Daftar Lengkap Obat Anti Alergi Antihistamin dan Efek
Daftar Lengkap Obat Anti Alergi Antihistamin dan Efek SampingnyaSampingnya Posted on
Posted on Agustus 6, 2013 Agustus 6, 2013byby GrowUp ClinicGrowUp Clinic
Daftar Lengkap Obat Anti Alergi Antihistamin dan Efek Sampingnya Daftar Lengkap Obat Anti Alergi Antihistamin dan Efek Sampingnya Pemberian ob
Pemberian obat alergi untuk pendat alergi untuk penderita alergi bukan jalan keluaerita alergi bukan jalan keluar utama yang terbair utama yang terbaik.k. Pemberian ob
Pemberian obat jangka panjanat jangka panjang adalah bentuk kegagalag adalah bentuk kegagalan mengidenn mengidentifikasi dantifikasi dan menghindar
menghindari i penyebab.penyebab. Antihi
Antihistamin adastamin adalah zat-zalah zat-zat yang dapat yang dapat mengurangi t mengurangi atau menghaatau menghalangi efeklangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin
histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin (penghambatan saingan! "ada a#alnya hanya dikenal satu tipe
(penghambatan saingan! "ada a#alnya hanya dikenal satu tipe
antihistaminikum$ tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada antihistaminikum$ tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun %&'$ yang disebut reseptor-)$maka se*ara farmakologi reseptor tahun %&'$ yang disebut reseptor-)$maka se*ara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe $ yaitu reseptor-)% da reseptor-)! histamin dapat dibagi dalam dua tipe $ yaitu reseptor-)% da reseptor-)! +erdasarkan penemuan ini$ antihistamin juga dapat dibagi dalam dua +erdasarkan penemuan ini$ antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok$ yakni antagonis reseptor-)% (s)%-blo*kers atau
kelompok$ yakni antagonis reseptor-)% (s)%-blo*kers atau
antihistaminika dan antagonis reseptor ) ( )-blo*kers atau zat antihistaminika dan antagonis reseptor ) ( )-blo*kers atau zat penghambat-asam
penghambat-asam
+erbagai ,enis Antihistamin +erbagai ,enis Antihistamin )
)%%-re*eptor antagonists-re*eptor antagonists
Dalam penggunaan umum, antihistamin merujuk hanya untuk antagonis H1, juga Dalam penggunaan umum, antihistamin merujuk hanya untuk antagonis H1, juga dikenal sebagai antihistamin H1. Telah
dikenal sebagai antihistamin H1. Telah ditemukan bahwa antihistamin H1-agonisditemukan bahwa antihistamin H1-agonis adalah benar-bena
adalah benar-benar berlawanan dengan resr berlawanan dengan reseptor histamieptor histamin H1. n H1. Secara klinis, H1Secara klinis, H1
antagonis digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Sedasi adalah efek samping yang antagonis digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Sedasi adalah efek samping yang umum, dan antagonis H1
umum, dan antagonis H1 tertentu, seperti diphenhydramtertentu, seperti diphenhydramine dan ine dan DoksilaminDoksilamin, juga, juga digunakan untuk mengobati insomnia. amun, antihistamin generasi kedua ini
digunakan untuk mengobati insomnia. amun, antihistamin generasi kedua ini tidaktidak melewati penghalang darah-otak, dan dengan demikian tidak
melewati penghalang darah-otak, dan dengan demikian tidak menyebabkmenyebabkan kantuk.an kantuk.
!"elastine !"elastine #rompheniramine#rompheniramine #ucli"ine#ucli"ine #romodiphenhydramine#romodiphenhydramine $arbino%amine$arbino%amine $etiri"ine$etiri"ine
$hlorproma"$hlorproma"ine ine &antipsychot&antipsychotic'ic'
$ycli"ine$ycli"ine $hlorpheniramine$hlorpheniramine $hlorodiphenhydramine$hlorodiphenhydramine $lemastine$lemastine $yproheptadine$yproheptadine DesloratadineDesloratadine De%brompheniramineDe%brompheniramine DeschlorpheniramineDeschlorpheniramine De%chlorpheniramineDe%chlorpheniramine
Dimenhydrinate &most commonly used as an antiemetic' Dimetindene
Diphenhydramine &#enadryl'
Do%ylamine &most commonly used as an (T$ sedati)e' *bastine
*mbramine +e%ofenadine e)ocetiri"ine oratadine
eclo"ine &sering digunakansebagai antiemetik' (lopatadine
(rphenadrine &sejenis diphenhydramine digunakan terutama sebagai relaksan
otot rangka dan anti-arkinson'
henindamine heniramine henyltolo%amine rometha"ine yrilamine /uetiapine &antipsychotic' 0upatadine Tripelennamine Triprolidine )-re*eptor antagonists
!ntagonis H, seperti antagonis H1, juga agonis dan antagonis terbalik tidak benar. H reseptor histamin, ditemukan terutama di sel parietal dari mukosa lambung, digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, mengobati kondisi pencernaan termasuk tukak lambung dan penyakit gastroesophageal reflu%.
$imetidine +amotidine afutidine i"atidine 0anitidine 0o%atidine
Eperimental. )/- and )0-re*eptor antagonists
(bat ini baru dalam tahap eksperimental dan belum memiliki penggunaan klinis, meskipun sejumlah obat ini sedang dalam percobaan manusia. H2-antagonis memiliki stimulan dan efek nootropic, dan sedang diselidiki untuk pengobatan kondisi seperti !DHD, penyakit !l"heimer, dan ski"ofrenia, sedangkan H3-antagonis tampaknya
memiliki peran imunomodulator dan sedang diteliti sebagai obat anti-inflamasi dan analgesik .
)/-re*eptor antagonists !-234,51 !#T-24 $ipro%ifan $lobenpropit $onessine Thioperamide )0-re*eptor antagonists Thioperamide 66 777718 9:+-;88 Lainnya
Atipi*al antihistamin (bat ini menghambat akti)itas en"imatik
dekarboksilase histidin<
trito=ualine catechin
1ast *ell stabilizers
ast cell stabili"ers untuk menstabilkan sel mast untuk mencegah degranulasi dan pelepasan mediator. (bat ini tidak biasanya digolongkan sebagai antagonis histamin, tetapi memiliki indikasi serupa.
$romoglicate &cromolyn' edocromil
#eta &>' adrenergic agonists
DE234A5 E5A6OLA136
Difenhidramin . +enadryl Di samping daya antikolinergik dan sedati)e yang
kuat, antihistamin ini juga bersifat spasmolitik, anti-emetik dan anti)ertigo &pusing-pusing'. #erguna sebagai obat tambahan pada enyakit arkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada urticaria akibat alergi &komb. $aladryl, .D.' Dosis< oral 3 % sehari ?-?8mg, i.). 18-?8mg.
1etildifenhidramin 7 orfenadrin (Disipal$ 8!+! Dengan efek
antikolinergik dan sedati)e ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan arkinson dan terhadap gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika. Dosis< oral 2 % sehari ?8mg.
1etildifenhidramin (6eo-+enodin9 ebih kuat sedikit dari "at induknya.
Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula. Dosis< 2 % sehari 8-38mg
Dimenhidrinat (Dramamine$ Searle !dalah senyawa klorteofilinat dari
difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah sewaktu hamil. Dosis< oral 3 % sehari ?8-188mg, i.m. ?8mg
:lorfenoksamin (Systral$ Astra !dalah deri)ate klor dan metal, yang
antara lain digunakan sebagai obat tambahan pada enyakit arkinson. Dosis< oral -2 % sehari 8-38mg &klorida', dalam krem 1,?@.
:arbinoksamin . ("olistin$ "harbil !dalah deri)at piridil dan klor yang
digunakan pada hay fe)er. Dosis< oral 2-3 % sehari 3mg &maleat, bentuk,dll'.
:iemastin. 5a;egyl (Sandos emiliki struktur yang mirip klorfenoksamin,
tetapi dengan substituent siklik &pirolidin'. Daya antihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan bertahan lebih dari 18 jam. !ntara lain mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis &gatal-gatal'. Dosis< oral % sehari 1mg a.c. &fumarat', i.m. % mg.
DE234A5 E53LE6D3A136 (bat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedati)e yang lebih ringan.
Antazolin . fenazolin$ antistin (<iba Daya antihistaminiknya kurang kuat,
tetapi tidak merangsang selaput lender. aka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung &selesma' sebagai preparat kombinasi dengan nafa"olin &!ntistin-ri)ine, $iba'. Dosis< oral -3 % sehari ?8-188mg &sulfat'.
5ripelenamin (5ripel$ <orsa-Azaron$ Organon kini hanya digunakan
sebagai krem @ pada gatal-gatal akibat reaksi alergi &terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-lain'.
1epirin ("iranisamin !dalah deri)ate metoksi dari tripelenamin yang
digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin &Triaminic, Aander' pada hay fe)er. Dosis< -2 % sehari ?mg.
:lemizol ( Aller*ur$ S*hering !dalah deri)ate klor yang kini hanya
digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma &!pracur, Schering' atau dalam salepBsuppositoria anti wasir &Scheriproct, :ltraproct, Schering'.
DE234A5 "2O"3LA136 (bat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat.
=eniramin . A;il ()oe*hst Cat ini berdaya antihistamink baik dengan efek
meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula dalam obat-obat batuk. Dosis< oral 2 % sehari 1,?-?mg &maleat' pada mala hari atau 1 % ?8mg tablet retard i.). 1- % sehari ?8mg krem 1,?@.
:lorfenamin (:lorfeniramin! Dl-$ 1ethyrit$ S:= !dalah deri)ate klor
dengan daya 18 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis tidak
berubah. *fek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya ringan. 6uga digunakan dalam obat batuk. #entuk-de%tronya adalah isomer aktif, maka dua kali lebih kuat daripada bentuk dl &rasemis'nya< de%klorfeniramin &olaramin, Schering'. Dosis< 2-3 % sehari 2-2-3mg &dl, maleat' atau 2-2-3 % sehari mg &bentuk-d'.
+romfeniramin (komb!3l;i*o$ 1er*k !dalah deri)ate brom yang sama
kuatnya dengan klorfenamin, padamana isomer-de%tro juga aktif dan isomer-le)o tidak. 6uga digunakan sebagai obat batuk. Dosis< 2-3 % sehari 2mg &maleat'.
5ripolidin . ro-!ctidil Deri)at dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak
kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan lama, sampai 3 jam &sebagai tablet retard'. Dosis< oral 1 % sehari 18mg &klorida' pada malam hari berhubung efek sedatifnya. DE234A5 "3"E2A>36 (bat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin,
Siklizin . 1arzine ulai kerjanya pesat dan bertahan 3-; jam lamanya.
Terutama digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. amun demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil pada trimester pertama.
1eklozin (1eklizin$ "ostafene?Suprimal9 adalah deri)at metilfenii
dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1- jam. Ehusus digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Dosis< oral 2 % sehari 1,?-?mg.
+uklizin (longifene$ Synte !dalah deri)ate siklik dari klorsikli"in dengan
long-acting dan mungkin efek antiserotonin. Disamping anti-emetik,juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan untuk menstimulasi nafsu makan. Dosis< oral 1- % sehari ?-?8mg.
)omoklorsiklizin (homo*lomin$ eisai #erdaya antiserotonin dan
dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi. Dosis< oral 1-2 % sehari 18mg.
Sinarizin . Sturegon (,@,$ <innipirine(:= Deri)at cinnamyl dari sikli"in
ini disamping kerja antihistaminnya juga berdaya )asodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriol-arteriol perifer dan di otak
&betis,kaki-tangan' yang disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-$a kedalam sel otot polos. ulai kerjanya agak cepat dan bertahan ;-5 jam, efek sedatifnya ringan. #anyak digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung &)ertigo, tinnitus'. Dosis< oral -2 % sehari ?-?8mg.
=lunarizin (Sibelium$ ,ansen !dalah deri)at difluor dengan daya
antihistamin lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya )asorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada )ertigo dan sebagai pencegah migran.
DE234A5 =E6O53A>36 Senyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya
antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik.
"rometazin. ("henergan (2!"! !ntihistamin tertua ini &1434' digunakan
pada reaksi-reaksi alergi akibat serangga dan tumbuh-tumbuhan, sebagai anti-emetik untuk mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu juga pada pusing-pusing &)ertigo' dan sebagai sedati)um pada batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada anak-anak. *fek samping yang umum adalah kadang-kadang dapat terjadi
hipotensi,hipotermia&suhu badan rendah', dan efek-efek darah &leucopenia,
agranulocytosis' Dosis< oral 2 % sehari ?-?8mg sebaiknya dimulai pada malam hari i.m. ?8mg.
5iazinamium (1ultergan$ 2!"! !dalah deri)at -metil dengan efek
antikolinergik kuat, dahulu sering digunakan pada terapi pemeliharaan terhadap asma.
Oksomemazin (Doergan$ 2!"! !dalah deri)at di-oksi &pada atom-S'
dengan kerja dan penggunaan sama dengan prometa"in, antara lain dalam obat batuk. Dosis< oral -2 % sehari 18mg.
Alimemazin (6edeltran9 !dalah analog etil denagn efek antiserotonin dan
daya neuroleptik cukup baik. Digunakan sebagai obat untuk menidurkan anak-anak, adakalanya juga pada psikosis ringan. Dosis< oral 2-3 % sehari 18mg.
=onazin (Dimetiotiazin !dalah deri)at sulfonamida dengan efek
antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi inter)al migraine. Dosis< oral 2-3 % sehari 18mg. b.Fsotipendil< !ndantol &Homburg' Deri)at aso-fenotia"in ini kerjanya pendek dari prometa"in dengan efek sedatif lebih ringan. Dosis< ora 2-3 % sehari 3-5mg, i.m. atau i.). 18mg.
1euitazin (1ir*ol$ A<" !dalah deri)at prometa"in dengan rantai sisi
heterosiklik yang mulai kerjanya cepat, efek-efek neurologinya lebih ringan.
Digunakan pada hay fe)er, urticaria dan reaksi-reaksi alergi lainnya. Dosis< oral % sehari ?mg.
1eltidazin (5i*aryl$ 1!,! !dalah deri)at heterosiklik pula &pirolidin' dengan
efek antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan pada urticaria. Dosis< oral % sehari 5mg.
Obat Lain Dengan :hasiat 1irip Antihistamin
#anyak obat yang digunakan untuk indikasi lain memiliki akti)itas antihistaminergicyang tidak diinginkan
!ntihistamin H1 dikelompokkan dalam !H1 tradisional atau kon)ensional &generasi F', dan !H1 non-sedatif &generasi F'. ereka dibagi dalam beberapa subkelas.
Etilendiamin !nta"olin, tripelanamin, pirilamin.
Etanolamin Earbinoksamin, difenhidramin, doksilamin.
Alkilamin Elorfeniramin, deksklorfeniramin, dimetinden, feniramin. Piperazin Setiri"in, homoklorsikli"in, hidroksi"in, oksatomid.
Piperidin Siproheptadin. Fenotiasin rometasin.
Lain-Lain !kri)astin, astemi"ol, a"atadin, klemastin, le)okobastin, loratadin,
mebhidrolin, terfenadin, ketotifen.
8olongan antihistamin generasi baru adalah setiri"in, akri)astin,
astemi"ol, le)okobastin, loratadin, dan terfenadin. =armakokinetik
!bsorbsi !H1 berjalan sangat cepat setelah pemberian secara oral menyebabkan
efek sistemik dalam waktu kurang dari 28 menit. Hepar merupakan tempat metabolisme utama &78-48@', dengan sedikit obat yang diekskresi dalam urin dalam bentuk yang tidak berubah.
"enggunaan klinis
!ntihistamin adalah obat yang paling banyak dipakai sebagai terapi simtomatik untuk reaksi alergi yang terjadi. Semua jenis antihistamin sangat mirip akti)itas
farmakologinya. emilihan antihistamin terutama terhadap efek sampingnya dan bersifat indi)idual. ada seorang pasien yang memberikan hasil kurang memuaskan
dengan satu jenis antihistamin dapat ditukar dengan jenis lain, terutama dari subkelas yang berbeda.
2initis alergik musiman dan rinitis alergik perenial sangat baik
reaksinya terhadap antihistamin. Hampir 78-48@ pasien rinitis alergik musiman mengalami pengurangan gejala &bersin, keluar ingus, sumbatan hidung'. Hasil yang terbaik didapat bilamana antihistamin diberikan sebelum kontak. Aalaupun
pada rinitis )asomotor hasilnya kurang memuaskan tetapi efek antikolinergiknya dapat mengurangi gejala pilek.
Brtikaria akut sangat bermanfaat untuk mengurangi ruam dan rasa gatal.
anfaatnya pada urtikaria kronik kurang dan pada keadaan ini !H1 pilihan adalah yang berefek sel rendah dan mempunyai masa kerja panjang, misal hidroksi"in atau !H1 nonsedatif lainnya. emberiannya cukup sekali sehari sehing meningkatkan
kepatuhan. !pabila gejala belum diatasi dapat dikombinasi dengan !H, dan kalau perlu ditambah simpatomimetik.
2eaksi anafilaksis akut antihistamin H1 digunakan sebagai terapi tambahan
setelah epinefrin. reparat yang banyak dipakai adalah difenhidramin. ada serum sickness antihistamin berfungsi untuk mengurangi urtikaria tetapi mempunyai efek yang kecil terhadap artralgia, demam, dan tidak mengurangi lama penyakitnya. ada
dermatitis kontak dan erupsi obat fikstum, antihistamin oral dapat mengurangi rasa gatal. Hindari penggunaan antihistamin topikal karena dapat menyebabkan
sensititasi. !ntihistamin juga dapat dipakai sebagai terapi tambahan pada reaksi alergi obat dan reaksi akibat transfusi.
Efek samping
Mengantuk !ntihistamin termasuk dalam golongan obat yang sangat aman
pemakaiannya. *fek samping yang sering terjadi adalah rasa mengantuk dan gangguan kesadaran yang ringan &somnolen'.
Efek antikolinergik ada pasien yang sensitif atau kalau diberikan dalam
dosis besar. *ksitasi, kegelisahan, mulut kering, palpitasi dan retensi urin dapat terjadi. ada pasien dengan gangguan saraf pusat dapat terjadi kejang.
Diskrasia eskipun efek samping ini jarang, tetapi kadang-kadang dapat
menimbulkan diskrasia darah, panas dan neuropati.
Sensitisasi ada pemakaian topikal sensitisasi dapat terjadi dan menimbulkan
urtikaria, eksim dan petekie. Chlorpheniramin maleat
Di Fndonesia, Chlorpheniramin maleat atau lebih dikenal dengan $T
merupakan salah satu antihistaminika yang memiliki efek sedati)e &menimbulkan rasa kantuk'. amun, dalam penggunaannya di masyarakat lebih sering sebagai obat tidur dibanding antihistamin sendiri. Eeberadaanya sebagai obat tunggal maupun campuran dalam obat sakit kepala maupun influen"a lebih ditujukan untuk rasa kantuk yang ditimbulkan sehingga pengguna dapat beristirahat. $T memiliki indeks terapetik &batas keamanan' cukup besar dengan efek samping dan toksisitas relatif rendah. :ntuk itu sangat perlu diketahui mekanisme aksi dari $T sehingga
dapat menimbulkan efek antihistamin dalam tubuh manusia. enurut Dinamika (bat &FT#,1441', $T merupakan salah satu antihistaminika H1 &!H1' yang mampu mengusir histamin secara kompetitif dari reseptornya &reseptor H1' dan dengan demikian mampu meniadakan kerja histamin.
Di dalam tubuh adanya stimulasi reseptor H1 dapat menimbulkan )asokontriksi
pembuluh-pembuluh yang lebih besar, kontraksi otot &bronkus, usus, uterus', kontraksi sel-sel endotel dan kenaikan aliran limfe. 6ika histamin mencapai kulit misal pada gigitan serangga, maka terjadi pemerahan disertai rasa nyeri akibat pelebaran kapiler atau terjadi pembengkakan yang gatal akibat kenaikan tekanan pada kapiler. Histamin memegang peran utama pada proses peradangan dan pada sistem imun.
$T sebagai !H1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus
dan bermacam-macam otot polos. !H1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensiti)itas dan keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih. Dalam +armakologi dan Terapi edisi F9 &+E-:F,144?' disebutkan bahwa
histamin endogen bersumber dari daging dan bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin dari histidin.
Dosis terapi !H1 umumnya menyebabkan penghambatan sistem saraf pusat
dengan gejala seperti kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. *fek samping ini menguntungkan bagi pasien yang memerlukan istirahat namun dirasa menggangu bagi mereka yang dituntut melakukan pekerjaan dengan kewaspadaan tinggi. (leh sebab itu, pengguna $T atau obat yang mengandung $T dilarang mengendarai kendaraan.
0asa kantuk yang ditimbulkan setelah penggunaan $T merupakan efek
samping dari obat tersebut. Sedangkan indikasi $T adalah sebagai antihistamin yang menghambat pengikatan histamin pada resaptor histamin.
1ekanisme kerja
!ntihistamin bekerja dengan cara kompetisi dengan histamin untuk suatu
reseptor yang spesifik pada permukaan sel. Hampir semua !H1 mempunyai
kemampuan yang sama dalam memblok histamin. emilihan antihistamin terutama adalah berkenaan dengan efek sampingnya. !ntihistamin juga lebih baik sebagai pengobatan profilaksis daripada untuk mengatasi serangan.
ula kerja !H1 nonsedatif relatif lebih lambat afinitas terhadap reseptor !H1
lebih kuat dan masa kerjanya lebih lama. !stemi"ol, loratadin dan setiri"in
merupakan preparat dengan masa kerja lama sehingga cukup diberi 1 kali sehari.
#eberapa jenis !H1 golongan baru dan ketotifen dapat menstabilkan sel mast
sehingga dapat mencegah pelepasan histamin dan mediator kimia lainnya juga ada yang menunjukkan penghambatan terhadap ekspresi molekul adhesi &F$!-1' dan
penghambatan adhesi antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel. (leh karena dapat mencegah pelepasan mediator kimia dari sel mast, maka ketotifen dan
beberapa jenis !H1 generasi baru dapat digunakan sebagai terapi profilaksis yang lebih kuat untuk reaksi alergi yang bersifat kronik.
ada dosis terapi, semua !H1 menimbulkan efek samping walaupun jarang
bersifat serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. *fek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan bagi pasien yang
dirawat di 0S atau pasien yang perlu banyak tidur. Tetapi efek ini mengganggu bagi pasien yang memerlukan kewaspadaan tinggi sehingga meningkatkan kemungkinan terjadinya kecelakaan.
engurangan dosis atau penggunaan !H1 jenis lain mungkin dapat mengurangi
efek sedasi ini. !stemi"ol, terfenadin, loratadin tidak atau kurang menimbulkan sedasi. *fek samping yang berhubungan dengan efek sentral !H1 ialah )ertigo, tinitus, lelah, penat, inkoordinasi, penglihatan kabur, diplopia, euphoria, gelisah, insomnia dan tremor.
*fek samping yang termasuk sering juga ditemukan ialah nafsu makan
berkurang, mual, muntah, keluhan pada epigastrium, konstipasi atau diare, efek samping ini akan berkurang bila !H1 diberikan sewaktu makan.
*fek samping lain yang mungkin timbul oleh !H1 ialah mulut kering, disuria,
palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. Fnsidens efek samping karena efek antikolinergik tersebut kurang pada pasien yang mendapat antihistamin nonsedatif.
!H1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering terjadi
akibat penggunaan lokal berupa dermatitis alergik. Demam dan foto sensiti)itas juga pernah dilaporkan terjadi.
Selain itu pemberian terfenadin dengan dosis yang dianjurkan pada pasien yang
mendapat ketokona"ol, troleandomisin, eritromisin atau lain makrolid dapat
memperpanjang inter)al /T dan mencetuskan terjadinya aritmia )entrikel. Hal ini juga dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang berat dan
pasien-pasien yang peka terhadap terjadinya perpanjangan inter)al /T &seperti pasien-pasien hipokalemia'.
Eemungkinan adanya hubungan kausal antara penggunaan antihistamin non
sedati)e dengan terjadinya aritmia yang berat perlu dibuktikan lebih lanjut.
365O:S3:AS3 A:B5 A)% Eeracunan akut !H1 terjadi karena obat golongan
ini sering terdapat sebagai obat persediaan dalam rumah tangga. ada anak, keracunan terjadi karena kecelakaan, sedangkan pada orang dewasa akibat usaha bunuh diri. Dosis 8-28 tablet !H1 sudah bersifat letal bagi anak. *fek sentral !H1
merupakan efek yang berbahaya.
!da anak kecil efek yang dominan ialah perangsangan dengan manifestasi
halusinasi, eksitasi, ataksia, inkoordinasi, atetosis dan kejang. Eejang ini kadang-kadang disertai tremor dan pergerakan atetoid yang bersifat tonik-klonik yang sukar dikontrol.
Gejala lain mirip gejala keracunan atropine misalnya midriasis, kemerahan di
muka dan sering pula timbul demam. !khirnya terjadi koma dalam dengan kolaps kardiorespiratoar yang disusul kematian dalam -15 jam. ada orang dewasa,
manifestasi keracunan biasanya berupa depresi pada permulaan, kemudian eksitasi dan akhirnya depresi SS lebih lanjut.
*G(#!T! FT(SFE!SF engobatan diberikan secara simtomatik dan
suportif karena tidak ada antidotum spesifik. Depresi SS oleh !H1 tidak sedalam yang ditimbulkan oleh barbiturate. ernapasan biasanya tidak mengalami gangguan yang berat dan tekanan darah dapat dipertahankan secara baik. #ila terjadi gagal
napas, maka dilakukan napas buatan, tindakan ini lebih baik daripada memberikan analeptic yang justru akan mempermudah timbulnya kon)ulsi. #ila terjadi kon)ulsi, maka diberikan thiopental atau dia"epam.
Sopir atau pekerja yang memerlukan kewaspadaan yang menggunakan !H1
harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya kantuk. 6uga !H1 sebagai campuran pada resep, harus digunakan dengan hati-hati karena efek !H1 bersifat aditif dengan alcohol, obat penenang atau hipnotik sedati)e.
Anti Alergi Klasik CTM Chlorpheniramin Maleat, Indikasi dan Penggunaannya
Pemberian obat alergi untuk penderita alergi bukan jalan keluar utama yang terbaik. Pemberian obat jangka panjang adalah bentuk kegagalan mengidentifkasi dan menghindari penyebab.
Antihistamin adalah obat dengan efek antagonis terhadap histamin. Di pasaran banyak dijumpai berbagai jenis antihistamin dengan berbagai maam indikasinya. Antihistamin terutama dipergunakan untuk terapi simtomatik terhadap reaksi alergi atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamin berlebih. Penggunaan antihistamin seara rasional perlu dipelajari untuk lebih menjelaskan perannya dalam terapi karena pada saat ini banyak antihistamin generasi baru yang diajukan sebagai obat yang banyak menjanjikan keuntungan. Di Indonesia, Chlorpheniramin maleat atau lebih dikenal dengan CTM
merupakan salah satu antihistaminika yang memiliki efek sedati!e atau menimbulkan rasa kantuk. "amun, dalam penggunaannya di masyarakat lebih sering sebagai obat tidur
dibanding antihistamin sendiri. Keberadaanya sebagai obat tunggal maupun ampuran dalam obat sakit kepala maupun in#uen$a lebih ditujukan untuk rasa kantuk yang ditimbulkan sehingga pengguna dapat beristirahat.
CTM mengandungchlorpheniraminemaleate.Chlorpheniraminemaleatetermasukdalam kategoriagenantialergi, yaituhistamin(H1-receptorantagonist).Chlorpheniraminemaleatememilikinamakimia2-Pyridinepropanamine,b-(4 -chlorophenyl)-N,N-dimethyl.
Obatinibiasadigunakanuntukmeredakanbersin,gatal,mataberair,hidungatautenggorokangatal,danpilekyang disebabkanolehhayfever(rinitisalergi),ataualergipernapasanlainnya.
Penelitianpadahewanpadaobatinitidakmenunjukkanrisikopadajanintetapitidakadastuditerkontrolpadawanita hamil.Penelitianpadahewantelahmenunjukkanefeksamping(selainpenurunanfertilitas)yangtidakdikonfirmasi dalam studiterkontrolpadawanitadalam 1trimester,sertatidakadabuktirisikopadatrimesterberikutnya.
Obatgolonganinimemilikiefekpenenangyangrelatiflemahdibandingkandenganantihistamingenerasipertama. Chlorphenamineseringdikombinasikandenganfenilpropanolaminuntukmembentuksuatuobatalergidengan antihistamin dan dekongestan. Antihistamin sangat membantu dalam kasus di mana alergi merupakan penyebab batukataupilek.
CTM memilikiindeksterapetik(bataskeamanan)cukupbesardenganefeksampingdantoksisitasrelatifrendah. UntukitusangatperludiketahuimekanismeaksidariCTM sehinggadapatmenimbulkanefekantihistamindalam tubuh manusia. Menurut Dinamika Obat (ITB,1991), CTM merupakan salah satu antihistaminika H1 (AH1) yang mampumengusirhistaminsecarakompetitifdarireseptornya(reseptorH1)dandengandemikianmampu meniadakankerjahistamin.
Didalam tubuhadanyastimulasireseptorH1dapatmenimbulkanvasokontriksipembuluh-pembuluhyanglebih besar,kontraksiotot(bronkus,usus,uterus),kontraksisel-selendoteldankenaikanaliranlimfe.Jikahistamin
mencapaikulitmisalpadagigitanserangga,makaterjadipemerahandisertairasanyeriakibatpelebarankapileratau terjadipembengkakanyanggatalakibatkenaikantekananpadakapiler.Histaminmemegangperanutamapada proses peradangan dan pada sistem imun.
CTM sebagai AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. AH1jugabermanfaatuntukmengobatireaksihipersensitivitasdankeadaanlainyangdisertaipelepasanhistamin endogenberlebih.Dalam FarmakologidanTerapiedisiIV(FK-UI,1995)disebutkanbahwahistaminendogen bersumberdaridagingdanbakteridalam lumenususataukolonyangmembentukhistamindarihistidin. Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan sistem saraf pusat dengan gejala seperti kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. Efek samping ini menguntungkan bagi pasien yang memerlukan istirahat namun dirasa menggangu bagi mereka yang dituntut melakukan pekerjaan dengan kewaspadaan tinggi. Oleh sebab itu, pengguna CTM atau obat yang mengandung CTM dilarang mengendarai kendaraan.
Jadi sebenarnya rasa kantuk yang ditimbulkan setelah penggunaan CTM merupakan efek samping dari obat tersebut.CTM adalahsebagaiantihistaminyangmenghambatpengikatanhistaminpadaresaptorhistamin.
Indikasi
• Kondisi alergi Bersin, gatal, mata berair, hidung atau tenggorokan gatal, dan pilek yang
disebabkan oleh hay fever (rinitis alergi), atau alergi pernapasan lainnya.
• Syok analaktik
Kontraindikasi %
! "# $, %& '% B #"*"+S# -+##"+
:ortikosteroid 5opikal$ ,enis "enggolongan dan
Efek Sampingnya
Kortikosteroid Topikal, &enis Penggolongan dan 'fek (ampingnya
Pemberian obat alergi untuk penderita alergi bukan jalan keluar utama yang terbaik. Pemberian obat jangka panjang adalah bentuk kegagalan mengidentifkasi dan menghindari penyebab.
Kortikosteroid topikal masih memegang peran besar dalam infamasi kulit. Steroid topikal adalah bentuk topikal kortikosteroid. Steroid topikal adalah obat topikal yang paling sering diresepkan untuk pengobatan ruam, eksim dermatitis, dan. Steroid topikal memiliki siat anti-infamasi, dan diklasikasikan berdasarkan kemampuan vasokonstriksi. Ada banyak produk steroid topikal. Semua persiapan di kelas masing-masing memiliki siat
anti-infamasi yang sama, tetapi dasarnya berbeda dalam dasar dan harga. amun ada
kekha!atiran yang "ukup besar, terkait eek samping. #ua yang terbesar adalah penipisan kulit dan eek sisitemik yaitu supresi $%A-a&is dan sindrom Cushing.
Kortikosteroid adalah hormon yang dihasilkan oleh korteks adrenal. /ormon ini dapat mempengaruhi volume dan tekanan darah, kadar gula darah, otot dan resistensi tubuh. Berbagai 0enis kortikosteroid sintetis telah dibuat dengan tu0uan utama untuk mengurangi aktivitas mineralokortikoidnya dan meningkatkan aktivitas antiin1amasinya,misalnya deksametason yang mempunyai efek antiin1amasi 2& kali lebih kuat dan efek retensi natrium lebih ke3il dibandingkan dengan kortisol.
Kortikosteroid merupakan derivat dari hormon kortikosteroid yang dihasilkan oleh kelen0ar adrenal. /ormon ini memainkan peran penting pada tubuh termasuk mengontrol respon in1amasi. Kortikosteroid terbagi men0adi dua golongan utama yaituglukokortikoid dan mineralokortikoid. 4olongan glukokortikoid adalah kortikosteroidyang efek utamanya terhadap penyimpanan glikogen
hepar dan khasiat anti5in1amasinyanyata, sedangkan pengaruhnya pada keseimbangan air dan elektrolit ke3il atau tidak berarti. Prototip untuk golongan ini adalah kortisol dan kortison, yang merupakan glukokortikoid alam. 6erdapat 0uga glukokortikoid sintetik, misalnya prednisolon,triamsinolon, dan betametason.
4olongan mineralokortikoid adalah kortikosteroid yangefek utamanya terhadap keseimbangan air dan elektrolit, sedangkan pengaruhnya terhadap penyimpanan glikogen hepar sangat ke3il. Prototip dari golongan ini adalah desoksikortikosteron. !mumnya golongan ini tidak mempunyai khasiat anti5 inflamasiyang berarti, ke3uali 7 85fluorokortisol, meskipun demikian sediaan ini tidak pernah digunakan sebagai obat anti5in1amasi karena efeknya pada keseimbangan air danelektrolit terlalu besar.
Berdasarkan 3ara penggunaannya kortikosteroid dapat dibagi dua yaitu kortikosteroid sistemik dan kortikosteroid topikal. Kortikosteroid topikal adalah obat yang digunakan di kulit pada tempat tertentu. -erupakan terapi topikal yang memberi pilihan untuk para ahli kulit dengan menyediakan banyak pilihan efek pengobatan yang diinginkan, diantaranya termasuk melembabkan kulit, meli3inkan, ataumendinginkan area yang dirawat
Semua hormon steroid sama5sama mempunyai rumus bangun siklopentanoperhidrofenantren '95 karbon dengan $ buah 3in3in yang diberi label : . -odikasi dari struktur 3in3in dan struktur luar akan mengakibatkan perubahan pada efektivitas dari steroid tersebut. tom karbon tambahan dapatditambahkan pada posisi '& dan '2 atau sebagai rantai samping yang terikat pada '9.
Semua steroid termasuk glukokortikosteroid mempunyai struktur dasar $ 3in3in kolestroldengan 2 3in3in heksana dan ' 3in3in pentana. /ormon steroid adrenal disintesis darikolestrol yang terutama berasal dari plasma. Korteks adrenal mengubah asetat men0adikolestrol, yang kemudian dengan bantuan en;im diubah lebih lan0ut men0adikortikosteroid dengan %' atom karbon dan androgen lemah dengan '7 atom karbon./ormon steroid pada prekursor serta metabolitnya memperlihatkan perbedaan pada 0umlah dan 0enis gugus yang tersubstitusi, 0umlah serta lokasi ikatan rangkapnya, dan pada kongurasi stereo kimiawinya. 6atanama yang tepat untuk menyatakan formulasi kimiawi ini sudah disusun. tom karbon yang asimetris (pada molekul %')memungkinkan ter0adinya stereo isomerisme. 4ugus metil bersudut ('7 dan '<) pada posisi '& dan '2 berada di depan sistem 3in3in dan berfungsi sebagai titik a3uan.
Substitusi nukleus dalam bidang yang sama dengan bidang gugus ini diberi simbol 3isatau =>?. Substitusi yang berada di belakang bidang sistem 3in3in diberi simbol trans atau=8?. #katan rangkap dinyatakan oleh 0umlah atom karbon yang mendahului. /ormonsteroid diberi nama menurut keadaan hormon apakah hormon tersebut mempunyai satu gugus metil bersudut (estran, '< atom karbon), dua gugus metil bersudut (androstan, '7atom karbon) atau dua gugus bersudut plus % rantai : samping
karbon pada '9(pregnan, %' atom karbon) Penggolongan menurut )(A system
6he !S system menggunakan 9 kelas, yang diklasikasikan oleh kemampuan mereka untuk menyempitkan kapiler. Kelas # adalah yang terkuat atau superpotent. Kelas @## adalah yang paling lemah dan paling ringan.
'roup I
Sangat poten dan kuat potensinya A&& kali lebihkuat dibandingkan hydro3ortisone
• lobetasol propionate &.&C (ermovate) • Betamethasone dipropionate &.&C (iprolene) • /alobetasol proprionate &.&C (!ltravate, /aloD) • i1orasone dia3etate &.&C (Psor3on)
'roup II
• Eluo3inonide &.&C (FideD) • /al3inonide &.&C (/alog) • m3inonide &.&C (y3lo3ort) • esoDimetasone &.%C (6opi3ort)
'roup III
• 6riam3inolone a3etonide &.C (Kenalog, risto3ort 3ream) • -ometasone furoate &.'C (+lo3on ointment)
• Eluti3asone propionate &.&&C (utivate)
• Betamethasone dipropionate &.&C (iprosone)
'roup I(
• Eluo3inolone a3etonide &.&'5&.%C (Synalar, Synemol, Eluonid) • /ydro3ortisone valerate &.%C (Gest3ort)
• /ydro3ortisone butyrate &.'C (Fo3oid) • Elurandrenolide &.&C (ordran)
• 6riam3inolone a3etonide &.'C (Kenalog, risto3ort ointment) • -ometasone furoate &.'C (+lo3on 3ream, lotion)
'roup (
• 6riam3inolone a3etonide &.'C (Kenalog, risto3ort,kena3ort5a vail, 3ream, lotion) • Eluti3asone propionate &.&C (utivate 3ream)
• esonide &.&C (6ridesilon, es*wen ointment)
• Eluo3inolone a3etonide &.&%C (Synalar, Synemol 3ream) • /ydro3ortisone valerate &.%C (Gest3ort 3ream)
'roup (I
• l3lometasone dipropionate &.&C (3lovate 3ream, ointment) • 6riam3inolone a3etonide &.&%C (risto3ort 3ream, Kenalog lotion) • Eluo3inolone a3etonide &.&'C (apeD shampoo, ermasmooth) • esonide &.&C (es*wen 3ream, lotion)
'roup (II
Kelas terlemah dari steroid topikal. -emiliki permeabilitas lipid yang lemah, dan tidak dapat menembus membran mukosa baik.
• /ydro3ortisone %.C (/ytone 3ream, lotion, ointment) • /ydro3ortisone 'C (-any over5the53ounter brands)
