Drug addiction : chronic disorder
characterized by the compulsive use of a
substance resulting in physical, psychological or social harm to the user and continued use despite that harm.
Drug dependence : Relates to physical and psychological dependence , or both.
Impaired control over drug-taking behaviour is implied.
Drug misuse : any use of a drug that varies from a socially or medically accepted use.
Physical dependence : Physiologic
adaptation to a drug, usually caracterized by tolerance and a withdrawal syndrome during abstinence .
Psychological dependence : Emotional state of craving a drug, either for its
positive effect or to avoid negative effect s associated with its absence .
Barbiturat : mekanisme toleransi yg terjadi sec farmakokinetik, dmn ia menginduksi
metabolismenya sendiri (auto metabolism).
Benzodiazepin : toleransi sec. farmakodinamik dmn terjadi pengurangnya jumlah reseptor
ataupun sensitifitas reseptor BZ.
Alcohol :
merusak fungsi membran neuron.
Potensiasi fungsi reseptor GABA A
Menghambat fungsi reseptor NMDA
Withdrawal yg terjadi dimediasi oleh symphatic overactivity.
3
Opiates : toleransi sec. farmakodinamik
dmn ia menyebabkan berkurangnya produksi enkephalin & down regulation reseptor
opiat. ( dosis lbh besar dibutuhkan utk mencapai derajat inhibisi aktifitas NA yg sama ).
Banyak diresepkan utk menghilangkan cemas diberbagai negara (USA,Eropa dan Jepang) dan disalah-gunakan.
Termasuk daftar no: IV dari obat-obat yang dikontrol peredarannya.
EFFEK:
- Potensiasi inhibisi, menekan cemas membuat relaksasi berulang psychologic
dependence.
Mempertahankan jalan nafas dan mensupport ventilasi
Pemberian FLUMAZENIL baik utk over
dosis (OD) Benzodiazepin (melawan efek depresan SSP), tidak baik utk Barbiturat &
etanol.
0,2mg/min IV initially, repeat up to 3 mg max.
Support vital function.
Flumazenil TIDAK di indikasikan pd
keadaan suspected BZ overdose /TCA. !!
Disbbkan: stop obat setelah penggunaan yang kontinyu.
Kebanyakan pd pemakaian obat2 dgn T1/2 < 24 jam (Etanol , secobarbital, methaqualone) bisa juga pada bbrp long acting BDZ.
Tanda-tanda penting (tabel) berasal dari stimulasi SSP yng berlebihan: cemas, tremor, mual,
muntah, delirium dan halusinasi (kejang kead.berbahaya).
Penanganan wthdrawal syndrome:
Pemberian Sed-Hip yang long acting
(Chlordiazepoxide, Diazepam) untuk menekan gejala akut tsb diikuti oleh penurunan dosis
secara bertahap.
Dapat diberikan Clonidine atau Propanolol untuk menekan aktifitas simpatis yang berlebihan.
„Syndroma therapeutic‟ dpt tjd bila obat sbg terapi dihentikan setelah peng- gunaannya dlm waktu yang lama.
FLUNITRAZEPAM (Rohypnol) :
BDZ yang kuat dan onsetnya cepat sering digunakan dalam “date rape”. Ditambah dgn Alkohol ,chloralhidrate
korban tdk mampu melawan.
γ-HYDROXYBUTYRATE (GHB) :
Termasuk”date rape drug” berbentuk liquid dan powder , menyebabkan :
anmnesia,
hypotonia,
REM dan non-REM sleep dan
Anesthesia.
9
Obat-obat yg sering disalah gunakan:
-
Heroin
-
Morfin
-
Oxycodone
-
Meperidine
-
Fentanyl
EFEK :
Efek pemberian Heroin secara i.v menurut
„user‟: yaitu dlm bbrp detik merasakan „rush‟
atau „orgasmic feeling‟ diikuti euphoria dan kemudian tenang dan mengantuk (sedasi).
i.v: cepat terjadi tolerans ketergantung-
an fisik dan psikis. Efek tsb lebih ringan bila dengan cara dirokok atau per-oral.
Over Dosis Opioid :
menyebabkan depresi pernafasan dan dapat berlanjut menjadi koma death
Penanganan OD (over dosis) :
Naloxone i.v bantuan pernafasan.
Withdrawal syndr Opioid: lakrimasi, rhinorrhea, kaku rahang, berkeringat, lemah, gooseflesh, mual, muntah tremor dan hyperpnea.
Tidak terlalu fatal dibanding dgn W. syndr Sed- Hip.
Caffein & Nicotine:
Dalam minuman dan tembakau adalah legal meskipun mempunyai efek medis yang
merugikan.
Penybab kematian yg dapat dicegah
Meningkatkan insidens; peny.jantung, ggn pernafasan dan neoplasme (kanker)
Gej.putus obat (+) ktgt.fisik
Lesu * cemas
Iritabel * mental discomfort
Sakit kepala halangan utk merubah /stop kebiasaan tsb.
Toksisitas : CNS stimulation tremor, insom nia,
gelisah, arrithmia, respiratory paralysis (nicotine)
Efek:
Euphoria , Percaya diri (PD) Ktgt Psych Obat2 a.l: Dextroamphetamine
Methamphetamine (“speed”) bentuk kristal yang dpt dihirup
Penggunaan dg dosis besar dan kronis psikosa (delusi dan paranoia) sulit dibedakan dg
schizophrenia
M.o.a: memblok atau mengubah arah
neurotransmitter transporter (DAT) yg
sec.fisiologis me re-uptake ketiga monoamine transporter (Dopamin; Amphetamine dan
Serotonin) dari synapse.
- Agitasi - Hyperthermia - Gelisah / tdk tenang - Hyperreflexia - Tachycardia - ( kejang )
Anti dotum : Spesifik (-)
- menjaga temp tubuh - mencegah kejang
Tolerans (+), W.syndr: appetite ,mengantuk,
haus, depresi mental (perlu anti depresan
Mirip Amphetamine („super speed”)
Dpt dihirup
Euphoria ; Percaya diri (PD) berlebihan, kewaspadaan. (Psychostimulant)
Moa : Sangat kuat memblok DAT (Dopamin transporter), dan pd dosis besar juga memblok 5HTT dan NET (ingat TCAs dan SSRIs) Lht
gambar!
(Umumnya obat2 gol ini berikatan dgn
reseptor dan dpt dimanfaatkan utk terapi).
PCP (Phencyclidine)
Memblok NMDA-type glutamate receptors.
(exitatory transmission dan terlibat dlm synaptic plasticity dan memory) complex ; anestesia, delirium, halusinasi dan amnesia)
MDMA (Methylenedioxymethamphetamine)
= ECTACY.
Salah persepsi “save drugs”
Punya efek pd dopaminergik tetapi efek UTAMA nya pd serotononergik.
18
MDMA:
Menyebabkan serotonon release ; inhibisi sintesisnya dan memblok serotonin reuptake.
Cannbinoids. Suatu bahan yg diperoleh dari Marijuana) berikatan dgn Cannabinoid
Receptors (CB1, CB2) di basal ganglia. Efek Cepat dan Kuat:
Euphoria, laughter,giddiness, depersonalization.
1-2 jam kemudian fgs kognitif terlibat spt:
memory, reaction time, koordinasi dan sulit konsntrasi.
Caffein.
Inhalant (huffing): Male teenager
Inhalant (huffing): Male teenager, termasuk organic solfent bisa didapati dirumah
ataupun ditempat kerja (gasoline, toluene, ethylether, lem dll)
Dosis kecil : dapat menyebabkan perubahan mood dan ataxia.
Dosis besar/toksik : gangguan disosiasi dan halusinasi.
Bahaya bisa mati lemas atau kerusakan organ hepar, sist syaraf , cardiac arrhytmia dan
Ada 2 pendekatan . Yaitu : Pharmacologic and psychosocial approaches.
Detoxification
. Mengusahakan kadar obat dlm darah kembali ke normal (zero) dan mengusahakan tubuh dapat adaptasi bila tanpa menggunakan obat. Withdrawal symptom tergantung obat yg disalahgunakan dan berkisar dari mild dysphoria s/d life-threatening seizure.
Nicotine >< nicotine sustained release transdermal patch atau chewing gum.
Heroin >< Methadone. ( suatu long acting opioid oral tablet; slow onset dan long
plasma half-life kadar methadone dalam plasma tetap konstan dlm wkt lama).
Methadone tapered slowly untuk mencegah acute effect dari opioid withdrawal.
Tambahan :
Diazepam (long acting, untuk withdrawal seizure)
Clonodine , lofexidine : memblok sympathetic hyperactivity.
23
Drug Overdose Effects Withdrawal Symptoms
Amphetamines; Agitation, hypertension, tachycardia Apathy, irritabillity, increased methylphenidate; delusions, hallucinations, hyperthermia, sleep time, disorientation,
cocaine seizures, death depression
Barbiturates; Slurred speech, "Drunken" behavior, dilated anxiety, insomania, benzodiazepines; pupils, weak and rapid pulse, clammy delirium, tremors,
ethanol skin, shallow respiration, coma, death seizures, death
Heroin; Constricted pupils, clammy skin, nausea, Nausea, chills, sweats, cramps, other opiod drowsiness, respiratory depression, lacrimation, rhinorrhea, yawning,
analgesics coma, death hyperpnea, tremor
Signs and symptoms of overdose and withdrawal for selected drugs abuse
Schedule Criteria Examples
Flunitrazepam, heroin, marijuana, mesaline, methaqualone, PCP, DOM, MDMA
Strong opoid agonits, cocaine, short half-life barbiturates, amphetamines,methylphenidate
Medical use; moderate potential for Anabolic steroids, codeine and moderate opoid dependence agonists, dronabinol, thiopental
Benzodiazepines, chloral hydrte, meprobamate,
Schedules of Controlled Drugs
No medical use; high addiction potential
Medical use; high addiction potential I
II
III