Autakoid.ppt

(1)

A

(2)

(3)

Autakoid



substansi (kimia) selain

transmitor yang

secar

a normal ada di

dalam tubuh dan

punya peran atau fungsi fisiologik penting

baik dalam keadaan normal (sehat)

maupun patologik (sakit)

(4)

Autakoid

Autos = Sendiri

Akos = obat

Autako

id : Zat aktif y

ang dibuat oleh tubuh sendiri

Y

ang termasuk autako

ang termasuk autakoid

id

1.

Histamin

2.

Serotonin

3.

Polipe

Polipeptida2 :

ptida2 : Bradikinin

Bradikinin/Kallidin, Plasmakinin,

/Kallidin, Plasmakinin,

Angiotensin, Prostaglan

Angiotensin, Prostaglandin

din

4.

As. Arachido

As. Arachidonat

nat

5.

Leukotrien

6.

ECF

ECF-

-

A (Eosinoph

A (Eosinophyl Chemotacting F

yl Chemotacting F

actor of

Anaphylaxis)

7.

(5)

(6)

Histamin

Histamin dan serotonin

( 5-hydroxytryptamine)

: amin

biologik yang terdapat dalam berbagai macam jaringan

yang penting dalam fungsi fisiologik .

Efek

histamin

timbul

melalui

aktivasi

reseptor

histaminergik H

₁

, H

₂

dan H

₃

.



Reseptor -H

₁

: sel otot polos, endotel dan otak .



Reseptor -H

₂

: mukosa lambung (pada sel parietal),otot

jantung, sel mast, dan otak .



Reseptor -H

₃

: presinaptik (di otak, pleksus mienterikus

(7)



Efek pada sistem kardiovaskuler

Histamin eksogen menyebabkan penurunan tekanan

darah sistolik dan diastolik melalui vasodilatasi dan

diikuti

dengan

mekanisme

homeostasis berupa

peningkatan denyut jantung.



Efek pada saluran cerna

Pada dosis besar histamin eksogen dapat memacu

sekresi asam lambung melalui aktivasi reseptor -H2.



Efek pada bronkus dan otot polos organ lain

(8)

Efek lain histamin: kontstriksi otot polos mata,

sal. Kemih, organ genital.

Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf



komponen penting dalam patofisiologi urtikaria

Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam

lambung, pepsin & faktor intrinsik melalui

aktivasi reseptor H2



peningkatan cAMP

intraseluler.

(9)

Antihistaminika



Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin

dengan cara memblok reseptor H1.

Efek histamin endogen dapat dihambat melalui 3 cara:

1.

Penghambatan secara fisiologis, misal oleh adrenalin

2.

Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg

timbul



dapat terjadi pada pemberian kromolin &

stimulan adrenoseptor

β2

3.

Blokade reseptor histamin H1 dengan obat

(10)

1) Antagonis reseptor H1

Umumnya disebut obat antihistamin /

antihistaminika ialah antagonis H1 yg beraksi

melalui blokade reseptor histamin H1, sedangkan

efeknya pada reseptor -H2 dan H3 dapat diabaikan.

Obat: loratadin, terfenadin dan astemizol, efek

(11)

Efek obat antihistamin dapat bermanifestasi :



Sedasi

 Efek antimual & antimuntah.

Doksilamin, mempunyai efek mencegah

mabuk gerak (motion sickness) tetapi tidak

menghilangkan mabuk yang sudah ada

 Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik

O bat antihistamin golongan etanolamin dan

etilendiamin yang punya efek antimuskarinik,

sering menimbulkan retensio urine &

penglihatan kabur, dapat untuk mengurangi

rhinorrhoea

(12)



Efek blokade adrenoseptor -

α

, antiserotonin dan anestetik

lokal .



Obat antihistamin mempunyai efek

α

-

blockade yg

mengakibatkan tekanan darah turun.



Antagonis reseptor -H1 (misal: siproheptadin)

mempunyai efek blokade reseptor serotonin.



Difenhidramin & prometazin mempunyai efek anestetik

lokal melalui blokade

sodium channel

pada membran sel

eksitabel.

Antagonis reseptor H1 sering digunakan dalam

terapi alergi seperti rhinitis dan urtikaria

Antagonis H1 (misal difenhidramin & prometazin) juga

dapat mengurangi gejala mabuk & gangguan vestibuler.

(13)

2) Antagonis reseptor H2



dapat mengakibatkan timbulnya

blood dyscrasia

sebagai granulositopenia.

Turunan ketiga dari imidazol, misalnya simetidin, tidak

punya gugus tiourea, sehingga relatif tidak

menimbulkan granulositopenia. Senyawa lain

(ranitidin, oksmetidin, famotidin dan nizatidin)

merupakan antagonis reseptor H2 baru yang lebih

aman

Antagonis reseptor -H2 dalam klinik digunakan pada

terapi ulkus peptik, sindroma Zollinger -Ellison dan

keadaan hiperasiditas.

(14)

Cara Pemberian Antihistamin



Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada

juga yang diinjeksikan terutama untuk

pengobatan syok anafilaksis.



Antihistamin juga digunakan dalam

(15)

Penggolongan AntiHistamin

1. Etanolamin - Difenhidramin Hcl ; dt 50 mg - Dimenhidrinat ; dt 50 mg - Karbinoksamin maleat ; dt 4mg 2. Etilendiamin - Tripelenamin Hcl ; dt 50 mg - Tripelenamin sitrat ; dt 75 mg - Pirilamin maleat ; dt 25-50 mg 3. Alkilamin - Bromfeniramin maleat ; dt 4 mg - Klorfeniramin maleat ; dt 2-4 mg - Deksbromfeniramin maleat ; dt 2-4 mg

(16)

4. Piperazin

- klorsiklizin Hcl ; dt 50 mg

- Siklizin Hcl

; dt 50 mg

- Siklizin laktat ; dt 50 mg

- Meklizin HCl ; dt 25-50 mg

- Hidroksizin HCl ; dt 25 mg

5. Fenotiazin

- Prometazin HCl ; dt 25-50 mg

- Metdilazin HCl ; dt 4-8 mg

6. Lain-lain

- Azatadin ; dt 1 mg

- Siproheptadin ; dt 4 mg

- Mebhidrolin napadisilat ; dt 50-100 mg

(17)

Contoh Obat Antihistamin

(Klorfeniramin Maleat)

 Kelompok: antihistamin – sedatif

 Indikasi : urtikaria, rinitis alergi, gigitan serangga, alergi

obat, anafilaksis, alergi makanan, alergi serum.

 Dosis: oral: 4 mg setiap 4-6 jam maksimal 24 mg per

hari.

 SC atau IM 10-20 mg maksimal 40mg dlm 24 jam.

Injeksi IV dalam 1 menit: 10-20 mg.

 Kontraindikasi: epilepsi, penyakit hati, asma karena

memiliki sedikit efek pada bronkospasme alergi, hipersensitivitas.

 Efek samping: mengantuk, tidak bertenaga, pusing,

mulut kering, penglihatan kabur, sakit kepala, gangguan gastrointestinal, IV dapat menyebabkan hipotensi

sementara, stimulasi SSP, retensi urine, palpitasi, sesak, anemia hemolitik.

(18)

Contoh Obat Antihistamin

(Klorfeniramin Maleat)



Efek Farmakodinamik:

Antagonis antihistamin H1 kuat yang

melawan efek yang diinduksi histamin,

seperti peningkatan permeabilitas kapiler

dan konstriksi otot polos GI serta otot

polos pernapasan. Efek anestetis lokal

yang dapat menyebabkan depresi atau

stimulasi SSP.

(19)

Contoh Obat Antihistamin

(Klorfeniramin Maleat



Resiko Pada Janin:

Tidak terbukti teratogen-pabriknya

menganjurkan menghindari penggunaan obat

ini, jika digunakan pada trimester ketiga dapat

menyebabkan reaksi pada neonatus.



Resiko Pada Ibu menyusui:

Tingkat keamanan sedang, dianjurkan untuk

tidak digunakan, bayi dapat mengantuk dan

menghambat laktasi.

(20)

RESPIRATORY DRUGS

Allergies





Are the result of some adverse

environmental stimulus



Two classes of drugs are used for the

treatment of allergies:

–

Antihistamines

–

Corticosteroids (nasal sprays).

(21)

(22)

Histamines



Histamine causes blood vessel dilation and

subsequently an inflammatory response in

the area affected.

–

Results in an inflammatory response noted by

the classic allergy symptoms, such as runny

nose, itchy and watery eyes, and sneezing.

(23)

Antihistamines



Antihistamines produce three general

effects on the body:

–

Alteration of histamine action

–

Sedation

–

Anticholinergic activity (decreased salivation,

dry mouth, and constipation)

(24)



Currently there are first- and

second-generation antihistamines



The major differences between the two

generations are:

–

The time they are active

 1st generation = 4 to 6 hrs

 2nd generation = up to 12 hrs

–

The extent to which they promote drowsiness

 2nd generation are less sedating

(25)



Antihistamine drugs

–

Halt increased vascular permeability

–

Decrease smooth muscle constriction of the

airways



First-generation antihistamines cross the

blood brain barrier and cause sedation



Use a first-generation antihistamine during

the evening (less expensive) and nighttime



Switch to a second-generation antihistamine

during the daytime

(26)



Antihistamines result in decreased

symptoms and increased patient comfort.



Impeding these effects is not always a

good thing.

–

The body produces mucus in an effort to

protect the respiratory system.

–

Decreasing these functions may slow

recovery.

(27)



Antihistamines may not be effective in

decreasing nasal blockage.



Second-generation antihistamines are

available with a decongestant.

–

Claritin-D and Allegra-D



A decongestant will assist with the

resolution of the runny nose and head

congestion.

(28)



Adverse effects of antihistamines

–

Mucous membrane dryness

–

Cardiac stimulation

–

Blurred vision

–

Urinary retention

(29)

Obat Kortikosteroid

Kortikosteroid merupakan hormon pertahanan tubuh yang berspektrum luas dengan cara:

 Mengurangi radang dan odema  Anti alergi

 Meningkatkan kadar gula dalam darah  Meningkatkan kadar Hb dan eritrosit  Mempercepat waktu pembekuan darah

 Meningkatkan asam lambung dan enzim pencernaan.  Mengurangi efek bronkodilator

(30)

Steroid Nasal Spray



Nasal steroid medications are specifically

used for allergic rhinitis.

–

They are not for symptoms of the common

cold.



Drugs are delivered locally.

–

Potential for nasal irritation, dryness, and

epistaxis

(31)

Coughs and Colds



Runny nose, mild sore throat, and watery

eyes are similar in both the common cold

and allergic reactions.



Common cold refers to a nonbacterial

infection of the upper respiratory system.

(32)

Cough and Cold Medications



Decongestants

–

vasoconstriction resulting in mucosal drying



Antihistamines

–

combat increased histamine = nasal congestion

and mucosal irritation



Expectorants

–

facilitate the removal of mucous from the

respiratory system



Antitussives

–

work to suppress coughing

(33)



Medications may contain a combination of

decongestant, antihistamine, expectorant,

and antitussive agents

–

Vicks NyQuil contains:

 Acetaminophen

 Pseudoephedrine, a decongestant,

 Dextromethorphan, a cough suppressant

 Antihistamine

(34)

Decongestants



Prolonged use of decongestants:

–

Headache

–

Nausea

–

Dry mouth and nose

–

Dizziness

–

Nervousness



Prolonged application of nasal spray

(topical)

–

Can cause a rebound effect vasodilatation after

the initial vasoconstriction decreases

(35)



Common decongestants

–

Pseudoephedrine (Sudafed)

–

Tetrahydroziline (Visine)

–

Oxymetazoline (Afrin)

(36)

Expectorants



Cough syrup to relieve the coughing

linked to cold symptoms



Cough syrups can contain

–

Antitussive (cough suppressant)

–

Expectorant (promotes mucus clearance)



If the coughing linked with a cold is

“nonproductive,” eliminate the

nonproductive coughing



Expectorants are available in two forms:

–

Mucolytic

–

Stimulant

(37)

Antitussives



Antitussives suppress the cough.

–

Use a central or a local mechanism.



Used for short periods of time.



Used to inhibit a cough via a central

mechanism.



Cough center located in the medulla is

targeted.

(38)



Dextromethorphan (DM):

–

Robitussin products, Tylenol cold products,

and NyQuil medications.



Physician can prescribe a narcotic

antitussive.

–

Codeine or hydrocodone.

–

Addictive property of narcotics.

–

Duration of the prescription does not exceed

1 week.

(39)

Adverse Effects



relatively show few serious adverse

effects.



Participating in a sport while in a state of

drowsiness could be dangerous.



Antihistamines (1st generation) can result

in significant drowsiness even after the

drug’s half

-life is complete.

(40)



Antihistamines may cause anticholinergic

effects such as

–

Mucus membrane dryness

–

Cardiac stimulation

–

Decreased gastrointestinal activity

–

Urinary retention



Decongestants can promote

–

Excessive drying of the nose and throat

–

Tachycardia and restlessness

(41)



Guaifenesin (cough syrups)

– Dizziness – Headache – Nausea 

Antitussives (Dextromethorphan)

– Mild dizziness – Drowsiness – Nausea – Stomach cramps 40