Entacapone -

(1)

Nama

Nama : Linda Fitria: Linda Fitria NPM

NPM : A : A 142 004142 004 Z

Zaat t aakkttiiff : : EEnnttaaccaappoonnee Jum

Jumlah lah tataletlet : 4: 40!00!000 00 tataletlet "

"oo##ii## : : 22000 0 mm$$ %%!! PP&&EEFF''&&MM((LLAA))%%

%!

%!11 EnEntactacapapononee

Entacapone *

Entacapone *1414++1,1, N N--'',,

Pe

Pememeririanan : .r: .ri#ti#tal pal padadat at erer/a/arnrna kua kuninin$n$ .el

.elaruarutantan : Laru: Larut dalam at dalam airir laru larut atau het atau hemat lamat larut darut dalam a#elam a#eton dton danan #edikit larut dalam etanol anhidrat!

#edikit larut dalam etanol anhidrat! 

ititik ik lelelelehh : 1: 1223131--** p+

p+ : ,,354: ,,354

)ediaan 6an$ ada di pa#aran: )ediaan 6an$ ada di pa#aran:

1 1!! **oommttaadde e 77 2 2!! **oommttee#### --!! **oommttaan n 77 "o

"o#i# #i# 6an6an$ $ ditditententukaukan: n: 200 200 m$ m$ didierikerikan an erer#am#amaan aan denden$an $an do#do#i#i# le8odopa 9 caridopa mak#imal  kali #ehari le8odopa 9 caridopa mak#imal  kali #ehari ;200 m$ <  = 1!00 m$ per hari>!

;200 m$ <  = 1!00 m$ per hari>! P

Peenn$$$$uunnaaaan n ttereraappii : : ""ii$$uunnaakkan an ##eeaa$$ai ai ppeenn$$ooatataan n ppeen6n6aakkitit parkin#on

parkin#on dierikan dierikan er#amaan er#amaan den$anden$an le8adopa!

le8adopa! %!2

%!2 %nfor%nforma#i ma#i Efek Efek FarmakFarmakolo$iolo$i

Mekani#me ker?a: Mekani#me ker?a dari entacapone di6akini melalui Mekani#me ker?a: Mekani#me ker?a dari entacapone di6akini melalui

ke

kemamammpupuanann6n6a a ununtutuk k memen$n$hahammat at *'*'M M didi ?arin$an

(2)

le8odopa di perifer! .etika entacapone dierikan dalam huun$ann6a den$an le8odopa dan a#am amino aromatik dekarok#ila#e inhiitor #eperti karidopa kadar pla#ma le8odopa di perifer leih e#ar dan leih erkelan?utan dari pada #etelah admini#tra#i le8odopa dan a#am amino aromatik inhiitor dekarok#ila#e #endirian! +al ini di6akini ah/a pada frekuen#i tertentu admini#tra#i le8odopa men$akiatkan #timula#i dopaminer$ik leih kon#tan di otak men6eakan penurunan leih e#ar dari #indrom parkin#on!

Efek #ampin$ : "i#kine#ia mual peruahan /arna urin in#omnia halu#ina#i in$un$ paroniria 8erti$o perurukan $e?ala Parkin#on pu#in$ di#tonia hiperkine#ia diare n6eri perut mulut kerin$ kon#tipa#i muntah ra#a lelah kerin$at erleihan ruam eritemato#a atau makulopapular anormalita# ha#il te# fun$#i hati a$ita#i anorek#ia urtikaria penurunan @@! ;@NF 2>

%!- Zat amahan %!-!1 )oritol

&umu# kimia : *+14'

Pemerian : .ri#atalin tidak erau putih atau hampir #emua ahan #tail di udara! .ondi#i din$in #ua#ana a#am dan a#a! +i$ro#kopi# di#impan di tempat #e?uk dan kerin$

Fun$#i : )ea$ai ahan pen#tail ahan pemani# pen$i#i talet dan pen$ikat ;2,30B>

p+ : 4!,C5!0

)tailita# : )tail di udara! .ondi#i din$in #ua#ana a#am dan a#a!

;+'PE 5>

%!-!2 *aroD6meth6l #tarch

(3)

Pemerian : )eruk dan #an$at hi$ro#kopi# putih dan mudah men$alir!

Fun$#i : )ea$ai di#inte$ran ;23B> umumn6a 4B

p+ :

-35-)tailita# : )tail me#kipun #an$at hi$ro#kopi#! ;+'PE ->

%!-!- Meth6lcellulo#a &umu# kimia : 3

Pemerian : )eruk atau $ranul 6an$ er/arna putih prakti# tidak erau dan tidak era#a!

Fun$#i : Pen$ikat ;13,B>

p+ : ,35,

)tailita# : )tail me#kipun #edikit hi$ro#kopi#! ;+'PE 4-340>

%!-!4 *alcium #ilicate

&umu# kimia : *a)i'

₃

Pemerian : .ri#talin atau material amorf putih! Fun$#i : lidan ;0,32B>

p+ : 43102

)tailita# : )tail tidak terakar haru# dilindun$i dari kelemapan!

;+'PE 101> %!-!, Fumaric acid

&umu# kimia : *

₂₂

+-Na'

₄

Pemerian : )eruk putih

Fun$#i : Lurikan ;0,32B>

p+ :

-)tailita# : )tail #ampai - tahun ?ika di#impan dalam otol $ela# den$an tutup ahan polipeptilen!

;+'PE 253255> %!-! *ellulo#e po/dered

&umu# kimia : ;*+10',>n

Pemerian : @uuk #elulo#a er/arna putih atau hamper putih tidak erau dan hamar! @utiran #eruk padat halu# #ampai ka#ar!

Fun$#i : "i#inte$ran luar

p+ : ,35,

)tailita# : @er#ifat #tail #edikit hi$ro#kopi#! @ahan haru# di#impan di tempat 6an$ #e?uk dan kerin$ dalam /adah ertutup!

;+'PE 1-31->

%%! F'&M(LA)% 9 E.N%. PEM@(AAN %%!1Formula#i

(4)

)oritol !# *aroD6meth6l #tarch 4B Meth6l cellulo#a ,B *alcium #ilicate 2B Fumaric acid 1B *ellulo#e po/dered ,B Etanol !#

%%!2Metode 6an$ di$unakan ranula#i a#ah

Entacapone merupakan Gat aktif 6an$ memiliki entuk kri#tal! Zat den$an entuk kri#tal #ukar men$alir oleh karena itu diuat men?adi $ranul a$ar memperaiki da6a alir! )elain itu entacapone memiliki titik leleh 6an$ tin$$i 6aitu 12311-* #ehin$$a dipilih metode $ranula#i a#ah dimana #alah #atu #6aratn6a 6aitu Gat aktif tahan terhadap pemana#an!

%%%! PE&+%(NAN

A! .ekuatan #ediaan : 200 m$ @! @oot talet : 400 m$ *! Jumlah talet : 40!000 talet

%%%!1 (ntuk tiap talet

Fa#a dalam = 100B3B = 2B = 02 D 400 = - m$ Entacapone : 200 m$ *aroD6meth6l #tarch = 004 D 400 m$ : 1 m$ Meth6l #ellulo#e = 00, D 400 m$ : 20 m$ )oritol ;-320031320> : 1-2 m$ Etanol !# H otal - m$ Fa#e luar B

*alcium #ilicate 2B dari $ranul 6an$ didapat Fumaric acid 1B dari $ranul 6an$ didapat *ellulo#e po/dered ,B dari $ranul 6an$ didapat %%%!2 Peniman$an Entacapone :  k$ *aroD6meth6l #tarch : 04 k$ Meth6l #ellulo#e : 0 k$ )oritol : ,2 k$ *alcium #ilicate : 0-2 k$ Fumaric acid : 01 k$ *ellulo#e po/dered : 05 k$

%%%!- @oot $ranul teoriti# ;fa#a dalam dan fa#a luar> Fa#a dalam

Entacapone = 200 m$ D 40000 :  k$ *aroD6meth6l #tarch = 1 m$ D 40000 : 04 k$ Meth6l #ellulo#e = 20 m$ D 40000 : 0 k$

(5)

)oritol = 1-2 m$ D 40000 : ,2 k$

ranul fa#e dalam 1452 k$

Fa#e luar *alcium #ilicate = 2 92 D 1452 k$ : 0-2 k$ Fumaric acid = 1 92 D 1452 k$ : 0!1 k$ *ellulo#e po/dered = 5 92 D 1452 k$ : 05 k$ Fa#eluar 125k$

Jadi oot $ranul teoriti# ;fa#a dalam dan fa#a luar> adalah: = 1452 H 125

= 1, k$

%I! P&')E"(& PEM@(AAN

Masing-masing zat yang akan digunakan diayak terlebih

dahulu dengan mesh 40. Ditimbang Entacapone dan semua

bahan pembantu sesuai dengan yang dibutuhkan. alu

dicampurkan Entacapone! "arbo#ymethyl starch! dan $orbitol

%sebagai &ase dalam' sampai homogen. Methyl sellulose

dilarutkan dalam etanol! dicampur ke dalam &ase dalam sampai

kalis. (ase dalam yang telah homogen digranulasi dengan

menggunakan mesh )*. Dicek kadar air hingga diperoleh kadar

air granul +-4,.

ranul yang diperoleh kemudian ditimbang dan

diealuasi dengan melakuakan u/i la/u alir! sudut istirahat dan

kompresibilitas. Ditambahkan "alcium silicate! (umaric acid! dan

cellulose podered sebagai &ase luar. "etak men/adi tablet.

$etelah itu dilakukan ealuasi untuk tablet %keseragaman ukuran!

keseragaman bobot!kekerasan tablet! &riabilitas! &riksibilitas! u/i

aktu hancur'.

I! EIAL(A)% AN "%LA.(.AN I!1

Ealuasi ranul

1.).) 2enentuan 3ecepatan lir dan $udut 5stirahat

$erbuk

$ampel sebanyak )0 gr dimasukkan ke dalam

corong getar dengan kondisi lubang corong tertutup.

3emudian tutup corong dibuka dan pada saat itu /uga

(6)

aktu yang dibutuhkan oleh granul untuk keluar

seluruhnya dari corong dihitung. 6inggi dan diameter

rata-rata dari timbunan granul diukur. 3ecepatan alir

dan sudut istirahat granul tersebut dihitung berdasarkan

data yang didapat.

1.).+ 2enentuan 3ecepatan "urah! 3erapatan Mampat!

dan 3ompresibilitas

ranul sebanyak )0 gr dimasukkan ke dalam

gelas ukur dan olume curah yang didapat dicatat.

$ampel u/i dimampatkan dengan cara gelas ukur

diketuk berulang kali serta konstan %tinggi /arak batas

atas ketukan sebesar ) inci dari permukaan me/a

dengan interal ketukan selama detik /uga pengamatan

olume serbuk setiap )0 kali ketukan' dan dicatat

olume

mampat

serbuk

ketika

konstan.

7ilai

kompresibilitas dihitung berdasarkan data yang didapat.

1.+

Ealuasi 6ablet

1.+.) 8/i 3eseragaman 9obot

6ablet sebanyak +0 tablet diambil! lalu di timbang

masing masing tablet dan dihitung bobot rata-ratanya.

1.+.+ 8/i 3eseragaman 8kuran

6ablet sebanyak +0 diukur satu per satu

menggunakan /angka sorong lalu diukur diameter

tebalnya.

1.+.: 8/i (riabilitas

6ablet sebanyak +0 diambil secara acak! lalu di

bersihkan dari debu kemudian di timbang %;

0

'! setelah

itu dimasukkan kedalam alat dan dinyalakan selama 4

menit kemudian tablet di bersihkan /uga di timbang %;

t

'.

1.+.4 8/i (riksibilitas

+0 tablet diambil dan dibersihkan dari debu

kemudian ditimbang %;

0

'! tablet dimasukkan ke dalam

(7)

alat lalu dinyalakan selama 4 menit kemudian tablet

dibersihkan dan ditimbang %;

t

'.

1.+.< 8/i ;aktu =ancur

$atu tablet dimasukkan pada masing-masing

tabung dari keran/ang %* keran/ang'! ) cakram pada tiap

tabung dan /alankan alat! gunakan air bersuhu :> ?c @ +

?

sebagai media! di nayatakan menggunakan cairan lain

dalam masing-masing monograA! angkat keran/ang dan

amati semua tablet.

1.+.* 8/i 3ekerasan 6ablet

+0 tablet disiapkan untuk mengu/i kekerasan

tablet! kekerasan diukur berdasarkan luas permukaan

tablet dengan menggunakan beban dinyatakan dalam

kg. satuan kekerasan yaitu kgBcm+ . 3emudian dihitung

kekerasan rata-ratanya.

(8)

I%! .EMA)AN 9 LA@EL @ro#ur

L INCAPONE

®

ENTACAPONE TABLET

3omposisi C 6iap tablet mengandung

Entacapone ... ... +00 mg

"ara ker/a obat C Entacapone diyakini memiliki kemampuan menghambat "M6 di /aringan tepi! mengubah &armakokinetik plasma leadopa di peri&er. 3etika entacapone diberikan bersama leadopa dan inhibitor asam amino aromatic dekarboksilase! seperti kardiopa! kadar plasma leodopa di peri&er lebih besar dan lebih berkelan/utan dari pada setelah administrasi leodopa dan inhibitor asam amino aromatik dekarboksilase sendiri. =al ini diyakini baha pada &rekuensi tertentu administrasi leodopa mengakibatkan stimulasi dopaminergik lebih konstan di otak! menyebabkan penurunan lebih besar pada sindrom 2arkinson.

5ndikasi C Digunakan bersama dengan leodopaBcarbidopa untuk mengobati penyakit 2arkinson.

E&ek samping C Diskinesia! mual! perubahan arna urin! insomnia! halusinasi! bingung! ertigo! perburukan ge/ala 2arkinson! pusing! distonia! hiperkinesia! diare! nyeri perut! mulut kering! konstipasi! muntah! rasa lelah! keringat berlebihan! agitasi! anoreksia! urtikaria! penurunan 99.

(9)

+00 mg digunakan bersamaan dengan leodopaBcarbidopa. Maksimal  kali sehari %).*00 mgBhari'

3emasan C 9otol F )00 tablet Geg. 7o. D3)*0)*0)*)0) 2enyimpanan C $impan pada suhu dibaah :0o_"

6erlindung dari cahaya

PT. LINDA FARMA Bandung - Indonesia

"AFA& P()A.A

Depkes G5. )H>H.

Farmakope

Indonesia

Ed 51. Iakarta C

Departemen 3esehatan Gepublik 5ndonesia.

Gaymond! G. ". +00H.

Handbook of Pharmaceutical Excipient,

6

th

_ed

_{. 8$C 2harmaceutical 2ress.}

)ire$ar *harle# J!P! 200! Teknologi Farmasi Sediaan Tablet ! Jakarta: Penerit @uku .edokteran E*!