LAPORAN FARMAKOLOGI ANESTESI LOKAL DAN UMUM
ANGGOTA KELOMPOK: RR.Nabila.ZA 8688
Ummu Athiyah 8694
Dini Julianti 8696
Ristina Noviatun 8700
Firra Septyanti 8708
KELOMPOK : 4
1. DEFINISI
Anestesi lokal adalah obat yang mampu menghambat konduksi saraf (terutama nyeri) secara reversibel pada bagian tubuh yang spesifik. Anestesi lokal yang ideal, ciri-cirinya yaitu :
- Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen
- batas keamanan lebar (efek letak dan efek toksik jauh, tidak menyebabkan kerusakan organ)
- onset cepat (dari aplikasi sampai timbulnya manfaat) - durasi cukup lama (lamanya efek bekerja)
- larut air
- stabil dalam larutan
- dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan.
Anestesi lokal terdiri dari 3 bagian, gugus amin hidrofilik yang dihubungkan dengan gugus aromatik hidrofobik oleh gugus antara. Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan oleh ikatan amida atau ikatan ester. Berdasarkan ikatan ini, Anestesi lokal digolongkan menjadi :
a. Senyawa ester
Daya ikatan ester sangat menentukan sifat Anestesi lokal sebab pada degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).
b. Senyawa amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain(citanest), bupivacain (marcaine),etidokain (duranest), dibukain(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine).
c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etil klorida
Anestesi umum adalah obat penghilang rasa sakit yang disertai dengan kehilangan kesadaran. Anestesi umum yang ideal, ciri-cirinya yaitu :
- Relaksasi otot skeletal - Menekan refleks somatik - Menekan refleks otonom
- Stabilitas hemodinamik dietil eter
Stadium anestesi umum meliputi : analgesia, amnasia, hilangnya kesadaran, terhambatnya sensorik dan reflek otonom, dan relaksasi otot rangka. Untuk menimbulkan efek ini, setiap obat anstesi mempunyai variasi tersendiri bergantung pada jenis obat, dosis yang diberikan, dan keadaan secara klinis.
a. Stadium analgesi :
Pada stadium ini, penderita mengalami analgesi tanpa disertai kehilangan kesadaran. Pada akhir stadium 1, baru didapatkan amnesia dan analgesi.
b. Stadium terangsang :
Pada stadium ini penderita mengalami gelisah, tetapi kehilangan kesadaran. Pernafasan tidak teratur, dapat terjadi mual dan muntah.
c. Stadium operasi :
Stadium ini ditandai dengan pernafasan yang teratur dan berlanjut sampai berhentinya pernafasan secara total. Ada empat tujuan pada stadium 3, digambarkan dengan perubahan pergerakan mata, reflek mata, dan ukuran pupil, yang dalam keadaan tertentu dapat merupakan tanda peningkatan Anestesi.
d. Stadium depresi medula oblongata :
Bila pernafasan spontan berhenti, maka masuk ke dalam stadium 4. Pada stadium ini terjadi depresi berat pusat pernafasan di medula oblongata dan pusat fasomotor. Tanpa bantuan respirator dan sirkulasi, penderita akan cepat meninggal.
2. ADMINISTRASI OBAT
Administrasi obat anestesi lokal
Anestesi lokal sering kali digunakan secara parenteral pada pembedahan (agak) kecil dimana anestesi umum tidak perlukan (zat-zat inhalasi atau intravena). Jenis anestesi lokal dalam bentuk parenteral yang paling banyak digunakan adalah :
1. Anestesi infiltrasi
2. Anestesi konduksi (penyaluran saraf)
Injeksi di tulang belakang, yaitu pada suatu tempat berkumpulnya banyak saraf, hingga tercapai anestesi dari suatu daerah yang lebih luas, misalnya lengan atau kaki, juga digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.
3. Anestesi spinal (intrathecal)
Yang disebut juga injeksi punggung (ruggenprik), obat disuntikkan di tulang punggung yang berisi cairan otak. Jadi injeksi melintasi durameter dan biasanya antara ruas lumbal ketiga dan keempat, sehingga dapat dicapai pembiusan dari kaki sampai tulang dada hanya dalam beberapa menit. Kesadaran penderita tidak dihilangkan sesuai pembedahan tidak begitu mual.
4. Anestesi epidural
Juga termasuk injeksi punggung, obat disuntikkan di ruang epidural, yakni ruang antara kedua selaput keras (dura meter) dari sumsum belakang. Anestesi dicapai setelah setengah jam. Tergantung pada efek yang dikehendaki, injeksi diberikan di lokasi yang berbeda-beda, misalnya secara lumbal untuk persalinan (sectio caesarea , “keizersnede”), obstetri, dan pembedahan perut bagian bawah; secara cervical untuk mencapai hilang rasa di daerah tengkuk; secara thoracal untuk pemotongan di peru-paru dan perut bagian atas.
5. Anestesi permukaan
Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut gigi geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan kecil, seperti menjahit luka di kulit. Anestesi permukaan juga digunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostik, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.
Administrasi obat Anestesi umum
a. Anestetika inhalasi (aplikasi pulmonal)
Obat-obat ini diberikan sebagai uap mealui saluran pernafasan. Keuntungannya adalah resorbsi yang cepat melalui paru-paru, seperti juga ekskresinya melalui gelembung paru (alveoli) dan biasanya dalam keadaan utuh. Pemberiannya mudah dipantau dan bila perlu setiap waktu dapat dihentikan. Obat ini terutama digunakan untuk memelihara anestesi. i. Dinitrogen oksida dan nitrogen oksida (gas gelak N2O)
Penggunaan terapi :
Anestesi dan analgesia
Sifat-sifat zat
Gas anorganik, tak berwarna, tidak mudah terbakar dan tidak mudah meledak
Keuntungan
Sangat mudah dikendalikan, efek analgesik sangat baik
Tidak mengiritasi mukosa saluran nafas
Kerugian :
Aliran masuk dan keluar cepat
Efek anastetik baik
Tidak mengiritasi saluran nafas
Kerugian :
Praktis tidak ada efek analgesik
Relaksasi otot hanya sedikit
Mengalir masuk dan keluar dengan sangat cepat
Efek anestetik baik, efek analgesik sangat baik
Relaksasi otot baik sekali
Tidak mengiritasi mukosa saluran nafas
Kerugian :
Cairan tak berwarna, pada suhu kamar sudah mendidih
Keuntungan
Mengalir masuk dan keluar dengan sangat cepat
Analgesia dan relaksasi otot baik
Kerugian :
Kelarutan dalam darah yang kecil v. Metoksifluran
Tidak diperdagangkan lagi karena sangat nefrotaksik vi. Dietil eter
Obat-obat ini juga dapat diberikan dalam sediaan suppositoria secara rektal, tetapi resorbsinya kurang teratur. Obat-obat ini terutama digunakan untuk mendahului (induksi) anestesi total, atau memeliharanya, juga sebagai anestesi pada pembedahan singkat.
i. Tiopental
Disuntikkan intravena menginduksi anestesi dalam waktu kurang dari 30 detik karena obat-obat yang sangat larut dalam lemak ini dengan cepat terlarut dalam otak yang mendapat perfusi cepat. Kerugiannya yaitu tidak ada relaksasi otot, kerusakan pembuluh darah dan jaringan karena larutan obat suntik yang bereaksi basa kuat, dan lebar Anestesia yang sempit.
ii. Propofol
Berkaitan dengan pemulihan cepat tanpa mual atau rasa seperti melayang dan untuk alasan ini propofol banyak digunakan akan tetapi kadang-kadang bisa menyebabkan konvulsi, dan yang sangat jarang terjadi anafilaksis.
iii. Ketamin
Diberikan melalui suntikan intramuskular atau intravena. Ketamin merupakan analgesik pada dosis sub anastetik, namun sering mengebabkan halusinasi. Kegunakan utamanya anastetik pediatrik.
iv. Etomidat
Penggunaan secara intravena, singkat dalam kombinasi dengan Anestesi lain. Namun sulit dikendalikan serta tidak ada relaksasi otot.
v. Metoheksital-natrium
Penggunaan intravena untuk Anestesi jangka pendek. Namun sulit dikendalikan serta tidak ada relaksasi otot.
3. FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK
Farmakokinetik
Struktur obat anestetika lokal mempunyai efek langsung pada efek terapeutiknya. Semuanya mempunyai gugus hidrofobik (gugus aromatik) yang berhubungan melalui rantai alkil ke gugus yang relatif hidrofilik (amina tertier).
Farmakokinetik suatu anestetik ditentukan oleh 3 hal :
Lipid/Water solubility ratio, menentukan ONSET OF ACTION. Semakin tinggi kelarutan dalam lemak akan semakin tinggi potensi anestesi lokal.
Protein Binding, menentukan DURATION OF ACTION. Semakin tinggi ikatan dengan protein akan semakin lama durasinya.
tersebut karena suasana menghambat terbentuknya asam bebas yang diperlukan untuk menimbulkan efek anestesi.
Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh:
kadar obat dan potensinya
jumlah pengikat obat oleh protein dan pengikatan obat ke jaringan lokal
kecepatan metabolisme
perfusi jaringan tempet penyuntikan obat
Distribusi : Pemberian vasokonstriktor (epinefrin) + anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan mengurangi absorpsi sistemik. Vasokonstriktor tidak boleh digunakan pada daerah dengan sirkulasi kolateral yang sedikit dan pada jari tangan atau kaki dan penis.
Metabolisme dan ekskresi : Golongan ester (prokain, tetrakain) dihidrolisis cepat menjadi produk yang tidak aktif olehkolinesterase plasma dan esterase hati. Bupivakain terikat secara ekstensif pada protein plasma. Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma diubah menjadi metabolit yang larut dalam air, dan kemudian diekskresi melalui urin.
Farmakodinamika
Anestesi lokal menyebabkan suatu hambatan reversibel pada konduksi impuls di dalam sel-sel saraf. Efek berdasarkan pada blokade kanal Na+ yang peka terhadap potensial di dalam membran neuron. Pertama-tama, Anestesi lokal harus dapat berpenetrasi ke dalam membran, selanjutnya dengan jalan difusi mencapai lumen dari kanal Na+. Disini terjadi peningkatan bentuk proton dan berikatan pada reseptor dari protein kanal, mengakibatkan kanal Na+ untuk waktu tertentu beralih ke keadaan tertutup dan non aktif. Lamanya blokade kanal Na+ berbeda-beda tergantung pada zatnya. Blokade kanal Na+ menghalangi depolarisasi sel-sel saraf sehingga hantaran potensial aksi ditiadakan. Pada prinsipnya cara kerja anastetik lokal ini berlaku untuk semua jenis serabut saraf (sensorik dan motorik).
4. TOKSISITAS
Toksisitas bergantung pada :
Jumlah larutan yang disuntikkan.
Ada tidaknya adrenalin.
Vaskularisasi tempat suntikan.
Absorbsi obat
Laju destruksi obat.
Hipersensitivitas.
Usia.
Keadaan umum.
Berat badan.
Efek samping sistemik dari anestesi lokal
Pada jantung : efek kronotrop, inotrop, dromotrop dan batmotrop negative
Hambatan pada pembentuk dan konduksi rangsang, pengurangan tenaga kontraksi
Bradikardi, blok AV,henti ventrikel
Efek kardiovaskular anestasi lokal akibat sebagian dari efek langsung terhadap jantung dan membran otot polos serta dari efek secara tidak langsung melalui saraf otonom. Anestesi lokal menghambat saluran natrium jantung sehingga menekan aktivitas pacu jantung, eksittabilitas , dan konduksi jantung menjadi abnormal.
Wupifakain lebih kardiotoksik daripada anestesi lokal lainnya. Beberapa kasus menunjukkan bahwa kelalaian suntikan wupifakain intravena tidak saja menyebabkan kejang tetapi juga colaps kardiovaskuler , dimana tindakan reshusitasi sangat sulit dilakukan dan tidak akan berhasil .
Pada SSP : eksitasi akibat hambatan pada neuron inhibitorik: kegelisahan, tremor, ataksia, ketakutan, delirium, kejang klonik; pada dosis tinggi: koma dan kelumpuhan pemapasan, ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan visual dan pendengaran.
Kejang akibat anestesi lokal dapat diobati pula dengan barbiturat kerja singkat dosis kecil, seperti tiopental, satu sampai 2mg /kg secara intravena , atau diasepam 0,1mg/kg intravena. Manifestasi otot dapat ditekan dengan obat penyekat otot kerja singkat, seperti suksinil kolin 0,5 – 1 mg/kg intravena. Perlu diperhatikan bahwa suksinil kolin tidak memperbaiki manifestasi kortikal pada EEG . pada kasus kejang yang berat , inkubasi trakhea dikombinasikan dengan pemberian suksinil kolin dan fentilasi mekanik dapat mencegah aspirasi paru dari cairan lambung dan mempermudah terapi hiperfentilasi.
Sistem syaraf perifer ( neurotoksisitas )
Bila diberikan dalam dosis yang sangat berlebih , semua anestesi lokal akan menjadi toksik pada jaringan syaraf . beberapa laporan menjukkkan timbulnya kasus defisit sensori dan motoris yang berlanjut setelah kecelakaan Anestesi spinal dengan kloroprokain bervolume besar.
Darah
Pemberian prilokaian dosis besar (lebih dari 10mg/kg) selama anestesi regional akan menimbulkan penumpukan metabolit toulidin, suatu zat pengoksidasi yang mampu mengubah hemoglobin menjadi metemoglobin. Bila kadar metemoglobin ini cukup besar ( 3-5 mg/dL ). Maka pasien akan nampak sianotik dan warna darah menjadi coklat. Kadar metemoglobin demikian masih dapat di tolerir pada individu yang sehat, tetapi mungkin menimbulkan dekompensasi pada pasien dengan penyakit jantung atau paru sehingga memerlukan pengobatan segera . Tindakan untuk mengurangi kadar metemoglobin dengan metilin biru ataun asam askorbat, kurang memuaskan, dapat diberikan secara intravena agar metemoglobin segera dikonversi menjadi hemoglobin.
Reaksi alergi
Lebih sering pada anestetik local tipe ester (prokain, tetrakain, benzokain) karena gugus amino pada posisi p. Amidatidak di metabolisir menjadi asam p – amino
Perhatian : resiko alergi lebih rendah pada derivat amida
5. APLIKASI DI BIDANG KEDOKTERAN GIGI
Dalam perawatan gigi untuk mengontrol rasa sakit sering digunakan anestesi lokal. Bahan anestesi lokal yang tersedia ada yang mengadung vasokonstriktor. Adanya vasokonstriktor dalam anestesi lokal dimaksudkan untuk:
1. memperpanjang durasi anestesi local 2. mengurangi resiko toksis sistemik
3. mengontrol perdarahan pada lokasi operasi
A. Penggunaan Anestesi Lokal
Dalam kedokteran gigi dikenal dua teknik anestesi local yaitu:
a. Anestesi infiltrasi
Larutan anestesi didepositkan di dekat serabut terminal dari saraf dan akan terifiltrasi di sepanjang jaringan untuk mencapai serabut saraf dan menimbulkan efek anestesi dari daerah terlokalisir yang disuplai oleh saraf tersebut. Teknik infiltrasi dibagi menjadi:
1. Suntikan submukosa
Istilah ini diterapkan bila larutan didepositkan tepat di balik membrane mukosa. Walaupun cenderung tidak menimbulkan anestesi pada pulpa gigi, suntikan ini sering digunakan baik untuk menganestesi saraf bukal panjang sebelum pencabutan molar bawah atau operasi jaringan lunak
2. Suntikan supraperiosteal
Dengan cara ini, anestesi pulpa gigi dapat diperoleh dengan penyuntikan di sepanjang apeks gigi. Suntikan ini merupakan suntikan yang paling sering digunakan dan sering disebut sebagai suntikan infiltrasi.
3. Suntikan subperiosteal
Teknik ini, larutan anestesi didepositkan antara periosteum dan bidang kortikal. Teknik ini digunakan apabila tidak ada alternative lain karena akan terasa sangat sakit. Teknik ini biasa digunakan pada palatum dan bermanfaat bila suntikan supraperiosteal gagal untuk memberikan efek anestesi walaupun biasanya pada situasi ini lebih sering digunakan suntikan intraligamen.
4. Suntikan intraoseous
Suntikan ini larutan didepositkan pada tulang medularis. Setelah suntikan supraperiosteal diberikan dengan cara biasa, dibuat insisi kecil melalui mukoperiosteum pada daerah suntikan yang sudah ditentukan untuk mendapat jalan masuk bur dan reamer kecil pada perawatan endodontic. Dewasa ini, teknik suntikan ini sudah sangat jarang digunakan
5. Suntikan intraseptal
Merupakan modifikasi dari teknik intraoseous yang kadang-kadang digunakan bila anestesi yang menyeluruh sulit diperoleh atau bila dipasang gigi geligi tiruan imediat serta bila teknik supraperiosteal tidak mungkin digunakan. Teknik inihanya dapat digunakan setelah diperoleh anestesi superficial.
6. Suntikan intraligamen atau ligament periodontal
pembengkokan dandidorong ke penetrasi maksimal sehingga terletak antara akar-akar gigi dan tulang interkrestal
b. Anestesi regional (Fisher)
Larutan anestesi yang didepositkan di dekat batang saraf akan melalui pemblokiran semua impuls, menimbulkan anestesi pada daerah yang disuplai oleh saraf tersebut. Anestesi ini dikenal sebagai anestesi regional atau anestesi blok.Walaupun teknik ini dapat digunakan pada rahang atas, teknik tersebut mempunyai manfaat khusus dalam kedokteran gigi yaitu untuk menganestesi mandibula. Penggunaan teknik infiltrasi pada mandibula umumnya tidak dapat dipertanggungjawabkan karena densitas bidang kortikal luar dari tulang. Dengan mendepositkan larutan anestesi di ruang pterigomandibular di dekat foramenmandibula anestesi regional pada seluruh distribusi saraf gigi inferior pada sisitersebut akan dapat diperoleh.
Anestesi Lokal Pada Kedokteran Gigi Anak
Penggunaan anestesi lokal pada kedokteran gigi anak ada beberapa hal yang memerlukan perhatian khusus yaitu variasi anatomi tulang yang jauh berbeda dengan orang dewasa, teknik, dan obat yang digunakan harus disesuaikan dengan berat badan. Periksa selaluriwayat kesehatan anak untuk meyakinkan bahwa tidak ada kontraindikasi terhadap obatanestesi dan untuk menghindari komplikasi yang bisa saja terjadi selama dan setelah pemberian anestesi lokal. Macam-macam teknik anestesi lokal pada anak adalah :
1. Anestesi Topikal
Anestesi topikal diperoleh melalui aplikasi agen anestesi tertentu pada daerah kulit maupun membran mukosa yang dapat dipenetrasi untuk memblok ujung-ujung saraf superficial. Semua agen anestesi topical sama efektifnya sewaktu digunakan pada mukosa danmenganestesi dengan kedalaman 2-3 mm dari permukaan jaringan jika digunakan dengan tepat. Beberapa dokter menyarankan penggunaan Anestesi topikal sebelum injeksi. Sulit untuk menentukan seberapa efektifnya cara ini namun memiliki nilai psikologis, karena dapat memperkecil rasa sakit saat pemberian Anestesi lokal, tetapi Anestesi topikal tidak dapat menggantikan teknik injeksi.Cara melakukan Anestesi topikal adalah:
1. Membran mukosa dikeringkan untuk mencegah larutnya bahan Anestesi topikal.
2. Bahan Anestesi topikal dioleskan melebihi area yang akan disuntik ± 15 detik (tergantung petunjuk pabrik) kurang dari waktu tersebut, obat tidak efektif.
2. Anestesi Infiltrasi
3. Anestesi Blok
Pencabutan molar tetap pada anak sama seperti orang dewasa nervus alveolaris inferiorharus diblok. Foramen mandibula pada anak terletak setingkat di bawah dataran oklusal gigisulung, oleh karena itu injeksi dibuat lebih rendah dan lebih posterior daripada pasien dewasa
4. Anestesi Intraligamen
Suntikan ini menjadi populer belakangan ini setelah adanya syringe khusus untuk tujuan tersebut. Suntikan intraligamen dapat dilakukan dengan jarum dan syringe konvensional tetapilebih baik dengan syringe khusus karena lebih mudah memberikan tekanan yang diperlukan untuk menyuntikan ke dalam periodontal ligamen. Suntikan intraligamen dilakukan ke dalam periodontal ligamen.
Formulations Duration
Articaine 4% 1:200,000 epinephire
45-60 3-6 45 3.2 500
Bupivacaine 0.5% 1:200,000 epinephire
90-180 4-9 210 0.6 90
Modified from: Logothetis DD, Local anesthesia for the dental hygienist. St. Louis: Elsevier; 2012.
B. Penggunaan Anestesi Umum
Gigi bisa dicabut dengan menggunakan anestesi lokal maupun umum, karena dokter gigi harus menilai indikasi dan kontra indikasi keduanya sebelum memutuskan mana yang akan digunakan pada kasus tersebut. Untuk anestesi umum dapat dijadikan alternatif di Kedokteran Gigi, indikasinya untuk pencabutan sekaligus beberapa gigi, penambalan dan perawatan saluran akar pada anak yang sangat sensitive,pada anak-anak cacat mental,dan pada pasien yang yang tidak kooperatif dan sangat cemas pada Anestesi lokal contohnya dengan penggunaan Anestesi
Nitrous Oxida (N2
o
) pada Kedokteran Gigi karena kerja dan eliminasinya yang cepat sehingga pasien bisa langsung pulang ke rumah.Daftar Pustaka
Afdila R, http://www.scribd.com/doc/80707923/anestesi Ddiunduh melalui Google Chrome 26/04/2012
Anonim, http://www.scribd.com/doc/82505017/4/Farmakokinetik-Obat-Anestesi-Lokal diunduh melalui Google Chrome 21/04/2012
Hurlbutt M., 2011, Local Anesthetic, Journal of the California Dental Hygienist Association,Vol.27 No.2
Katzung B.G., 1994, Farmakologi Dasar dan Klinik, edisi 6, EGC: Jakarta
Nasution E.M., 2002, Penggunaan Nitrous Oxida (N2
o
) Sebagai Anestesi Umum di Bedah Mulut, Skripsi, FKG USUNeal M.J., 2006, At a Glance Farmakologi Medis, edisi 5, Erlangga : Jakarta Priyanto, 2010. Farmakologi Dasar, edisi II, UI:Depok
Schmitz, bery,dkk. 2003. Farmakologi dan Toksikologi, edisi3. EGC : Jakarta
