RESUME JUDUL A. JUDUL
Formulasi Tablet Floating Simetidin ,,,,,,,, B. LATAR BELAKANG
Obat- obatan golongan h2-blockers (antagonis H2 -reseptor):simetidin, ranitidin, famotidin, roksatidin dan nizatadin. Obat-obat ini menempati reseptor histamin-H2 secara selektif di permukaan sel-sel parietal sehingga sekresi asam lambung dan pepsin sangat dikurangi. Simetidin merupakan Perintang-H2 pertama ini (1977) menduduki reseptor histamine h2 dimukosa lambung yang memicu produksi asam klorida (reseptor-H2 terdapat pula di Susunan Saraf Pusat dan pembuluh darah). Dengan demikian, seluruh sekresi asam dihambat olehnya yaitu baik yang basal (alamiah) maupun yang disebabkan oleh rangsangan makanan, insulin atau kofein. Juga produksi pepsin dan seluruh getah lambung berkurang, pH-nya dapat meningkat sampai pH 6-7. Penggunaannya pada terapi dan profilaksis tukak lambung-usus, reflux-oesophagitis ringan sampai sedang dan Sindroma ZollingerEllison. Pada tukak usus, simetidin ternyata sangat efektif dengan persentase penyembuhan di atas 80%, keluhan-keluhan lenyap dalam beberapa hari dan tukak sembuh dalam beberapa minggu. Efeknya terhadap tukak lambung lebih ringan.
(Obat-obat Penting ed VI , 2015)
Pada umumnya sediaan tablet simetidin berupa tablet konvensional maupun tablet salut selaput dengan penggunaan dosis standar untuk penyakit refluks gastro-esofagus ; 400 mg penggunaan 4 x sehari atau 800mg 2 x sehari selama 4 sampai seminggu. Pada kondisi hipersekresi , sindrom zolinger-ellison penggunaanya 300/400 mg 4 x sehari dan dosis dapat ditingkatkan. Simetidin memiliki waktu paruh sekitar 2 jam, dan penggunaan simetidin dalam pengobatan dapat menurunkan kepatuhan pasien dalam mengkonsumsi obat ,dikarenakan penggunaan obat dalam interval waktu 2 sampai 4 x sehari penggunaan dengan jangka waktu yang relative lama. salah satu upaya yang dapat dilakukan untuk mengatasi hal tersebut adalah membuat sediaan simetidin dalam bentuk system penghantaran obat yang tertahan dilambung atau gastroretentive drug delivery system (GRDDS). Gastroretentive drug delivery merupakan system penghantaran obat yang pelepasan obatnya terjadi dilambambung dalam jangka waktu yang lebih lama secara
terkontrol untuk mendapatkan bioavaibilitas yang optimal dengan menggunakan system mengapung (Floating System ).
Floating system merupakan system penghantaran yang dapat terapung diatas cairan lambung. System floating dibuat sedemikian rupa sehimgga memiliki densisitas yang lebih rendah dari cairan lambung, sehingga memiliki daya untuk terapung diatas cairan lambung dalam periode waktu yang lama tanpa dipengaruhi oleh kecepatan pengosongan lambung. Sistem Penghantaran Obat Terapung atau Floating drug delivery systems (FDDS) dikenal juga dengan istilah Sistem Keseimbangan Hidrodinamik atau hydrodynamically balanced systems (HBS). Sistem ini memiliki densitas lebih rendah dari cairan lambung sehingga dapat terapung di atas cairan lambung tanpa dipengaruhi kecepatan pengosongan lambung dalam suatu periode waktu yang lebih lama. Sistem akan terapung diatas cairan lambung, dan obat dirancang agar dilepaskan di lambung secara perlahan sesuai dengan kecepatan yang direncanakan. Setelah pelepasan obat residu sistem dikeluarkan dari lambung. Karakteristik bentuk sediaan sustained release terapung banyak ditemukan pada matrik hidofilik dan dikenal sebagai hydrodynamically balanced system (HBS) yang dapat mempertahankan densitasnya.(Sistem Penghantaran Obat,2022)
Untuk mengatur pelepasan obat, sediaan tablet floating simetidin menggunakan modifikasi pelepasan obat tipe sustained release (SR). Sustained release menunjukkan pelepasan terhambat, berkepanjangan atau pelepasan lambat untuk jangka waktu lama.
Sistem pelepasan berkelanjutan hanya memperpanjang terapi obat untuk jangka waktu lama.(Bhowmik, et al., 2012).Secara ideal, produk obat pelepasan terkendali hendaknya melepaskan obat pada suatu laju yang konstan atau laju orde nol.
penelitian yang dilakukan oleh Naning Harningsih1,T. N. Saifullah Sulaiman , Endang Diyah Ikasari ,yang berjudul optimasi natrium bikarbonat dan asam sitrat sebagai komponen effervescent pada tablet floating nifedipin dengan menggunakan carbopol sebagai matriks.
Bahan matriks yang digunakan dalam penelitian adalah carbopol salah satu hidrokoloid yang direkomendasikan untuk formulasi bentuk floating. Carbopol memiliki nama lain Acrypol; Acritamer; acrylic acid polymer; carbomera; Carbomer; carboxy polymethylene; polyacrylic acid; carboxyvinyl polymer; Pemulen; Tego Carbomer.
Carbopol 940 memiliki viskositas yaitu antara 40.000-60.000 cP. Untuk Controlled- release agent konsentrasi carbopol yang digunakan antara 5.0–30.0 %. ( Rowe dkk,2009).
Tablet dengan system floating dapat dibuat dengan menggunakan matriks yang bersifat hidrofilik , yaitu diantaranya methocel K15M, methocel K100M, carbopol maupun kombinasi ( pare et al,2008)
Menurut Idzni Rusydina El Yahya, Marline Abdassah (2019) dalam penelitian Review : Matriks Polimer yang Digunakan pada Tablet Sustained Release, pembuatan tabet sustained release dapat menggunakan berbagai macam matriks yang berupa polimer seperti HPMC K4M, HPMC K15M, HPMC K100M, HPMC-E15, CMC, Karbopol, Guargum, Natrium Alginat, Xanthan Gum, Bees wax, Carnauba wax, Xanthan gum- crosslinked Amilosa, Limonia acidissima Gum, Chitosan dan Pektin.
Berdasarkan penelitian sebelumnya sediaan floating tablet simetidin dibuat dengan menggunakan matriks kombinasi antara Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) dengan chitosan dengan tujuan floating-muchoadesive dengan metode desain factorial..
Sementara penelitian ini hanya membuat sediaan tablet simetidin dengan system floating, dan karbopol sebagai matriks tunggal.
C. PERUMUSAN MASALAH
Berdasarkan uraian tersebut diatas, maka penelitian ini diarahkan untuk menjawab : 1. Apakah pembuatan sediaan tablet floating simetidin mampu meningkatkan tingkat
kepatuhan pasien ?
2. Bagaimanakah pengaruh variasi konsentrasi carbopol sebagai matriks dalam propil pelepasan obat ?
D. TUJUAN PENELITIAN Tujuan penelitian ini adalah :
1. Membuat sediaan tablet simetidin dengan system floating yang tertahan dilambung dengan tujuan meningkatkan tingkat kepatuhuan pasien dalam pengobatan
2. Mengetahui pengaruh konsentrasi karbopol sebagai matriks terhadap pelepasan obat untuk mengapung.
E. METODE
Menggunkan metode granuliasi kering
Cara kerja :,,,,,,,,,,,,,,
UJI :
Evaluasi Tablet :
1. Penampilan fisik tablet 2. Keseragaman bobot 3. Kekerasan tablet 4. Kerapuhan tablet 5. Waktu hancur 6. Waktu floating
Uji disolusi
