Formulasi Sediaan Semisolid

(1)

Formulasi sediaan

semisolid

(2)

Klasifikasi sediaan farmasi untuk topikal tergantung Klasifikasi sediaan farmasi untuk topikal tergantung pada jenis pembawa yang digunakan.

pada jenis pembawa yang digunakan.

Terbagi menjadi : Terbagi menjadi :

1.

1. Pembawa monofasik; serbuk cairan untuk topikal,Pembawa monofasik; serbuk cairan untuk topikal,

gel dan lemak gel dan lemak

2.

2. Pembawa bifasik; krem, pasta berlemak, larutanPembawa bifasik; krem, pasta berlemak, larutan

kocok dan pasta kering kocok dan pasta kering

3.

(3)

Skema hubungan antara ke tujuh jenis pembawa dalam Skema hubungan antara ke tujuh jenis pembawa dalam sediaan topikal

(4)

Formula umum sediaan semisolid terdiri dari: Formula umum sediaan semisolid terdiri dari:

1.

Zat aktif

2.

Pembawa

3.

(5)

Zat aktif



Keratolytic : Salicylic acid



Acne : Sulp

Acne : Sulphur

hur, Resorcinol

, Resorcinol



Antipruritic :

Antipruritic : Benzocai

Benzocaine, Menthol, Camphor

ne, Menthol, Camphor



Emollient : Lanolin



Anti-inflamm

Anti-inflammatory : Corticos

atory : Corticosteroid

teroid



Antifungal : B

Antifungal : Benzoic acid

enzoic acid, Salicyl

, Salicylic acid

ic acid



Suncreen



(6)

Pembawa

Pembawa pad sediaan dermatologi dilihat dari

bentuk

bentuk fisiknya

fisiknya dapat

dapat

di

di bagi a

bagi a

tas:

1.

Padat (solid)

2.

Cair (liquit)

3.

Setengah padat (semisolid)

4.

(7)

Padat (solid)

Sediaan

Sediaan padat

padat

umumnya

umumnya berbentuk

berbentuk serbuk

serbuk

tabur(powder) yang berfungsi sebagai : pengering,

pelindung dan pelicinyang banyak digunakan dalam

kosmetik.

(8)

Cair (liquit)

Sediaan berbentuk cair adalah:

Sediaan berbentuk cair adalah: liniment, lotion,vernishes,liniment, lotion,vernishes,

tincture dan tetes telinga

Bentuk sediaan cair ini bisa berbentuk larutan, emulsi atau

suspensi

Ex: Lotion dapat berupa larutan, suspensi

Ex: Lotion dapat berupa larutan, suspensi atau emulsi m/a,atau emulsi m/a,

setelah digunakan pembawa akan menguap

meninggal-kan lapisan tipis yang melapisi

kan lapisan tipis yang melapisi kulit.kulit.

V

Vernishes, tinctur ernishes, tinctur sediaan yang zat aktifnya terlarut dlm sediaan yang zat aktifnya terlarut dlm pelarutpelarut

yang mudah menguap

(9)

Semisolid

Y

Yang termasuk dalam ang termasuk dalam sediaan ini adalah:sediaan ini adalah:

• • Salap Salap • • Krem Krem • • gel gel • • Pasta Pasta

(10)

Zat tambahan

T

Tujuan penambahan ujuan penambahan zat tambahan:zat tambahan: •

• MemperbaiMemperbaiki ki konsistensikonsistensi

• • Pengawet Pengawet • • Pendapar Pendapar • • Pelembab Pelembab • • Antioksidan Antioksidan • • Pengomplek Pengomplek •

(11)

Zat tambahan untuk memperbaiki konsistensi

Tujuan pengaturan konsistensi sediaan :

--Untuk mendapatkan bioavaibilitas yang Untuk mendapatkan bioavaibilitas yang maksimal.maksimal.

--Mendapatkan formula yangMendapatkan formula yang estetisestetis dandan acceptable. acceptable.

Konsistensi yang umumnya disukai :

Konsistensi yang umumnya disukai : •

•Mudah dioleskanMudah dioleskan

•

•Tidak meninggalkan bekasTidak meninggalkan bekas

•

•Tidak terlalu melekat dan berlemakTidak terlalu melekat dan berlemak

•

(12)

Cara pengaturan konsistensi

•

•Mengatur kMengatur komponen cera dalam basis omponen cera dalam basis salapsalap

•

•Mengatur rasio perbandingMengatur rasio perbandingan fasa minyak dan air dian fasa minyak dan air di

dalam emulsi

•

•Mengatur jumlah konsentrat campuran zat pengemulsiMengatur jumlah konsentrat campuran zat pengemulsi

•

(13)

Pengawet

T

Tujuan ujuan penambahan:penambahan:

Untuk menjaga stabilitas sediaan de

Untuk menjaga stabilitas sediaan dengan mencegahngan mencegah

terjadinya kontaminasi mikroorganisme.

Untuk sediaan mata harus

(14)

Pendapar

Tujuan penambahan:

Untuk mempertahankan pH sediaan agar stabilitas sediaan

Untuk mempertahankan pH sediaan agar stabilitas sediaan terjaga.terjaga.

pH dipilih berdasarkan stabilitas zat aktif.

Disamping itu pH yang dipilih cocok dengan bahan-bahan penyusun

formula, terutama pH efektif untuk pengawet.

Pen

Penyebab perubahan yebab perubahan pH:pH: •

•Perubahan kimia zat aktif Perubahan kimia zat aktif atau bahan penyusun pembawa dalamatau bahan penyusun pembawa dalam

sediaan selama

sediaan selama penyimpanan mungkin karena pengaruh lingkungan.penyimpanan mungkin karena pengaruh lingkungan. •

•KontamiKontaminasi logam pada nasi logam pada proses produksi atau wadah, yangproses produksi atau wadah, yang

merupakan kat

merupakan katalisator perubahan kimia dari alisator perubahan kimia dari bahan penyusunbahan penyusun

formula.

(15)

Pelembab (humectan)

T

Untuk meningkatkan hidrasi kulit.

Hidrasi pada kulit akan membuat kulit melunak,

mengembang dan tidak

mengembang dan tidak keriput, sehingga penetrkeriput, sehingga penetrasi lebihasi lebih

efektif.

Contoh: gliserol, PEG, sorbitol

(16)

Pengomplek

Pengompleks

s (sequestering)

(sequestering)

T

Untuk membentuk komplek dengan logam yang mungkin

mengkon

mengkontaminasi sediaan selama taminasi sediaan selama proses produksi danproses produksi dan

penyimpanan.

Contoh:

(17)

Antioksidan

T

Untuk mencegah ketengikan akibat oksidasi oleh cahaya

pada lemak tidak

(18)

Pengolong

Pengolongan

an Antioksidan

Antioksidan

1.

1. Antioksidan sejatiAntioksidan sejati

2.

2. Antioksidan sebagai agen pereduksiAntioksidan sebagai agen pereduksi

3.

(19)

Antioksidan sejati

Kerjanya:

Mencegah oksidasi dengan cara bereaksi dengan radikal

bebas.

Contoh: Tokoferol, alkylgallat

(20)

Antioksidan sebagai agen pereduksi

Kerjanya:

Karena zat ini mempunyai potensial reduksi yang lebih

tinggi sehingga lebih mudah

tinggi sehingga lebih mudah teroksidasi dari zat yangteroksidasi dari zat yang

dilindunginya, kadang-kadang bekerja juga dengan cara

bereaksi dengan radikal bebas.

Contoh: gar

(21)

Antioksidan sinergis

Kerjanya:

Membentuk komplek dengan logam, dimana

Membentuk komplek dengan logam, dimana adanyaadanya

sedikit logam akan

sedikit logam akan menjadi katalisator reaksi oksidasi.menjadi katalisator reaksi oksidasi.

Contoh: sitrat, tartrat, EDTA

(22)

Peningkat penetrasi

Kerjanya:

Meningkatkan jumlah zat yang terpenetrasi

kedalam kuluit untuk tujuan pengobatan

transdermal.

Umumnya meningkatkan permeabilitas kulit

dengan mengurangi tahanan difusi

str

atum

corneum dengan cara merusak

(23)

Syarat zat peningkat penetrasi

•

•Tidak mempunyai efek farmakologi.Tidak mempunyai efek farmakologi.

•

•Tidak menyebabkan iritasi, alergi atau toksik.Tidak menyebabkan iritasi, alergi atau toksik.

•

•Dapat bekerja cepat dengan efek yang diketahui.Dapat bekerja cepat dengan efek yang diketahui.

•

•Dapat dihilangkan dari kulit secara normal.Dapat dihilangkan dari kulit secara normal.

•

•Hanya mempengaruhi satu fungsi kulit saja, Hanya mempengaruhi satu fungsi kulit saja, cairancairan

tubuh,elektrolit dan zat endogen lainnya tidak boleh

dipengaruhinya.

•

•Dapat bercampur secara fisika dan Dapat bercampur secara fisika dan kimia dengan zat lainnyakimia dengan zat lainnya

•

•Dapat berfungsi sebagai pelarut obat yang baik.Dapat berfungsi sebagai pelarut obat yang baik.

•

•Dapat menyebar di kulit.Dapat menyebar di kulit.

•

•Dapat dibuat menjadi berbagai bentuk sediaan.Dapat dibuat menjadi berbagai bentuk sediaan.

•

(24)

Peningkat penetrasi

Contoh: Contoh: • •AlkoholAlkohol •

•Dimetil sulfoksida (DMSO), bersifat dipolar, dapatDimetil sulfoksida (DMSO), bersifat dipolar, dapat

bercampur dengan air dan pelarut

bercampur dengan air dan pelarut organik pada umumnyaorganik pada umumnya

H3C H3C S=O S=O H3C H3C Mekanisme DMSO

Mekanisme DMSO belum diketahui,kbelum diketahui,kemungkinan karenaemungkinan karena

sifat DMSO yang polar, molekulnya kecil,struktur yang

kompak dan kapasitas menerima hidrogen.

(25)

Metoda pembuat

Metoda pembuatan sediaan semi

an sediaan semi solid

solid

1.

Metoda pelelehan (fusion)

2.

(26)

Metoda pelelehan (fusion)

Zat berkasiat dan pembawa dilelehkan bersama

dan diaduk sampai membentuk fasa yang

homogen.

Catt: Perhatik

Catt: Perhatikan stabilitas zat aktif terhadap suhu an stabilitas zat aktif terhadap suhu yangyang

tinggi pada saat pelelehan.

(27)

Triturasi Triturasi

Zat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis

atau dengan salah satu bahan bembantu, kemudian

dilanjutkan dengan penambahan bertahap sisa basis.

Catt:

Catt: bisa digunakan bisa digunakan pelarut organik pelarut organik untuk melarutkan untuk melarutkan zatzat aktif,baru dicampur dengan basis yang akan digunakan. aktif,baru dicampur dengan basis yang akan digunakan.

(28)

Pembuatan pada skala industri

•

•Dibuat dengan skala batch yang cukup besarDibuat dengan skala batch yang cukup besar

•

•Keberhasilan produksi tergantung pada tahap-tahapKeberhasilan produksi tergantung pada tahap-tahap

pembuatan dan proses pemindahan dari satu tahap

pembuatan ke tahap yang lain.

•

•Sehingga zat aktif maupun bahan pembantu akanSehingga zat aktif maupun bahan pembantu akan

berkont

berkontak dengan bahan ak dengan bahan wadah serta kondisiwadah serta kondisi

pemindahan sampai produk akhir.

•

•Pemindahan bulk darPemindahan bulk dari kontainer ketempat pengisiani kontainer ketempat pengisian

lebih terjamin apabila dialirkan melalui pipa penghubung

yang tertutup

(29)

Menjaga stabilitas selama penyimpanan & distribusi Menjaga stabilitas selama penyimpanan & distribusi

•

•Temperatur penyimpananTemperatur penyimpanan

•

•KontKontaminasi dengan debuaminasi dengan debu

•

•Kemungkinan hilangnya komponen yang mudahKemungkinan hilangnya komponen yang mudah

menguap

(30)

Dasar-dasar proses pembuatan sediaan semisolid

1.

1. Reduksi ukuran partikel, skrining partikel danReduksi ukuran partikel, skrining partikel dan

penyaringan

2.

2. Pemanasan dan pendinginanPemanasan dan pendinginan

3.

3. PencampuranPencampuran

4.

(31)

Reduksi ukuran partikel, skrining dan penyaringan

Bahan padat

Bahan padat harus diusahakan mempunyai ukuranharus diusahakan mempunyai ukuran

partikel yang homogen.

Contoh:

•

•Bahan berbentuk kBahan berbentuk kristal dapat digunakanristal dapat digunakan Hammer millHammer mill

•

•Zat warna digunakanZat warna digunakan Ball millBall mill

Skrining partikel dan penyaringan untuk menghilangkan

partikel asing.

(32)

Pemanasan dan pendinginan

Pemanasan dibutuhkan untuk:

•

•Melarutkan bahan berkhasiatMelarutkan bahan berkhasiat

•

•PencampurPencampuran bahan pada an bahan pada proses pembuatan krimproses pembuatan krim

(suhu 60

(suhu 6000

–

70 7000c)c)

Pemanasan dapat dilakukan dengan tangas air untuk

Pemanasan dapat dilakukan dengan tangas air untuk skala kecil, atauskala kecil, atau

mikser yg dilengkapi dengan wadah dengan mantel uap untuk

mikser yg dilengkapi dengan wadah dengan mantel uap untuk menjagamenjaga

suhu tetap konstan sesuai degan suhu yang dibutuhkan.

Pencampur

Pencampuran bahan yang mudah menguap pada an bahan yang mudah menguap pada suhu 40suhu 4000_{C (biasa}_{C (biasa}

ditambahkan pada tahap pendinginan).

Pendinginan diperlukan setelah pencampuran dengan

pengadukan semua bahan, sehingga terbentuk masa

semisolida.

(33)

Pencampuran

1.

1. Pencampuran Pencampuran bahan bahan padatpadat

Pencampuran bahan padat dengan cara menghancurkan Pencampuran bahan padat dengan cara menghancurkan aglomerat menjadi partikel dgn ukuran yg serbasama. aglomerat menjadi partikel dgn ukuran yg serbasama. 2.

2. Pencampuran Pencampuran larutanlarutan

Dapat digunakan ultrasonic vibration, untuk mencampur Dapat digunakan ultrasonic vibration, untuk mencampur

larutan,dua larutan yang tidak bercampur, larutan,dua larutan yang tidak bercampur, larutan-zat padat. Kecepatan pencampuran tergantung pada

zat padat. Kecepatan pencampuran tergantung pada viskositas campuran.

viskositas campuran. 3.

3. Pencampuran Pencampuran semisolsemisolidid

Digunakan mikser bentuk sigma blade yang dapat Digunakan mikser bentuk sigma blade yang dapat

membersihkan salap yang menempel pada dinding wadah membersihkan salap yang menempel pada dinding wadah yang akan menjamin homogenitas produk.

(34)

Penghalusan dan homogenisasi sediaan

Ini merupakan proses tahap akhir dari proses pembuatan

sediaan semisolid. Bisa

sediaan semisolid. Bisa dipakai alat Vickers Mill yangdipakai alat Vickers Mill yang

memiliki tiga roda yang berputar dan sediaan

memiliki tiga roda yang berputar dan sediaan akanakan

melewati daerah antaran

melewati daerah antaranya, dimana penghalusan ya, dimana penghalusan terjaditerjadi

karena pergeseran antara sediaan dengan roda.

(35)

Ev

Evaluasi

aluasi sediaan

sediaan

1.

Evaluasi fisik

2.

Ev

aluasi

kimia

3.

(36)

Ev

Evaluasi

aluasi fisik

fisik

1.

Homogenitas : dgn

cara disapuk

an pada

permukaan kaca.

2.

Konsist

ensi dan

rheologi : dgn

penetromet

er

3.

Bau dan warna

4.

(37)

Evaluasi kimia

1. Penetapan kadar

2. Stabilitas zat aktif

Evaluasi kimia

1.

1. KontamiKontaminasi mikroba, terutama untuk nasi mikroba, terutama untuk salapsalap

mata,salap luka bakar dan

mata,salap luka bakar dan penyakit kulit yang parahpenyakit kulit yang parah

harus steril.

2.

2. Potensi zat aktif, untuk antibiotik yang dipakai secaraPotensi zat aktif, untuk antibiotik yang dipakai secara

topikal.