisan hidrofobik pada kulit.

(19)

DASAR SALEP yang DAPAT DICUCI AIR ( water-removable bases )

• Contoh: salep hidrofilik, yg mengandung Na lauril sulfat sebagai bahan pengemulsi, dengan alkohol stearat dan petrolatum putih sebagai fase lemaknya, propilenglikol dan air sebagai fase air.

• Sebagai pengawet digunakan metil dan propil paraben.

(20)

DASAR SALEP LARUT DALAM AIR ( water-soluble bases )

• disebut juga dasar salep tidak mengandung lemak (greaseless ointment bases).

• Terdiri atas konstituen larut air (water-soluble constituents).

• Tidak mengandung bahan yg tak larut dlm air.

• Dasar salep ini lebih tepat disebut gel

(21)

DASAR SALEP LARUT DALAM AIR ( water-soluble bases )

• Basis ini sangat mudah melunak dengan penambahan air, sehingga larutan ini tidak efektif jika dicampur dengan

larutan berair. (lebih baik jika dicampur dengan bahan yg tidak berair atau bahan padat).

a. Basis terdiri dari kombinasi polietilenglikol (PEG) dengan BM tinggi (padat) dan PEG dengan BM rendah (cair)

b. Sifat dapat larut dalam air karena ada gugus polar dan ikatan eter

(22)

PEMILIHAN DASAR SALEP

• Faktor-faktor yang perlu diperhatikan : 1. Laju pelepasan obat yang diinginkan

2. Keinginan peningkatan absorbs obat oleh dasar salep

3. Kelayakan dasar salep dalam melindungi kelembaban kulit 4. Kestabilan obat dalam basisnya

5. Pengaruh obat terhadap viskositas salep

(23)

PEMBUATAN SALEP

• Salep dapat dibuat dengan melarutkan atau mensuspensikan obat ke dalam dasar salep.

• Pembuatan salep dibuat dengan metode pencampuran mekanik ataupun dengan metode peleburan, bisa juga dari kombinasi kedua metode tersebut.

• Salep harus homogen dan ditentukan dengan cara salep dioleskan pada sekeping kaca atau bahan transparan lain yang cocok.

(24)

PEMBUATAN SALEP

• Aturan umum pembuatan salep :

a. Zat yang dapat larut dalam dasar salep, dilarutkan bila perlu dengan pemanasan.

b. Zat yang tidak cukup larut dalam dasar salep, lebih dulu diserbukkan dan diayak dengan mesh no. 100.

c. Zat yang mudah larut dalam air dan stabil, serta dasar salep mampu mendukung dan menyerap air tersebut, dilarutkan dulu dengan air, setelah itu ditambahkan bagian dasar salep yang lain.

d. Bila dasar salep dibuat dengan peleburan, maka campuran tersebut harus diaduk sampai dingin.

(25)

GEL

• merupakan sistem semipadat terdiri atas

a. suspensi yg dibuat dari pertikel anorganik yg kecil, atau b. molekul organik yg besar, terpenetrasi oleh suatu cairan.

• Jika massa gel terdiri atas jaringan partikel kecil yang

terpisah, gel digolongkan sbg sistem dua fase (misalnya Gel Aluminium Hidroksida.)

• Dalam sistem dua fase, jika ukuran partikel dari fase terdispersi relatif besar, massa gel kadang-kadang dinyatakan sbg magma (misalnya Magma Bentonit).

(26)

GEL

• Baik gel maupun magma dapat berupa tiksotropik 

membentuk semipadat jika dibiarkan dan menjadi cair pada pengocokan.

• Sediaan harus dikocok dahulu sebelum digunakan untuk menjamin homogenitas dan hal ini tertera pada etiket.

(27)

GEL

• Gel fase tunggal terdiri atas makromolekul organik yang tersebar serba sama dalam suatu cairan sedemikian rupa hingga tidak terlihat adanya batas (boundaries) antara

molekul makro yg terdispersi dan cairan.

• Gel fase tunggal bisa dibuat dari molekul makro sintetik (misal, Carbomer) atau dari gom alami (misal, Tragakan).

Contoh lainnya : musilago (mucilages).

(28)

GEL

• Walaupun gel-gel ini umumnya mengandung air, etanol dan minyak dapat digunakan sebagai fase pembawa.

• Sebagai contoh, minyak mineral dapat dikombinasi dengan resin polietilena untuk membentuk dasar salep berminyak.

• Gel dapat digunakan untuk obat yang diberikan secara topikal atau dimasukkan ke dalam lubang tubuh.

(29)

KRIM ( cream )

• Krim  bentuk sediaan setengah padat mengandung satu atau lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam

bahan dasar yang sesuai.

• Istilah ini secara tradisional telah digunakan untuk sediaan setengah padat yang mempunyai konsistensi relatif cair

yang diformulasikan sebagai emulsi air dalam minyak atau minyak dalam air.

• Tujuan penggunaan : kosmetika dan estetika.

(30)

KRIM ( cream )

• Krim  merupakan emulsi kental dimana mengandung tidak kurang dari 60% air, untuk pemakaian luar.

• Tipe krim dapat berupa emulsi M/A atau emulsi A/M. Zat pengemulsi yang dapat digunakan berupa surfaktan

anionic, kationik, dan nonionik.

(31)

SURFAKTAN

• Surfaktan Anionik: muatan negative berasal dari sulfonate, sulfat,

karboksilat  alcohol eter sulfat, metil ester sulfonate, sodium lauril sulfat (SLS), natrium stearate.

• Surfaktan Kationik: muatan positif berasal dari nitrogen. Banyak dimanfaatkan untuk sanitasi, bakterisida, dsb.  alkil ammonium klorida

• Surfaktan Nonionik: bersifat polar, karena pengaruh unsur oksigen.

Minim busa, cocok digunakan untuk bahan pembuat detergen  tween, alcohol etoksilat, sorbitol.

• Surfaktan Amfoterik: memiliki 2 muatan (+ atau -) yang dipengaruhi oleh pH. Banyak digunakan untuk produk sampo dan kosmetik 

(32)

PASTA

• Pasta  sediaan semipadat yg mengandung satu atau lebih bahan obat yang tidak larut (umumnya 20% atau lebih)

dalam basis salep yang ditujukan untuk pemakaian topikal.

• Kelompok pertama dibuat dari gel fase tunggal mengandung air, misalnya Pasta Natrium

Karboksimetilselulosa.

• Kelompok lain adalah pasta berlemak, misalnya Pasta Zink Oksida, merupakan salep yang padat, kaku, yang tidak

meleleh pada suhu tubuh dan berfungsi sebagai lapisan pelindung pada bagian yang diolesi.

(33)

PASTA

• Pasta berlemak ternyata : a. kurang berminyak dan

b. lebih menyerap

jika dibandingkan dg salep krn tingginya kadar obat yg mempunyai afinitas terhadp air.

• Pasta ini cenderung menyerap sekresi seperti serum (serous secretions) dan mempunyai daya penetrasi dan daya maserasi lebih rendah dari salep.

• Pasta digunakan untuk lesi akut yang cenderung membentuk kerak, menggelembung atau mengeluarkan cairan.

(34)

CERATA

• Cerata  sediaan setengah padat yang mengandung bahan lilin yang relative banyak, biasanya disebar di atas bahan seperti kain sebelum digunakan

(35)

KATAPLASMA

• Kataplasma  massa basah dari bahan padat yang digunakan pada kulit yang digunakan untuk mengurangi inflamasi dan

sebagai counterirritant.

(36)

REFERENSI

• Ansel HC et al, 1993, Pharmaceutical Dosage Form and Drug Delivery Systems, 6th Edition, Lea and Febinger, Philadelphia, London.

• Aulton ME (Ed.), 2002, Pharmaceutics: The Science of Dosage Form Design, Second edition, Churchill, Livingstone.

• Depkes RI, 2020, Farmakope Indonesia VI, Departemen Kesehatan, Jakarta

• Gibson, M., 2001, Pharmaceutical Preformulation and Fomulation, Taylor & Francis.

• Rowe, R.C., Sheskey, P.J., and Owen, S.C., 2009, Handbook of

Pharmaceutical Excipients, 6^th Edition, Pharmaceutical Press, London.

• Sheskey, P.J., Cook, W.G., dan Cable, C.G., 2017. Handbook of

Pharmaceutical excipients, 8th ed. Libros Digitales - Pharmaceutical Press.

(37)

TUGAS BACA

Silakan dibaca FI VI, terkait dengan tema salep, pasta, krim, dan gel !

(38)

FORMULASI TEKNOLOGISEDIAANNON SOLID(SALEP)