TINJAUAN PUSTAKA
2.6 Sistem Pengahantaran Obat Mengapung (Floating Drug Delivery System)
Sistem floating merupakan sistem dangan berat jenis rendah yang memiliki kemampuan cukup untuk dapat mengapung di atas cairan lambung dan tingga di lambung dalam jangka waktu yang lama, sementara sistem mengapung diatas cairan lambung, obat terlepas dengan perlahan bersamaan dengan itu akan didapatkan peningkatan waktu tinggal di lambung dan pengurangan fluktuasi konsentrasi obat di dalam plasma (Sharma, et al.,2011).Sistem ini memiliki kerapatan massa yang kurang dari cairan lambung sehingga mengapung di lambung tanpa mempengaruhi tingkat pengosongan lambung untuk jangka waktu lama, obat dilepaskan perlahan pada tingkat yang diinginkan dari sistem. Setelah pelepasan obat, sistem residual dikosongkan dari lambung.(Sharma, et al.,
2011).Sistem penghantaran mengapungdalam lambung dapat dilihat pada Gambar 2.2.
Gambar 2.2Sistem mengapung di dalam lambung (Bardonnet, et al., 2006)
Sistem penghantaran obat mengapung diklasifikasikan dalam tiga variabel mekanisme yaitu sistem effervescent, sistem non-effervescent, dan sistem pembentuk rakit (Murthy, et al, 2015).
a. Sistem effervescent
Sistem ini dibuat dalam bentuk matriks dengan menggunakan polimer yang dapat mengembang seperti HPMC, senyawa polisakarida lain, kitosan, dan berbagai komponen effervescent seperti natrium bikarbonat, kalsium karbonat, asam sitrat atau asam tartrat. Sediaan ini dirancang sedemikian rupa, sehingga ketika kontak dengan cairan lambung, maka gas karbondioksida (CO2) akan terlepas dan terperangkap dalam sistem hidrokoloid yang mengembang. Hal ini membantu sediaan untuk mengapung (Goyal, et al., 2011).
b. Sistem non-effervescent
Sistem non-effervescent ini mengembang apabila terjadi kontak yang cukup lama dengan cairan lambung sehingga mencegah keluarnya obat dari lambung.Sistem ini cenderung menyangkut di daerah mendekati spinkter pilori.Salah satu metode formulasi yang dilakukan untuk membuat sistem ini adalah dengan mencampurkan obat dengan gel, yang mengembang ketika kontak dengan cairan lambung.Contoh dari tipe sistem penghantaran obat ini adalah sistem koloid gel, sistem kompartemen mikroporos, beadsalginat, dan mikrobalon (Murthy, et al., 2015).
Pada umumnya dalam formulasi sistem non-effervescent ini menggunakan bahan yang mampu membentuk gel atau memiliki kemampuan mengembang yang baik seperti senyawa hidrokoloid, polisakarida. Juga biasa digunakan bentuk matriks dari polimer-polimer seperti polimetaakrilat, poliakrilat, polistiren dan bioadesif polimer yaitu: kitosan dan karbopol (Gopalakrishnan dan Chenthilnathan, 2011).
c. Sistem pembentuk rakit
Sistem pembentuk rakit atau raft forming telah menarik banyak perhatian para peneliti sebagai salah satu sistem dalam penghantaran obat yang dapat tertahan dilambung, dimana mekanisme sistem ini melibatkan kontak antara gelyang bersifat kohesive dengan cairan lambung. Gel tersebut akan mengembang dan membentuk lapisan yang kontiniu atau berlapis-lapis, hal inilah yang disebut dengan rakit. Rakitini mengembang dikarenakan adanya gas CO2 yang menyebabkan massa jenis dari gel menjadi lebih rendah. Biasanya, sistem penghantaran obat ini terdiri dari agen pembentuk gel dan alkalin bikarbonat atau karbonat untuk membentuk CO2 (Murthy, et al., 2015).
2.6.1 Keuntungan sistem penghantaran obat mengapung
Sistem penghantaran obat melalui sistem mengapung ini merupakan teknologi penghantaran obat dengan retensi lambung yang lebih lama dan memiliki beberapa keuntungan dalam pemberian obat. Menurut Sharma dan kawan-kawan (2011) beberapa keuntungan tersebut meliputi:
a. Peningkatan penyerapan obat, karena peningkatan waktu tinggal di lambung dan peningkatan waktu kontak obat dengan daerah penyerapan.
b. Penghantaran obat yang dapat dikendalikan pelepasannya. c. Penghantaran obat secara lokal untuk daerah kerja di lambung.
d..Meminimalkan terjadinya iritasi pada mukosa lambung karena obat-obatan tertentu, dengan cara melepaskan obat secara lambat pada tingkat terkendali. e. Digunakan untuk pengobatan gangguan pencernaan.
f. Menggunakan peralatan yang sederhana dan konvensional dalam formulasinya. g. Kemudahan dalam penggunaannya dan meningkatkan faktor kepatuhan pasien
menjadi lebih baik.
h. Penghantaran obat pada daerah tertentu
2.6.2 Kekurangan sistem penghantaran obat mengapung
Disamping memiliki banyak keuntungan sistem penghantaran obat mengapungini, terdapat pula kekurangan dari sistem ini yaitu (Sharma, et al., 2011):
a. Retensi lambung dipengaruhi oleh banyak faktor seperti makanan, pH dan motilitas lambung. Faktor-faktor ini tidak pernah tetap dan karenanya daya apung sediaan tidak dapat diprediksi.
b. Obat-obatan yang menyebabkan iritasi dan lesi pada mukosa lambung tidak cocok untuk sistem pemberian obat ini.
c. Variabilitas tinggi dalam waktu pengosongan lambung serta membutuhkan cairan lambung yang cukup untuk mempertahankan sediaan tetap berada di lambung.
d. Pengosongan lambung untuk pasien dalam keadaan tidur tidak dapat diprediksi dan bergantung pula pada diameter dan ukuran sediaan floatingtersebut. Oleh karena itu sebaiknya tidak diberikan sediaan ini saat pasien akan tidur.
Daftar beberapa obat yang diformulasi dalam bentuk sistem penghantaran obat mengapung dapat dilihat pada tabel di bawah ini:
Tabel 2.1 Daftar obat dalam bentuksistem penghantaran obat mengapung
(Sharma, et al., 2011)
Obat Bentuk sediaan
Verapamil Hidroklorida Floating Microparticles
Ketoprofen Floating Microparticles
Ranitidin Hidroklorida Floating Granules
Metronidazol Floating Beads Low density
multiparticulate System
Lansoprazole Floating Micropellets
Diltiazem Hydrochloride, Theophylline
and Verapamil Hydrochloride Foam Based Floating Microparticles Nifedipine Hollow Microsphere
Acetohydroxamic Acid Floating Microsphere
Piroxicam Floating Microsphere
Residronate Sodium Granules
Diltiazem Hydrochloride Granules Granules
2.7 Kapsul
Kapsul dapat didefinisikan sebagai bentuk sediaan padat, dimana satu macam obat atau lebih dan/atau bahan inert lainnya yang dimasukkan kedalam cangkang atau wadah kecil yang umumnya dibuat dari gelatin bisa lunak dan bisa
juga keras.Kebanyakan kapsul-kapsul yang diedarkan di pasaran adalah kapsul yang semuanya dapat ditelan oleh pasien, untuk keuntungan dalam pengobatan.Kapsul gelatin yang keras merupakan jenis yang digunakan oleh ahli farmasi masyarakat dalam menggabungkan obat-obat secara mendadak dan di lingkungan para pembuat sediaan farmasi dalam memproduksi kapsul pada umumnya (Ansel, 2008).