Mekanisme Kerja Asam Traneksamat

MEKANISME AKSI / AKSI FARMAKOLOGI/ CARA KERJA ASAM TRANEKSAMAT MEKANISME AKSI / AKSI FARMAKOLOGI/ CARA KERJA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)

(TRANEXAMIC ACID)

Informasi obat di

Informasi obat di Obat Drug. Blog

Obat Drug. Blog

Asam Traneksamat adalah obat yang mempengaruhi darah. Obat fibrinolitik yang menghambat Asam Traneksamat adalah obat yang mempengaruhi darah. Obat fibrinolitik yang menghambat  pemutusan benang fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan  pemutusan benang fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan  pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angioedema hereditas.  pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angioedema hereditas.

Pemutusan Fibrin dapat terganggu oleh administrasi asam traneksamat, yang Pemutusan Fibrin dapat terganggu oleh administrasi asam traneksamat, yang menghambat fibrinolisis. Hal ini dapat digunakan untuk mencegah perdarahan atau untuk menghambat fibrinolisis. Hal ini dapat digunakan untuk mencegah perdarahan atau untuk mengobati perdarahan yang berhubungan dengan fibrinolisis yang berlebihan (misalnya dalam mengobati perdarahan yang berhubungan dengan fibrinolisis yang berlebihan (misalnya dalam operasi, ekstraksi gigi, gangguan obstetri, dan hyphaema trauma) dan dalam pengelolaan

operasi, ekstraksi gigi, gangguan obstetri, dan hyphaema trauma) dan dalam pengelolaan menorrhagia. asam traneksamat juga dapat digunakan dalam angioedema herediter, epistaksis, menorrhagia. asam traneksamat juga dapat digunakan dalam angioedema herediter, epistaksis, dan overdosis trombolitik.

dan overdosis trombolitik.

Merek dagang

Merek dagang yang yang mengandung asam mengandung asam traneksamat diantaratraneksamat diantaranya : nya : Asamnex, Clonex, Asamnex, Clonex, Ditranex,Ditranex, Intermic, Klanex, Lunex, Nexa, Nexitra, Plasminex, Pytramic, Ronex, Theranex, Tranexid, Intermic, Klanex, Lunex, Nexa, Nexitra, Plasminex, Pytramic, Ronex, Theranex, Tranexid, Transamin, Tranxa,

Transamin, Tranxa,

MEKANISME AKSI ASAM TRANEKSAMAT

MEKANISME AKSI ASAM TRANEKSAMAT

1 1

Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat domain kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menj

domain kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menj adi plasmin (fibrinolisin),adi plasmin (fibrinolisin), suatu enzim yang mendegradasi fibrin pembekuan, fibrinogen, dan protein plasma lainnya, suatu enzim yang mendegradasi fibrin pembekuan, fibrinogen, dan protein plasma lainnya, termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga lan

termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga lan gsung menghambatgsung menghambat aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan dari

aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan dari yang dibutuhkan untukyang dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin.

mengurangi pembentukan plasmin.

{Drugbank}

{Drugbank}

2

Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu

{Depkes}

3

Membentuk kompleks reversibel yang menggantikan plasminogen dari fibrin yang

mengakibatkan penghambatan fibrinolisis; itu juga menghambat aktivitas p roteolitik plasmin

{DIH}

Asam Traneksamat (Tranexamic Acid)

Asam Traneksamat (Tranexamic Acid)

ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)

Antifibrinolitik hemostatic digunakan pada pendarahan serius.

KELAS TERAPI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Obat yang mempengaruhi darah

Agen Antifibrinolitik

NAMA KIMIA / IUPAC ASAM TRANEKSAMAT :

Trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid.

FORMULA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

C

7

H

15

NO

2

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI

ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIX ACID) :

Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.

Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat domain kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menjadi plasmin (fibrinolisin), enzim yang mendegradasi pembekuan fibrin, fibrinogen, dan protein plasma lainnya, termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga langsung menghambat aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan daripada yang dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin.

FARMAKODINAMIC ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) :

Asam traneksamat merupakan antifibrinolytic yang kompetitif menghambat aktivasi plasminogen menjadi plasmin. Asam traneksamat merupakan inhibitor kompetitif aktivasi plasminogen, dan pada banyak konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor nonkompetitif plasmin, yaitu tindakan yang mirip dengan asam aminokaproat. Asam traneksamat adalah sekitar 10 kali lebih kuat daripada in vitro aminokaproat. Asam traneksamat mengikat lebih kuat daripada asam aminokaproat untuk kedua reseptor yang kuat dan lemah dari molekul plasminogen dalam rasio yang sesuai dengan perbedaan potensi antara senyawa. Asam traneksamat dalam konsentrasi 1 mg per ml tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien dengan angioedema herediter, penghambatan pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam traneksamat dapat mencegah serangan angioedema dengan mengurangi aktivasi plasmin diinduksi protein komplemen pertama (C1).

SIFAT FISIKA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) :

PEMERIAN ASAM TRANEKSAMAT :

Serbuk kristal berwarna putih. Larut baik dalam air dan dalam asam asetat glasial. Keterangan lain

Larutan 5% dalam air mempunyai pH : 7.0 - 8.0

BOBOT MOLEKUL ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Rata rata: 157.2102

Monoisotopic: 157.110278729

TITIK LEBUR / MELTING POINT ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :

MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :

Baca dan download Material safety data sheet (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) dengan klik MSDS ASAM TRANEKSAMAT

SMILES ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):

NC[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(O)=O

BENTUK SEDIAAN ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) : Kapsul 250 mg,

Tablet 500 mg, Injeksi 50 mg/ml

MEREK / NAMA DAGANG ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID): Asamnex Clonex Ditranex Intermic Kalnex Lunex Pytramic Ronex Theranex Tranexid Transamin Tranxa

NAMA GENERIK:

Asam Traneksamat

SINONIM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Acide tranexamique Acido tranexamico Acidum tranexamicum Cyklokapron Tranexamsaeure Tranexmic acid Tranhexamic acid Trans AMCHA trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic acid trans-Amcha trans-Tranexamic acid

NAMA GENERIK:

Asam Traneksamat

Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angiodema hereditas.

Untuk digunakan pada pasien dengan hemofilia untuk penggunaan jangka pendek (2-8 hari) untuk mengurangi atau mencegah perdarahan dan mengurangi kebutuhan untuk terapi penggantian selama dan setelah pencabutan gigi. Hal ini juga dapat digunakan untuk perdarahan yang berlebihan dalam kasus menstruasi, operasi, atau trauma.

DOSIS DAN ADMINISTRASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

ADMINISTRASI

Administrasi secara oral, injeksi IV atau I V infusion.

DOSIS

Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.

Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.

Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg setiap hari.

Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 at au 3 kali sehari.

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Kurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara ter atur lakukan pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.

TOKSISITAS ASAM TRANEKSAMAT

LD50 oral pada tikus adalah > 10 gm / kg. Gejala overdosis mungkin mual, muntah, gejala ortostatik dan / atau hipotensi.

EFEK SAMPING UMUM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) : Mual, muntah, diare, pusing dan rash.

POPULASI KHUSUS pada penggunaan ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):

KEHAMILAN Kategori B.

LAKTASI

Tidak diketahui

INTERAKSI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Obat Khusus dan Tes Laboratorium

Obat yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan bersamaan de ngan obat antifibrinolitik. Pembentukan thrombus akan meningkat dengan adanya oestrogen, atau mekanisme antifibrinolitk diantagonis oleh senyawa trombolisis.

FARMAKOKINETIK ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) : ABSORPSI

Penyerapan asam traneksamat setelah pemberian oral pada manusia mewakili sekitar 30 sampai 50% dari dosis yang tertelan dan bioavailabilitas tidak terpengaruh oleh asupan makanan.

DISTRIBUSI

Kecepatan

9 to 12 Liter

Ikatan Protein Plasma

Protein plasma mengikat asam traneksamat adalah sekitar 3% pada tingkat plasma terapi dan tampaknya sepenuhnya dijelaskan oleh apa yang mengikat plasminogen (tidak mengikat albumin serum).

METABOLISME

Hanya sebagian kecil dari obat dimetabolisme (kurang dari 5%)

ELIMINASI

Rute Eliminasi

Ekskresi melalui Urin merupakan rute utama eliminasi filtrasi glomerulus

Waktu Paruh (Half life)

Populasi Khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetoprim mungkin diperpanjang.

Klirens

110 _– 116 mL/min

STABILITAS ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

PENYIMPANAN

Oral

Tablet dan Kapsul

Disimpan ditempat yang sejuk

Parenteral

Disimpan ditempat yang sejuk

Fungsi

Apa itu asam traneksamat?

Asam traneksamat adalah obat untuk mencegah dan mengurangi pendarahan akibat pencabutan gigi. Obat ini juga digunakan untuk jangka pendek pada orang dengan jenis gangguan

 pendarahan hemofilia, untuk mengendalikan pendarahan saat operasi atau cedera, saat mimisan, atau saat menstruasi.

Asam traneksamat bekerja dengan membantu darah menggumpal dengan normal untuk

mencegah dan menghentikan perdarahan yang lama. Obat ini termasuk dalam kelas obat yang dikenal anti-fibrinolytics.

Dosis asam traneksamat dan efek samping asam traneksamat akan dijelaskan lebih lanjut di  bawah ini.

Bagaimana aturan pakai asam traneksamat?

Minum asam traneksamat biasanya 2-3 kali sehari atau sesuai arahan dokter Anda.

Dosis dan lama pengobatan adalah berdasarkan kondisi medis Anda dan respon pengobatan. Dosis juga berdasarkan berat badan. Jangan naikkan dosis, jangan gunakan lebih sering, atau menggunakan lebih lama dari resep yang diberikan.

Gunakan obat ini secara teratur untuk mendapatkan manfaat terbaik. Untuk membantu Anda mengingat, gunakan pada waktu yang sama setiap harinya.

Bilang pada dokter Anda jika kondisi Anda berlangsung lama atau memburuk.

Bagaimana cara penyimpanan asam traneksamat?

Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat yang lembap. Jangan disimpan di kamar mandi. Jangan dibekukan. Merek lain dari obat ini mungkin memiliki aturan penyimpanan yang berbeda. Perhatikan instruksi penyimpanan pada kemasan  produk atau tanyakan pada apoteker Anda. Jauhkan semua obat -obatan dari jangkauan anak-anak

dan hewan peliharaan.

Jangan menyiram obat-obatan ke dalam toilet atau ke saluran pembuangan kecuali bila diinstruksikan. Buang produk ini bila masa berlakun ya telah habis atau bila sudah tidak diperlukan lagi. Konsultasikan kepada apoteker atau perusahaan pembuangan limbah lokal mengenai bagaimana cara aman membuang produk Anda.

Dosis

Informasi yang diberikan bukanlah pengganti dari nasihat medis. SELALU konsultasikan pada dokter atau apoteker Anda sebelum memulai pengobatan.

Bagaimana dosis asam traneksamat untuk orang dewasa?

Untuk penanganan perdarahan dalam jangka pendek:

Tablet oral: Minum 1-1,5 atau 15-25 mg/kg 2-3 kali sehari

Suntikan intravena: 0.5-1 gr atau 10mg/kg 3 kali sehari atau 25-50 mg/kg dalam per harinya dalam cairan infus kontinyu

Untuk penanganan angioedema turunan:

Tablet oral: 1-1.5 gr 2-3 kali sehari

Untuk penanganan perdarahan dalam jangka pendek:

Tablet oral: Minum 25 mg/kg 2-3 kali sehari Suntikan intravena: 10 mg/kg 2-3 kali sehari

Untuk penanganan angioedema turunan:

Tablet oral: 25 mg/kg 2-3 kali sehari

Dosis asam traneksamat untuk pengobatan perdarahan siklus menstruasi berat pada remaja (usia 12-18 tahun):

Minum 1,300 mg (dua 650 mg tablet) tiga kali per hari (3,900 mg/hari) untuk maksimal 5 hari saat menstruasi bulanan.

Dalam dosis apakah asam traneksamat tersedia?

Injeksi 100 mg/mL

Efek Samping

Efek samping apa yang dapat dialami karena asam traneksamat?

Efek samping asam traneksamat yang umum terjadi adalah:

 Mual, muntah-muntah, diare

Berhenti menggunakan obat ini dan hubungi dokter segera jika Anda memiliki efek samping serius seperti:

 Masalah penglihatan (termasuk warna)

 Lemah tiba-tiba, khususnya di salah satu bagian tubuh

 Tiba-tiba sakit kepala berat, bingung, masalah dengan penglihatan, bicara, atau keseimbangan  Sakit dada, batuk tiba-tiba bersin-bersin, nafas cepat, batuk berdarah

 Kedua kaki atau salah satunya nyeri, bengkak, hangat, atau kemerahan  Kejang

 Sulit atau sakit buang air kecil  Urin berdarah

Tidak semua orang mengalami efek samping ini. Mungkin ada beberapa efek samping yang tidak disebutkan di atas. Jika Anda khawatir tentang efek sampingnya, silakan konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.

Pencegahan & Peringatan

Apa saja yang harus diketahui sebelum menggunakan asam traneksamat?

Sebelum menggunakan obat tertentu, pertimbangkan risiko dan manfaatnya terlebih dahulu. Ini adalah keputusan yang harus dibuat Anda dan dokter Anda. Untuk obat ini, perhatikan hal  berikut:

Alergi

Beri tahu dokter jika Anda mengalami reaksi tak biasa atau alergi pada obat ini atau obat lain. Beri tahu dokter juga jika Anda memiliki alergi tipe lain seperti pada makanan, pewarna,  pengawet, atau alergi hewan. Untuk produk tanpa resep, baca label pada ke masan secara

saksama.

Anak-anak 

Tidak ada informasi yang tersedia antara hubungan usia dengan efek Tranexamic Acid pada  pasien anak. Keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan.

Manula

Tidak ada informasi yang tersedia antara hubungan usia dengan efek oxytocin pasien pasien manula. Namun, pasien manula lebih memiliki masalah yang berkaitan dengan usia seperti ginjal, hati, atau jantung, yang mungkin membutuhkan peringatan dan pengaturan dosis pada  pasien yang diinjeksi Tranexamic Acid.

Apakah asam traneksamat aman untuk ibu hamil dan menyusui?

Tidak ada penelitian yang memadai mengenai risiko penggunaan obat ini pada ibu hamil atau menyusui. Selalu konsultasikan kepada dokter Anda untuk mempertimbangkan potensi manfaat dan risiko sebelum menggunakan obat ini. Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori B menurut US Food and Drugs Administration (FDA).

Berikut referensi kategori risiko kehamilan menurut FDA :

 A= Tidak berisiko,

 B=Tidak berisiko pada beberapa penelitian,  C=Mungkin berisiko,

 D=Ada bukti positif dari risiko,  X=Kontraindikasi,

Interaksi

Obat-obatan apa yang mungkin berinteraksi dengan asam traneksamat?

Walau beberapa obat tidak boleh dikonsumsi bersamaan sama sekali, pada kasus lain beberapa obat juga bisa digunakan bersamaan meskipun interaksi mungkin saja terjadi. Pada kasus seperti ini, dokter mungkin akan mengganti dosisnya, atau melakukan hal-hal pencegahan lain yang dibutuhkan. Beri tahu dokter jika Anda sedang mengonsumsi obat lain baik yang dijual bebas maupun dari resep dokter.

Mengonsumsi obat ini dengan obat-obatan berikut tidak direkomendasikan. Dokter Anda mungkin tak akan meresepkan obat ini kepada Anda atau akan mengganti beberapa obat yang sudah Anda konsumsi.

 Desogestrel  Dienogest  Drospirenone  Estradiol Cypionate  Estradiol Valerate  Ethinyl Estradiol  EthynodiolDiacetate  Etonogestrel  Levonorgestrel  Medroxyprogesterone Acetate  Mestranol  Norelgestromin  Norethindrone  Norgestimate  Norgestrel

 Anti-Inhibitor Coagulant Complex  Chlorpromazine

 Tretinoin

Apakah makanan atau alkohol dapat berinteraksi dengan asam traneksamat?

Obat-obatan tertentu tidak boleh digunakan pada saat makan atau saat makan makanan tertentu karena interaksi obat dapat terjadi. Mengonsumsi alkohol atau tembakau dengan obat-obatan tertentu juga dapat menyebabkan interaksi terjadi. Diskusikan penggunaan obat Anda dengan makanan, alkohol, atau tembakau dengan penyedia layanan kesehatan Anda.

Kondisi kesehatan apa yang dapat berinteraksi dengan asam traneksamat?

Kondisi kesehatan lain yang Anda miliki bisa memengaruhi penggunaan obat ini. Selalu beri tahu dokter jika Anda memiliki masalah kesehatan lain, terutama:

 Masalah perdarahan (perdarahan di otak)  Darah menggumpal, aktif atau pernah  Cedera kepala

 Masalah penglihatan (masalah melihat warna tertentu) _– Sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan kondisi ini

 Masalah pembuluh darah  Hematuria (darah dalam urin)  Darah menggumpal di dalam mata  Kejang

 Masalah pada saluran kencing _– gunakan dengan hati-hati. Dapat menyebabkan kondisi memburuk.

 Masalah penggumpalan darah _– sebaiknya diobati di bawah supervisi ketat dari dokter berpengalaman dalam mengobati penyakit ini

 Penyakit ginjal _– gunakan dengan hati-hati. Efeknya dapat meningkat karena lamanya penghilangan obat ini dari tubuh

Overdosis

Apa yang harus saya lakukan pada keadaan gawat darurat atau overdosis?

Pada kasus gawat darurat atau overdosis, hubungi penyedia layanan gawat darurat lokal (112) atau segera ke unit gawat darurat rumah sakit terdekat.

Berikut yang termasuk gejala overdosis:

 Mual

 Muntah-muntah  Diare

 Pusing

 Perubahan pada penglihatan

 Perubahan pada kebiasaan atau mood

 Getaran yang tidak bisa dikendalikan pada salah satu bagian tubuh  Ruam

Apa yang harus saya lakukan bila melewatkan satu dosis?

Apabila Anda melupakan satu dosis obat ini, minum sesegera mungkin. Namun bila sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupakan dan kembali ke jadwal dosis yang biasa. Jangan menggandakan dosis.