Formulasi Sediaan Tablet Antalgin

(1)

Formulasi Sediaan tablet

Antalgin

(2)

Definisi Tablet

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat

dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan

metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet

cetak dan tablet kempa. Sebagian besar tablet dibuat

dengan cara pengempaan dan merupakan bentuk

sediaan yang paling banyak digunakan. Tablet kempa

dibuat dengan memberikan tekanan tinggi pada

serbuk atau granul menggunakan cetakan baja.

Tablet cetak dibuat dengan cara menekan masa

serbuk lembab dengan tekanan rendah kedalam

lubang cetakan. ( Farmakope Indonesia edisi IV )

(3)

Dengan metode pembuatan tablet yang manapun, tablet yang

dihasilkan harus mempunyai sifat-sifat yang baik, yaitu :

1. Cukup kuat dan resisten terhadap gesekan selama proses

pembuatan, pengemasan, transportasi dan sewaktu di

tangan konsumen. Sifat ini diuji dengan uji kekerasan dan

uji

friabilitas.

2. Zat aktif dalam tablet harus dapat tersedia dalam tubuh.

Sifat ini dilihat dari uji waktu hancur dan uji disolusi.

3. Tablet harus mempunyai keseragaman bobot dan

keseragaman kandungan (untuk zat aktif kurang dari 50

ml). Parameter ini diuji dengan variasi bobot dan uji

keseragaman kandungan.

4. Tablet berpenampilan baik dan mempunyai karakteristik

warna, bentuk dan tanda lain yang menunjukkan identitas

produk.

5. Tablet harus menunjukkan stabilitas fisik dan kimia serta

efikasi yang konsisiten

(4)

KOMPONEN TABLET

Kebanyakan zat aktif tidak dapat dikempa langsung menjaditablet karena tidak punya daya ikat yang cukup yang perlu untuk membuat suatu tablet, disamping itu tidak semua zat aktif mempunyai sifat alir yang baik. Zat aktif dalam pembuatan tablet dapat dibagi dua : 1. Zat aktif yang tidak larut, dimaksudkan untuk memberikan efek local pada saluran cerna, misalnya adsorben untuk tukak lambung (Norit) .

2. Zat aktif yang larut, dimaksudkan untuk membarikan efek sistemik setelah terdisolusi dalam cairan salura cerna kemudian diabsorbsi, terhadap zat aktif yang harus diperhatikan formulasinya, desain, bentuk dan manufaktur untuk menghasilkan tablet yang diinginkan. Sifat kelarutannya merupakan dasar untuk memformulasi dan mendesain produk yang efektif.

1. ZAT AKTIF

2. ZAT TAMBAHAN

Eksipien atau zat tambahan adalah zat inert yang tidak aktif secara farmakologi berfungsi sebagai zat pembantu dalam formulasi tablet untuk membentuk tablet dan untuk mempermudah teknik pembuatan tablet. Dalam pemilihan bahan tambahan untuk pembuatan tablet harus diperhatikan sifat fisika dan sifat kimianya, begitu juga dengan stabilitas dan zat tambahan yang digunakan.

(5)

Bahan tambahan tablet antara lain adalah :

1. Zat pengisi, zat inert secara farmakologi yang dapat ditambahkan dalam sebuah formulasi tablet untuk penyesuian bobot dan ukuran tablet sesuai dengan yang ditetapkan, jika jumlah bahan aktif kecil, juga untuk mempermudah pembuatan tablet walaupun pengisi adalah zat yang inert secara farmakologi, zat tersebut masih dapat mempengaruhi sifat fisika, kimia dan biofarmasi dari sedian tablet.

Bahan pengisi yang sering digunakan: laktosa USP, lactose anhydrous, spray dried lactose. Amylim : maydis, oryzae, meranthae, solany, mannitol, sukrosa dan lain- lain.

2. Bahan pengikat, adalah zat inert secara farmakologi yang ditambahkan kedalam formulasi tablet untuk meningkatkan kohesifitas antara partikel–partikel serbuk dalam masa tablet yang diperlukan untuk pembentukkan granul dan kemudian untuk pembentukan massa menjadi kompak dan padat yang disebut tablet.

(6)

Zat pengikat dapat dibagi dua :

a. Pengikat kering (binder), pengikat kering ditambahkan kedalam massa kering. Contoh, bahan kering yang sering digunakan:

- Acasia 2 – 5 %

- Derivat selulosa 1 – 5 % - Sukrosa 2 – 25 %

b. Pengikat Basah ( Adhesive), ditambahkan dalam bentuk larutan atau suspensi, contoh pengikat basah yang sering digunakan: - Derivat selulosa 1 – 5 %

- Gelatin 1 – 5 %

- Pasta amylum 1 – 5 % - Natrium Alginat 2 – 5 %

3. Bahan penghancur, zat inert secar farmakologi yang ditambahkan pada massa untuk membantu mempercepat waktu hancur tablet dalam saluran cerna, zat disintegran dapat ditambahkan sebagai fasa dalam yang disebut sebagai fasa dalam yang disebut sebagai bahan internal dan sebagai fasa luar yang disebut bahan eksternal. Contoh bahan penghancur :

1. Starch ( amylum ) 1-20% 4. Selulosa

2. Starch 1500 5. Gum 1-10% 3. Sodium starch glycolate 1-20% 6. Alginat

(7)

4. Zat Pelincir, ada 3 macam zat pelincir, yaitu :

 Lubrican berfungsi untuk menghilangkan gesekan/friksi saat

pengempaan dan penarikan tablet keluar cetakan. Contoh : Asam borat, logam stearat dll

 Glidan berfungsi untuk memperbaiki aliran masa granul. Contoh : Mg

stearat, talk, aerosil, corn starch

 Anti Adheren berfungsi untuk mrncegah melekatnya masa tablet pada cetakan. Contoh : Talk, logam stearat, corn starch.

(8)

PRAFORMULASI

a. Sifat Kimia

Nama : Antalgin

Sinonim : Methampiron

Rumus molekul : C13H16N3NaO4S . H2O

BM : 351,37

Kadar bahan aktif : mengandung tidak kurang dari 99% dan tidak lebih dari 101,0%

b. Sifat Fisika

Pemerian : Serbuk hablur, putih sampai kuning

Kelarutan : Kelarutanya 1:1.5 dakm air, 1:30 dalam alchohol,

sedikit larut dalam kloroform dan tidak larut dalam eter. Stabilitas : Tidak stabil terhadap udara lembab,dan harus terlindungi

dari cahaya matahari c. Sifat farmakologis

Indikasi : Nyeri akut hebat setelah pembedahan atau luka,nyeri karena tumor atau kolik,Nyeri hebat akut atau kronik jika anlagesik lain tidak menolong,demam tinggi bila anti

piretik lain tidak bisa menolong.

(9)

II. Rancangan Formulasi

Zat aktif : Antalgin

Pengikat : Avicel pH 102 Penghancur dalam : Amylum kering Pengisi : Laktosa

Lubrikan : Mg stearat Glidan : Talkum

(10)

III.Alasan Pemilihan Bahan

1. Avicel pH 102 sebagai pengikat

Pemilihan Avicel pH 102 sebagai pengikat dikarenakan Avicel pH 102 merupakan pengikat yang kuat pada konsentrsi 1 - 5%. Pengikat yang baik akan mengasilkan daya tarik-menarik antara partikel dengan baik.

2. Amylum kering sebagai penghancur dalam dan penghancur luar

Pemilihan amylum kering sebagai penghancur dalam adalah karena amylum merupakan penghancur luar yang umum digunakan. Biasa digunakan dengan dengan konsentrasi 3-15 %. Penggunaan amylum sebagai penghancur harus dikombinasikan dengan bahan lain apabila akan digunakan dalam konsentrasi yang tinggi karena dapat menyebabkan hasil kompresi tidak baik dan tablet yang dihasilkan memiki friabilitas dan capping yang tinggi.

3. Laktosa sebagai pengisi

Pemilihan laktosa sebagai pengisi agar tablet yang dihasikan berasa manis karena bahan aktif yang mempunyai rasa pahit dengan demikian akan lebih mudah untuk diterima oleh pasien. Konsentrasi laktosa sebagai pengisi adalah 65-85 %.

(11)

4. Mg stearat sebagai lubrikan

Pemilihan Mg starat sebagai lubrikan harus dikombinasikan dengan bahan lain karena Mg Stearat bersifat baik sebagai lubrikan dan antiadheren tapi kurang baik sebagai glidant. Mg stearat sebagai lubrikan konsentrasinya 0,5-5 % tapi apabila dikombinasikan maka kombinasinya tidak bleh lebih dari 5 % karena sifatnya yang hidrofob.

5. Talkum sebagai glidant

Pemilihan talkum sebagai glidan adalah karena talkum merupakan glidan yang baik dan dapat kombinasikan dengan Mg stearat untuk memperbaiki sifat aliran dari granul. Konsentrasi talkum sebagai glidan adalah 1-10 %. Talkum merupakan glidan yang baik tapi kurang baik sebagai anti adheren.

(12)

FORMULASI TABLET

I. Formulasi

Zat aktif : Antalgin

Pengikat : Avicel pH 102

Penghancur dalam : Amylum kering / Amprotab Pengisi : Laktosa

Penghancur luar : Amylum kering Lubrikan : Mg stearat

Glidan : Talkum II. Metode Pembuatan Tablet

a. Bahan dan Alat Bahan :

- Antalgin

- Avicel pH 102

- Amylum kering / Amprotab - Laktosa

- Talk

- Mg stearat - Aquades

(13)

Alat :

- Beaker glass - Alat uji friabilitas - Baskom plastic - Kantong plastik

- Sendok - Alat Moisture Balance - Ayakan - Mesin pencetak tablet - Timbangan analitik - Oven

- Gelas ukur - Penggaris - Corong

- Alat uji waktu hancur disintegrator

b. Tahapan pembuatan granul dan tablet metode granulasi basah 1. Penimbangan

2. Penghalusan

3. Pencampuran fase padat

4. Penambahan cairan pengikat 5. Granulasi (Mesh 16)

6. Pengeringan

7. Granulasi (Mesh 18)

8. Pencampuran/ lubrikasi 9. Pengempaan / pencetakan

(14)

c. Cara Pembuatan dan perhitungan tablet dengan Metode Granulasi basah

Formulasi :

Dibuat tablet Antalgin dengan bobot 700 mg/tablet R/ Antalgin 500 mg

Amprotab 5% Fase Dalam = 92% x 700mg Avicel pH 102 5% = 644 mg

Laktosa qs Mg Stearat 1%

Talc 2% Fase Luar = 8% Amprotab 5% Perhitungan Antalgin 500 mg Amprotab = 5% x 700mg = 35 mg Avicel pH 102 = 5% x 700mg = 35 mg+ 570 mg Laktosa = 570 mg – 644 mg = 74 mg

(15)

Penimbangan :

Pada praktikum ini terjadi perubahan metode dari granulasi kering menjadi granulasi basah. Hal ini disebabkan karena pada proses sluging granul tidak dapat dikempa sama sekali.

Fase dalam (FD): Antalgin = 500 mg x 250 tablet = 125 g Amprotab = 35 mg x 250 tablet = 8,75 g Avicel pH 102 = 35 mg x 250 tablet = 18,5 g Laktosa = 74 mg x 250 tablet = 18,5 g Mg Stearat = 0,5% x 700mg x 250 tablet = 875 mg Talc = 1% x 700mg x 250 tablet = 1750 mg Fase luar (FL) Mg Stearat = 0,5% x 700mg x 250 tablet = 875 mg Talc = 1% x 700mg x 250 tablet = 1750 mg Amprotab = 5% x 700mg x 250 tablet = 8750 mg = 8,75 g

(16)

Metode Pembuatan :

1. Siapkan alat dan bahan yang akan digunakan. Apabila perlu digerus, maka gerus terlebih dahulu sebelum ditimbang.

2. Timbang semua bahan yang akan digunakan.

3. Campurkan seluruh fase dalam (antalgin, avicel pH 102, amylum kering, dan laktosa) kecuali lubrikan (mg stearat dan talc) dalam kantong plastik yang sesuai selama ± 5 – 10 menit (M1)

4. Masukkan lubrikan FD ke dalam M1. aduk hingga homogen selama ± 2–5 menit.

6. Seluruh M1 lalu ditampung ke dalam baskom. Ke dalam campuran M1, kami memasukkan seluruh FL ke dalam M1 lalu mengaduknya hingga homogen (M2).

7. Ke dalam M2 dipercikkan aquadest qs sampai terbentuk massa yang dapat dikepal dan dipatahkan.

8. Oven granul pada suhu 40o – 60o C selama 1 hari 1 malam. Lalu keesokan harinya campuran dikeluarkan dari oven.

9. Ayak massa tersebut dengan ayakan 18 mesh hingga terbentuk granul. 10. Lakukan evaluasi terhadap granul.

11. Cetak granul hingga terbentuk tablet. 12. Lakukan Evaluasi bterhadap tablet

(17)