Herman susanto \ A 141 001 \ Reguler Pagi A Zat aktif : Acetylcystein
Jumlah tablet : 115.000 Dosis : 200 mg
1. PREFORMULASI
1.1 Nama Zat Aktif : Acetylcystein Struktur :
C5H9NO3S
Pemerian : Serbuk hablur, putih, berbau asetat
Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam etanol, praktis tidak larut dalam eter dan dalam kloroform
Titik Leleh : 109o-110oc
pH : antara 2,0 dan 2,8
Sediaan yang ada di pasaran : Acetadote, Fluimucil, Mucomyst Dosis yang Ditentukan : 200 mg
Penggunaan Terapi : Acetylcysteine digunakan terutama sebagai mukolitik dan dalam pengelolaan overdosis parasetamol (acetaminophen).
1.2 Informasi Aspek Farmakologi
Acetylcysteine adalah mukolitik yang mengurangi viskositas sekresi dengan pemisahan disulfida obligasi di mucoproteins. Tindakan ini efektif pada pH 7 sampai 9 dan pH mungkin telah disesuaikan dalam persiapan komersial dengan natrium hidroksida. Ini kadang-kadang menyatakan bahwa acetylcysteine natrium digunakan, meskipun dosis yang dinyatakan dalam asetilsistein. Acetylcysteine juga mampu mempromosikan detoksifikasi dari parasetamol metabolit menengah, dan memiliki peran penting dalam pengelolaan overdosis parasetamol. Acetylcysteine digunakan untuk aktivitas mucolitik dalam gangguan pernapasan yang terkait dengan batuk produktif.
Farmakodinamik : Acetylcysteine telah terbukti mengurangi tingkat kerusakan hati berikut overdosis acetaminophen. Hal ini paling efektif jika diberikan lebih awal,
dengan manfaat yang terlihat terutama pada pasien yang diobati dalam waktu 8-10 jam dari overdosis. Acetylcysteine melindungi hati dengan mempertahankan atau memulihkan tingkat glutathione, atau dengan bertindak sebagai substrat alternatif untuk konjugasi dengan, dan dengan demikian detoksifikasi, metabolit reaktif.
Adsorbsi : Bioavailabilitas adalah 6-10% setelah pemberian oral kurang dari 3% setelah pemberian topikal.
Metabolisme : Hepatik, Deasetilasi oleh hati untuk sistein dan kemudian dimetabolisme.
Waktu Paruh : 5-6 jam (dewasa), 11 jam (neonatus)
OTT : Acetylcysteine tidak kompatibel dengan beberapa logam, termasuk besi dan tembaga, dengan karet, dan dengan oksigen dan mengoksidasi zat. Beberapa antimikroba termasuk amfoterisin B, ampisilin natrium, eritromisin lactobionate, dan beberapa tetrasiklin baik secara fisik tidak sesuai dengan, atau mungkin tidak aktif pada campuran dengan, asetilsistein.
1.3 Zat Tambahan 1. Isomalt Rumus Kimia :
Pemerian : Serbuk putih atau hampir putih, atau butiran, atau kristal, rasa manis yang ringan sekitar 50-60% dari sukrosa
Kegunaan dalam Formula : Pengisi 50-60% pH : 3-10
Stabilitas : stabil dalam pemanasan, non higroskopis.
2. maltodextrin Rumus Kimia :
Pemerian : Serbuk atau butiran putih, tidak manis, tidak berbau, higroskopis. Kegunaan dalam Formula : Pengikat (kempa langsung) 2-40%
pH : 4-7
Stabilitas : stabil selama minimal 1 tahun disimpan pada suhu >30oc
3. Metylselullosa Rumus Kimia :
Pemerian : Bubuk berserat atau granul berwarna putih, tidak berbau dan berasa Kegunaan dalam Formula : Binder 1-5%, coating 0.5-5%, disintegran 2-10% pH : 5-8 %
Stabilitas : stabil dan sedikit higroskopis 4. Calcium stearate
Rumus Kimia :
Pemerian : Serbuk halus, putih kekuningan – putih, bubuk besar, bau khas, terbebas dari butiran
Kegunaan dalam Formula : lubrikan hingga 1% pH :
-Stabilitas : Stabil dan harus disimpan ditutup rapat dan kering 5. Arbocel
Pemerian : Putih-hampir putih, tidak berbau, tidak berasa, bubuk berbagai ukuran Kegunaan dalam Formula : binder 5-40% (granulasi basah), 10-30% (granulasi kering), disintegran 5-20%, glidan 1-2%
pH : 5-7.5
Stabilitas : stabil, sedikit higroskopis
2. FORMULASI / TEKNIK PEMBUATAN 2.1 Formula yang akan dibuat
R/ Acetylcystein 200mg (zat aktif) Isomalt 50% (pengisi) Maltodextrin 5% (pengikat) Metylsellusosa 3% (penghancur) Calcium stearate 1% (lubrikan) Arbocel 1% (glidan) 2.2 Metoda yang digunakan
Kempa Langsung 3. PERHITUNGAN
a. Kekuatan sediaan : 200mg b. Bobot Tablet : 500mg
c. Jumlah Tablet : 115.000 tablet 1. Untuk Tiap Tablet
a. Fasa Dalam Acetylcystein : 200mg Isomalt 50% : 0.5 x 500 = 250 mg Maltodextrin 5% : 0.05 x 500 = 25 mg Metylsellusosa 3% : 0.03 x 500 = 15 mg b. Fasa Luar Calc stearate 1% : 0.01 x 500 = 5 mg Arbocel 1% : 0.01 x 500 = 5 mg 2. Penimbangan
Acetylcystein : 0.2 gram x 115.000 = 23.000 gram Isomalt 50% : 0.25 gram x 115.000 = 28.750 gram Maltodextrin 5% : 0.025 gram x 115.000 = 2.875 gram
Metylsellusosa 3% : 0.015 gram x 115.000 = 1.725 gram Calc stearate 1% : 0.005 gram x 115.000 = 575 gram
3. Bobot Granul Teoritis (Fasa dalam dan Fasa Luar) Jumlah bobot granul teoritiss = 57.500 gram
4. PROSEDUR PEMBUATAN
Diayak terlebih dahulu semua bahan menggunakan pengayak no 40, kemudian masing-masing bahan fasa dalam dicampur, yaitu Acetylcystein, Isomalt, Maltodextrin dan Metylsellusosa secara merata. Dilakukan evaluasi laju alir, sudut istirahat, dan kompresibilitas, kemudian ditambahkan fasa luar yaitu calc stearate dan arbocel, kemudian dicampur hingga homogen dan dievaluasi kembali untuk hasil evaluasi yang masih buruk serta dilakukan evaluasi distribusi partikel.
Serbuk siap dicetak dengan kalibrasi per tablet sebesar 500 mg. Kemudian evaluasi tablet meliputi uji keragaman bobot, uji keseragaman ukuran, uji kekerasan tablet dan uji waktu hanvur serta friabilitas dan friksibilitas.
5. LABEL DAN KEMASAN 5.1 Logo (Obat Keras)
HARUS DENGAN RESEP DOKTER 5.2 Label dan Kemasan
5.2.3 Brosur
KOMPOSISI:
Setiap tablet
mengandung...acetyl cysteine 200 mg
CARA KERJA OBAT:
acetylcystein mempunyai aktivitas fluidifikasi atau pencairan yang kuat terhadap sekresi mukus dan mukopurulen dengan jalan depolimerisasi dan kompleks asam mukoprotein dan asam nukleat penyebab viskositas dan komponen-komponen mukoid dan purulenta dari sputum dan sekresi-sekresi lainnya, tambahan pula obat ini berefek sebagai zat anti flogistik dan mempercepat regenerasi mukosa.
INDIKASI:
acetylcystein di indikasikan sebagai terapi penyakit saluran pernafasan yang ditandai dengan adanya sekret yang mukoid dan mukopurulen. Seperti pada akut bronkhitis, bronkhitis kronis dan akut berulang, pulmonari emfisema, mukovisidosis, bronkiektasis.
KONTRA INDIKASI:
Pasien yang hipersensitif terhadap komponen obat ini. Kehamilan dan menyusui (lihat peringatan selama
kehamilan dan menyusui).
PERINGATAN DAN PERHATIAN :
Pasien yang menderita asma bronchial harus dimonitor dengan ketat selama terapi, bila terjadi bronkospasme treatment harus segera dihentikan.Pada beberapa penelitian baik hewan maupun manusia menunjukkan pemberian N-acetylcysteine tidak menimbulkan efek teratogenik maupun efek samping berbahaya, akan tetapi selama kehamilan dan menyusui pemberian acetylcystein harus dibawah pengawasan dokter. Dokter mengevaluasi rasio resiko dan benefit untuk beberapa kasus. Beritahukan kepada dokter jika anda diduga hamil atau berencana untuk hamil. Pada kasus pasien diabetes atau pasien yang menjalani diet rendah kalori. harus dipertimbangkan bahwa Fluimucil granul mengandung gula. Pemberian acetylcystein, khususnya pada awal treatment, dapat mengencerkan sekresi bronchial, demikian sehingga secara bersamaan bisa meningkatkan volumenya.
EFEK SAMPING:
Pemberian acetylcystein, kadang-kadang diikuti dengan mual dan muntah dan kadang dengan reaksi hipersensitivitas seperti urtikaria dan bronkospasme. Kepatuhan terhadap informasi yang ada pada leaflet produk mengurangi resiko terjadinya efek samping. Beberapa kejadian bagaimanapun juga bersifat sementara.Bagaimanapun juga jika timbul efek samping, konsultasikan kepada dokter maupun apoteker.
DOSIS:
Dewasa:
1 tablet acetylcystein 200 mg, 2 - 3 kali sehari.Lama pengobatan berkisar 5-10 hari. Konsultasikan dengan dokter jika muncul gangguan secara terus menerus atau jika diketemukan adanya perubahan.
HARUS DENGAN RESEP DOKTER KEMASAN
Botol isi 100 tablet
No Reg : DKL1600400210A1 PENYIMPANAN
Disimpan pada suhu kamar (25-30°c) Dibuat oleh :
Quarter Indonesia Bandung – Indonesia
5.2.4 .Penjelasan yang terdapat pada kemasan dan brosur produk No. Registrasi: DKL 160040010A1
D : Nama Dagang K : Golongan keras
L : Obat jadi produksi dalam negeri/lokal 16 : Periode pendaftaran obat jadi
004 : Nomor urut pabrik
002 : Nomor urut obat jadi yang disetujui pabrik 10 : Tablet
A : Menunjukkan kekuatan obat yang pertama di setujui 1 : Menunjukkan kemasan yang pertama
F : Tahun pengemasan (2016) 010 : Identitas produk
02 : Urutan nomor produksi pada tahun yang sama (2016) 4 : Urutan nomor lot dari suatu bets obat jadi
DAFTAR PUSTAKA
C, Raymond Rowe. 2009. Handbook of Pharmaceutical Excipient, 6th ed,
USA: Pharmaceutical Press.
Gerald, K. 2011. AHFS Drug Information Essential. Bethesda: American Society of Health System Pharmacists
2009. Martindale The Complete Drug Reference Edition 36. United Kingdom : Pharmaceutical Press
