Ppt Transdermal

(1)

Kelompok 3:

Frisca Ananda Dwi

Melinda Kurniasih

Nurhikmah Tri W.

Sinta Purnomo C.

Kelas : 5.F

(2)

(3)



 berfungsi untuk melindungi kulit dari kerusakan fisik, berfungsi untuk melindungi kulit dari kerusakan fisik, penyebaranpenyebaran

penyakit, pengatur suhu badan dan penerima rangsangan penyakit, pengatur suhu badan dan penerima rangsangan



 merupakan lapisan kulit yang terdiri dari lapisan korneum/lapisanmerupakan lapisan kulit yang terdiri dari lapisan korneum/lapisan

tanduk dan lapisa malpighi. tanduk dan lapisa malpighi.



 berfungsi menyuplai oksigen dan nutrisi ke jaringan epidermisberfungsi menyuplai oksigen dan nutrisi ke jaringan epidermis

dan dermis. dan dermis.



 merupakan kantong yang mengelilingi akar rambut.merupakan kantong yang mengelilingi akar rambut.



 berfungsi menghasilkan minyak untuk mencegah kekeringanberfungsi menghasilkan minyak untuk mencegah kekeringan

kulit dan rambut, selain itu juga melindungi kulit dari bakteri. kulit dan rambut, selain itu juga melindungi kulit dari bakteri.



 pada kulit berbentuk seperti pembuluh yang bergelung,pada kulit berbentuk seperti pembuluh yang bergelung,

tersusun dari sel-sel yang berfungsi menyerap cairan di sekitar kapiler dan tersusun dari sel-sel yang berfungsi menyerap cairan di sekitar kapiler dan

(4)

merupakan rute administrasi dimana

bahan aktif yang disampaikan dikulit akan di

distribusikan secara sistemik.

(5)

1. Jalur Trans Epidermal

a.Transcellular

Jalur transport transcellular

merupakan jalur lipid. Jalur transport

transcellular



terjadi proses partisi

molekul obat pada kompartemen sel

Stratum Corneum yang sifatnya

lipophilic

(6)

b.Intercellular

Jalur transport ini juga masih dipengaruhi oleh

intercellular lipid. Jalur ini lebih mudah dibandingkan

jalur transcellular.

2 2. Jalur Trans appendageal

. Jalur Trans appendageal

Rute ini berperan penting pada beberapa senyawa

polar dan molekul ion yang tidak bisa berpenetrasi

melalui stratum corneum. Rute ini dapat

menghasilkan difusi yang lebih cepat segera setelah

penggunaan. Pada rute ini obat terpenetrasi melalui

folikel rambut atau kelenjar keringat.

(7)



Obat yang dicampurkan dalam

pembawa tertentu harus bersatu pada

permukaan kulit dalam konsentrasi

yang cukup



Jika konsentrasi obat dalam sediaan

ditambah, dan luas permukaan kulit

yg diolesi obat bertambah maka

absorbsi perkutan obat jg bertambah.

Hal ini berbanding lurus.



Bahan obat harus mempunyai suatu

daya tarik fisiologi yg lebih

daya tarik fisiologi yg lebih besar pada

besar pada

kulit dibandingkan pembawanya.

(8)



Koefisien partisi obat



Absorbsi obat

Absorbsi obat dapat ditingkatkan

dapat ditingkatkan

dengan bahan pembawa yang

mudah menyebar di kulit



Hidrasi kulit akan mempengaruhi

absorbsi perkutan

(9)

Keuntungan sistem penghantaran obat secara transdermal : Keuntungan sistem penghantaran obat secara transdermal : 1

1 Menghindari Menghindari metabolisme metabolisme lintas lintas pertama pertama obat obat 2.

2. Mengurangi Mengurangi terjadinya terjadinya fluktuasi fluktuasi kadar kadar obat obat dalamdalam plasma, sehingga mengurangi efek samping yang plasma, sehingga mengurangi efek samping yang mungkin terjadi.

mungkin terjadi. 3.

3. Bermanfaat Bermanfaat untuk untuk obat-obat obat-obat dengan dengan waktu waktu paruh paruh yangyang pendek dan indeks terapetik yang kecil

pendek dan indeks terapetik yang kecil 4.

4. Mencegah Mencegah rusaknya rusaknya obat-obat obat-obat yang yang tidak tidak tahantahan

terhadap pH saluran pencernaan, dan juga mencegah terhadap pH saluran pencernaan, dan juga mencegah terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang

terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat bersifat iritatif .

iritatif . 5.

5. Mudah Mudah untuk untuk menghentikan menghentikan pemberian pemberian obat obat jika jika terjadi terjadi kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat

kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat mencegah terjadinya toksisitas.

mencegah terjadinya toksisitas. 6.

6. Mengurangi Mengurangi frekuensi frekuensi pemberian pemberian dosis dosis obat, obat, sehinggasehingga dapat meningkatkan kepatuhan pasien.

(10)

Kerugian sistem penghantaran obat secara transdermal : Kerugian sistem penghantaran obat secara transdermal :

1. 1. Efek terapi

Efek terapi yang timbul

yang timbul lebih la

lebih lambat dibandingkan

mbat dibandingkan

pemberian secara oral.

2. 2. Tidak

Tidak sesuai untuk

sesuai untuk obat-obat yang

obat-obat yang iritatif terhadap

iritatif terhadap

kulit

3. 3. Hanya

Hanya obat denga

obat dengan kriteria

n kriteria tertentu (yang

tertentu (yang dapat

dapat

menembus kulit), sehingga tidak semua obat cocok

untuk diberikan secara transdermal.

4. 4. Memerlukan desain

Memerlukan desain formulasi khusus

formulasi khusus sehingga

sehingga obat

obat

dapat

(11)

a.

a. obat

obat yang

yang mempunyai

mempunyai bobot

bobot molekul

molekul yang

yang

<500

<500 Da (sangat

Da (sangat kecil)

kecil) yang

yang bisa menem

bisa menembus

bus

stratum corneum

..

b.

b. Memiliki

Memiliki koefisien

koefisien partisi

partisi sedang

sedang yang

yang larut

larut

baik dalam lipid maupun air.

c.

c. Memiliki

Memiliki titik

titik lebur

lebur yang

yang rendah,

rendah, kurang

kurang

dari 200

(12)

Keberhasilan penghantaran obat

secara transdermal tergantung dari

kemampuan pembawa untuk

melewati

melewati barrier

barrier kulit dan mencapai

kulit dan mencapai

jaringan kulit yang lebih dalam.

Adapun strategi yang dapat

digunakan antara lain :

1. Modifikasi formula obat

2. Menambahkan

(13)

1. Modifikasi formulasi obat.

Transpor

Transpor suatu

suatu obat

obat dikatakan

dikatakan baik

baik

jika fluks obatnya besar,

berdasarkan persamaan dari hukum

difusi Fick I.

(14)

2.Penambahan

enhancer

kimia

Enhancer

Enhancer kimia adalah senyawa yang

kimia adalah senyawa yang

dapat meningkatkan penetrasi

perkutan obat dengan berpartisi pada

stratum corneum

stratum corneum dan mengubah

dan mengubah

susunan lipid-protein di kulit.

Contoh senyawa-senyawa yang dapat

berfungsi sebagai

berfungsi sebagai enhancer

enhancer kimia yaitu,

kimia yaitu,

sulfoksida, azone, pirolidon, asam

lemak, alkohol, glikol, surfaktan, urea

dan terpen.

(15)



Enhancer

Enhancer kimia dapat meningkatkan

kimia dapat meningkatkan

permeabilitas

permeabilitas stratum corneum

stratum corneum melalui

melalui

beberapa mekanisme yaitu:

1) meningkatkan

1) meningkatkan fluiditas

fluiditas lipid di kulit

lipid di kulit

2) melalui hidrasi jalur polar

3) melalui aksi keratolitik

4) meningkatkan kelarutan obat

5) meningkatkan partisi

5) meningkatkan partisi stratum

stratum

corneum

(16)

Sediaan transdermal

Sediaan transdermal merupakan

merupakan

sediaan obat yang d

sediaan obat yang digunakan melalui

igunakan melalui

kulit dengan tujuan untuk mencapai

sirkulasi

sirkulasi sistemik

sistemik yaitu

yaitu dengan

dengan cara

cara

menembus

menembus barrier

barrier (pertahanan) kulit.

(pertahanan) kulit.

Sedian transdermal yang biasa dijumpai

dipasaran saat ini adalah Transdermal

therapeutic system yang biasa disebut

sebagai plester atau

transdermal

patch.

(17)

Patch transdermal terbagi menjadi

4 jenis utama, antara lain:

1. Single layer drug in adhesive

2. Multi layer drug in adhesive

3. Reservoir

4. Matriks

(18)

1. Skopolamin

Digunakan secara transdermal dikulit bagian

belakang telinga untuk mengatasi motion

sickness/mual muntah.

•

Mempunyai range terapetik yg sempit, sehingga

menguntungk

menguntungkan

an jika diberikan

jika diberikan secara transdermal,

secara transdermal,

karena dapat memberikan obat dalam keadaan

steady state (mantap) sehingga mencegah terjadinya

fluktuasi kadar obat dalam plasma.

•

Pemberian skopolamin dapat sampai 3 hari (72 jam)

Contoh produknya:

Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba

Transderm-Scop Ciba (merupakan

(merupakan

perekat bundar dan datar yg dirancang untuk

melepaskan skopolamin secara kontinue melalui

membran dengan pori-pori mikro pengatur laju.

(19)

2) Nitrogliserin

Digunakan untuk obat jantung.

Nitrogliserin berfungsi sebagai antiangina

yang

yang mempunyai

mempunyai dosis

dosis rendah,

rendah, waktu

waktu

paruh plasmanya pendek.

Bila digunakan dibawah lidah maka akan

dengan cepat dimetabolisme oleh hati,

sehingga bioavailabilitasnya rendah.

Contoh produknya :Transderm-Nitro

(Ciba), Nitro-Dur (Key), Nitro-Disk (

Searle) produk-produk tersebut digunakan

untuk penggunaan selama 24 jam

(20)



 Nitrogliserin juga dapat diberikan secara transdermalNitrogliserin juga dapat diberikan secara transdermal

dalam bentuk sediaan salep (Nitro ointment) yg dalam bentuk sediaan salep (Nitro ointment) yg

mengandung 2% nitrogliserin dan laktosa sebagai suatu mengandung 2% nitrogliserin dan laktosa sebagai suatu pengabsorbsi lanolin, dengan basis vaselin putih, sehingga pengabsorbsi lanolin, dengan basis vaselin putih, sehingga penglepasan obat dapat diatur

penglepasan obat dapat diatur



 Setiap inci salep yg dikeluarkan dari tube mengandungSetiap inci salep yg dikeluarkan dari tube mengandung

sekitar 15 mg nitrogliserin sekitar 15 mg nitrogliserin



 Penggunaan dioleskan di dada menggunakan aplikator Penggunaan dioleskan di dada menggunakan aplikator

agar salep tidak melekat di kulit tangan agar salep tidak melekat di kulit tangan



 Dosis 1-2 inci (50 mm) dipakai setiap 8 jam sekali, atauDosis 1-2 inci (50 mm) dipakai setiap 8 jam sekali, atau

4-5 inci (100-125 mm). 4-5 inci (100-125 mm).



 Daerah kulit yg diolesi salep kemudian ditutupi denganDaerah kulit yg diolesi salep kemudian ditutupi dengan