ANTIMALARIA.ppt

(1)

ANTIMALARIA

KELOMPOK 2

Desi Agni Mutia

Destinur

Devi Windiarti

Dewi Rostina

Eka Nurul

Eulis Nurcahya

Fatwa Hasbi

Fauzy Rodiah

Fitri

Sri

Rahma

Fitria Intan Sari

(2)

Malaria

Malaria adalah penyakit yang disebabkan

adalah penyakit yang disebabkan

oleh parasit bernama

(3)

Penyebab

Penyebab Malaria

Malaria adalah infeksi

adalah infeksi

oleh parasit Plasmodium yang

ditularkan dari satu manusia yang

lain dengan gigitan

lain dengan gigitan nyamuk

nyamuk

malaria

malaria yang dikenal dengan

yang dikenal dengan

nyamuk Anopheles.

(4)

Parasit

Parasit sebagai

sebagai penyebab

penyebab

penyakit

penyakit malaria

malaria

berkembang biak di

dalam sel darah merah, yang kemudian

pecah dalam waktu 48 sampai 72 jam,

menginfeksi sel darah merah.

(5)

Penyebab

Penyebab penyakit

penyakit malaria

malaria dari genus

dari genus

Plasmodium dimulai dengan gigitan dari

nyamuk yang terinfeksi. Perjalanan parasit dari

gigitan nyamuk ke hati, di mana parasit

gigitan nyamuk ke hati, di mana parasit mulai

mulai

bereproduksi berlanjut ke aliran darah, di mana

ia menginfeksi sel darah merah. Parasit

mereproduksi pada sel darah merah, yang

merusak sel dan melepaskan parasit lebih ke

dalam aliran darah.

(6)

SIKLUS HIDUP

(7)

Anti

Anti malaria

malaria adalah

adalah obat-

obat-obat yang digunakan untuk mencegah dan

obat yang digunakan untuk mencegah dan

mengobati penyakit yang disebabkan oleh

parasit bersel tunggal (protozoa) yang

ditularkan melalui gigitan

nyamuk anopheles betina yang menggigit

pada malam hari dengan posisi

menjungkit.

(8)

Ciri-ciri penyakit malaria adalah :

•

demam berkala, disertai menggigil

•

nyeri kepala dan nyeri otot

•

hati membesar, sehingga timbul rasa mual

dan muntah

•

(9)

KELOMPOK OBAT

ANTIMALARIA

Gol Kuinolin: Gol Kuinolin: Kuinine,kuinidin,primakuin Kuinine,kuinidin,primakuin Klorokuin,amodiakuin, Klorokuin,amodiakuin, Meflokuine,halofantrin Meflokuine,halofantrin Gol Antibakteri: Gol Antibakteri: Sulfonamid,tetrasiklin, Sulfonamid,tetrasiklin, Spiramisin,azitromisin, Spiramisin,azitromisin, Klindamisin,rifampisin Klindamisin,rifampisin Gol Antifolat: Gol Antifolat: Pirimetamin, Trimetropim, Pirimetamin, Trimetropim, Proguanil, Klorprokuanil Proguanil, Klorprokuanil Gol Artemisin: Gol Artemisin: Artemisin,Artemer, Artemisin,Artemer, Artesunat Artesunat

(10)

Klorokuin



 Aktivitas Antimalaria Aktivitas Antimalaria

obat ini menghambat DNA dan RNA polimerase sehingga mencegah obat ini menghambat DNA dan RNA polimerase sehingga mencegah replikasi atau transkripsi RNA.

replikasi atau transkripsi RNA.



FarmakokinetikFarmakokinetik

Klorokuin secara cepat diadsorbsi di saluran cerna setelah pemberian Klorokuin secara cepat diadsorbsi di saluran cerna setelah pemberian oral, dan kadar tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu 1

oral, dan kadar tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu 1 – – 2 jam. 2 jam.

Waktu paruhnya kurang lebih 3 hari. Pemberian intravena harus Waktu paruhnya kurang lebih 3 hari. Pemberian intravena harus diawasi de

diawasi dengan ngan ketat dketat dan an harus harus dilakukan dilakukan secara secara perlahan perlahan karenakarena konsentrasi dalam plasma segera dicapai dalam waktu 5

konsentrasi dalam plasma segera dicapai dalam waktu 5 – – 15 menit 15 menit

untuk menghindari terjadinya reaksi toksik. Konsentrasi obat tertinggi untuk menghindari terjadinya reaksi toksik. Konsentrasi obat tertinggi terdapat di limfa, hati, jantung dan ginjal. Ekskresinya terutama melalui terdapat di limfa, hati, jantung dan ginjal. Ekskresinya terutama melalui urine

(11)

•

• IndikasiIndikasi

Obat terpilih untuk pengobatan malaria Obat terpilih untuk pengobatan malaria ringan (y

ringan (yang disebabkan ang disebabkan plasmodiumvivax), plasmodiumvivax), profilaksis/ profilaksis/ pencegahanpencegahan malaria di daerah dengan kemungkinan resistensi

malaria di daerah dengan kemungkinan resistensi

kloroquin masih rendah, digunakan juga bersama proguanil bila terda kloroquin masih rendah, digunakan juga bersama proguanil bila terda pat malaria falsiparum yang resisten terhadap

pat malaria falsiparum yang resisten terhadap

klorokuin, diindikasikan juga untuk arthritis rheumatoid dan klorokuin, diindikasikan juga untuk arthritis rheumatoid dan lupus eritematosus.

lupus eritematosus.

•

• Kontra indikasiKontra indikasi

Penderita gangguan fungsi hati / ginjal,kehamilan, gangguan neurolo Penderita gangguan fungsi hati / ginjal,kehamilan, gangguan neurolo gis (hindariuntuk pasien epilepsi).

gis (hindariuntuk pasien epilepsi).

•

• Efek samping : gangguan saluran cerna, sakit kepala,kejang,Efek samping : gangguan saluran cerna, sakit kepala,kejang,

gangguan penglihatan, over dosis,sangat toksis gangguan penglihatan, over dosis,sangat toksis

(12)

Meflokuin



 Aktifitas Antimalaria Aktifitas Antimalaria

Mekanisme kerja meflokuin sampai saat ini belum jelas, tetapi Mekanisme kerja meflokuin sampai saat ini belum jelas, tetapi diduga mirip kina. Penelitian menunjukan bahwa kemungkinan obat diduga mirip kina. Penelitian menunjukan bahwa kemungkinan obat ini bekerja dengan menghambat polemerisasi heme dan ini bekerja dengan menghambat polemerisasi heme dan membentuk kompleks toksik dengan komponen lain di plasmodium. membentuk kompleks toksik dengan komponen lain di plasmodium.



Obat ini diberikan per oral karena pemerian secara parenteral dapat Obat ini diberikan per oral karena pemerian secara parenteral dapat menyebabkan reaksi lokal berat. Absorbsinya disaluran cerna baik menyebabkan reaksi lokal berat. Absorbsinya disaluran cerna baik dan meningkat dengan adanya makanan. Karena sirkulasi dan meningkat dengan adanya makanan. Karena sirkulasi enterohepatiknya ekstensif, kadar puncak plasmanya dicapai dalam enterohepatiknya ekstensif, kadar puncak plasmanya dicapai dalam waktu 17 jam dan dengan cara bifisik, serta waktu paruhnya sekitar waktu 17 jam dan dengan cara bifisik, serta waktu paruhnya sekitar 20 jam. Sebagian besar obat ini diekskresikan melalui tija dan 20 jam. Sebagian besar obat ini diekskresikan melalui tija dan hanya10% melalui urine.

(13)

•

Sediaan dan Dosis

–

Dewasa dan anak-anak >45kg: 250mg/ minggu

dimulai 3 minggu sebelum masuk daerah endemis,

selama dilokasi dan dilanjutkan 4 minggu setelah

meninggal

meninggalkan

kan daerah tersebut.

daerah tersebut.

–

Anak

– –

anak : 25 mg / Kg BB / minggu dengan cara

yang sama.

(14)

Primaquin



Mekanisme kerja primakuin sampai saat ini belum diketahui secara Mekanisme kerja primakuin sampai saat ini belum diketahui secara jelas,

jelas, tetapi tetapi hanya hanya diduga diduga bekerja bekerja sebagai sebagai mediator mediator oksidasi-reduksioksidasi-reduksi parasit.

parasit.



Obat ini menimbulkan hipotensi yang bermakna bila diberikan secara Obat ini menimbulkan hipotensi yang bermakna bila diberikan secara parenteral. Oleh karena itu, obat ini diberikan per oral. Arbsorbsinya di parenteral. Oleh karena itu, obat ini diberikan per oral. Arbsorbsinya di saluran cerna hampir sempurna. Konsentrasi plasma dicapai dalam saluran cerna hampir sempurna. Konsentrasi plasma dicapai dalam waktu 3 jam, dengan waktu paruh sekitar 6 jam. Obat ini di waktu 3 jam, dengan waktu paruh sekitar 6 jam. Obat ini di metabolisme secara cepat dan membentuk 3 metabolit dengan devirat metabolisme secara cepat dan membentuk 3 metabolit dengan devirat karboksil merupakan metabolit utama dan hanya sedikit yang karboksil merupakan metabolit utama dan hanya sedikit yang diekskresikan dalam bentuk utuh

(15)

•

Sediaan dan Dosis

Primakuin fosfat tersedia dalam bentuk tablet 26,3 mg

setara dengan 15mg basa.

Untuk pengobatan relaps karena P, ovale dan P vivaks.

–

Dewasa

:

: 15mg

15mg basa/hari

basa/hari selama

selama 14

14 hari

hari

–

(16)

Indikasi

Indikasi : Pengobatan radikal malaria Vivax atauovale, pengobatan : Pengobatan radikal malaria Vivax atauovale, pengobatan kambuhnya malaria laindengan siklus ekso eritrosit sekunder. kambuhnya malaria laindengan siklus ekso eritrosit sekunder. Kontra indikasi

Kontra indikasi

Penyakit yang berkaitan dengangranulositopenia (artritis rematoid, Penyakit yang berkaitan dengangranulositopenia (artritis rematoid, lupuseritematosus), kehamila

lupuseritematosus), kehamilan, menyusui, anak di bawah 4 n, menyusui, anak di bawah 4 tahuntahun Efek samping

Efek samping

Mual, muntah, sakit perut. anemiahemolitik Sediaan Primaquin (ge Mual, muntah, sakit perut. anemiahemolitik Sediaan Primaquin (ge nerik) tablet 15 mg

nerik) tablet 15 mg Cara penyimpanan :

Cara penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari sinarDalam wadah tertutup baik, terlindung dari sinar dan kelembaban.

(17)

Kina dan Alkaloid Sinkona



Mekanisme kerja kina sampai saat ini belum jelas, Obat ini bekerja terutama Mekanisme kerja kina sampai saat ini belum jelas, Obat ini bekerja terutama sebagai skizontosid darah, tetapi efeknya kecil pada bentuk sprozoit sebagai skizontosid darah, tetapi efeknya kecil pada bentuk sprozoit ataupun preeristrositik plasmodium. Obat ini kurang efektif dibandingkan ataupun preeristrositik plasmodium. Obat ini kurang efektif dibandingkan klorokuin. Namun demikian, kina dan kuinidin efektif untuk pengobatan klorokuin. Namun demikian, kina dan kuinidin efektif untuk pengobatan malaria berat yang resisten erhadap klorokuin ataupun karena resisensi malaria berat yang resisten erhadap klorokuin ataupun karena resisensi majemuk obat.

majemuk obat.



 FarmakokinetikFarmakokinetik

Arbsorbsi ini baik sekali, baik

Arbsorbsi ini baik sekali, baik yang diberikan per oral maupun intramuskular.yang diberikan per oral maupun intramuskular. Untuk pemberian oral, lebih dari 80% diarbsorbsi terutama melalui usus Untuk pemberian oral, lebih dari 80% diarbsorbsi terutama melalui usus bagian atas, meskipun penderita juga mengalami diare. Kadarpuncak bagian atas, meskipun penderita juga mengalami diare. Kadarpuncak plasmanya dicapai dalam waktu 3-8 jam dengan waktu paruh lebih kurang plasmanya dicapai dalam waktu 3-8 jam dengan waktu paruh lebih kurang 11 jam. Obat ini dimetabolisme terutama di hati dan hanya 20% dari dosis 11 jam. Obat ini dimetabolisme terutama di hati dan hanya 20% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam bentuk utuh dibanding urine. yang diberikan diekskresikan dalam bentuk utuh dibanding urine. Ekskresinya melalui ginjal lebih cepat pada urine asam dibandingkan Ekskresinya melalui ginjal lebih cepat pada urine asam dibandingkan dengan alkalin.

(18)

•

Sediaan dan Dosis

Kina sulfat tersedia dalam bentuk tablet tablet 100mg,

suspensi 80mg/cc dalam botol10cc, dan dalam bentuk

kombinasi kina sulfat 150 mg dengan primakuin 25mg

Malaria akut

–

Dewasa

:

: 3x

3x 650

650 mg/hari

mg/hari selama

selama 3-5

3-5 hari

hari

–

Anak-anak:

Anak-anak: 25mg/Kg

25mg/Kg BB/

BB/ hari

hari dalam

dalam dosis

dosis terbagi

terbagi

selama 3-5 hari.

(19)

PIRIMETAMIN



Obat ini bekerja dengan cara menghambat dihidrofolat reduktase Obat ini bekerja dengan cara menghambat dihidrofolat reduktase plasmodium sehingga menimbulkan gagalnya pembentukan inti plasmodium sehingga menimbulkan gagalnya pembentukan inti skizon di darah dan di hati.

skizon di darah dan di hati.



Pada pemakan oral, absorbsi obat ini di saluran cerna lambat tetapi Pada pemakan oral, absorbsi obat ini di saluran cerna lambat tetapi lengkap. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 4-6 jam. lengkap. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 4-6 jam. Distribusi obat iniluas dan obat ini berkaitan dengan protein plasma Distribusi obat iniluas dan obat ini berkaitan dengan protein plasma serta berakumulasi di ginjal, paru-paru, hati serta empedu. serta berakumulasi di ginjal, paru-paru, hati serta empedu. Eliminasinya lambat dengan waktu paruhnya dalam plasma berkisar Eliminasinya lambat dengan waktu paruhnya dalam plasma berkisar 80

(20)

•

Sediaan dan Dosis

Primetamin tersedia dalam bentuk tablet 25mg

serta bentuk kombinasi.

Untuk profilaksis, biasanya digunakan kombinasi

pirimetamin + sulfadoksin tablet sekali semingu

pada hari yang sama, dimulai 1 minggu sebelum

masuk daerah endemis dan diteruskan minimal

6 minggu

setelah

meninggalkan

daerah

6 minggu

setelah

meninggalkan

daerah

tersebut.

(21)

Kloroguanid



Mekanisme kerja obat ini adalah dengan menghambat enzim Mekanisme kerja obat ini adalah dengan menghambat enzim dehidrofolat reduksi-timidilat sintetase sehingga menghambat dehidrofolat reduksi-timidilat sintetase sehingga menghambat sintesa DNA dan menurunnya Ko-faktor folat.

sintesa DNA dan menurunnya Ko-faktor folat.



 FarmakokinetikFarmakokinetik

Meskipun lambat, absorbsi kloroguanid di saluran

Meskipun lambat, absorbsi kloroguanid di saluran cerna tetapcerna tetap adekuat. Setelah pemberian dosis tunggal, konsentrasi obat ini adekuat. Setelah pemberian dosis tunggal, konsentrasi obat ini dalam plasma dicapai dalam waktu 5

dalam plasma dicapai dalam waktu 5 jam dengan waktu paruh lebihjam dengan waktu paruh lebih kurang 20 jam. Obat ini

kurang 20 jam. Obat ini dioksidasi menjadi metabolit, yaitu 4-dioksidasi menjadi metabolit, yaitu

4-klorofenil-biguanid (tidak aktif) dan sikloguanil (aktif). Lebih kurang klorofenil-biguanid (tidak aktif) dan sikloguanil (aktif). Lebih kurang 40- 60% dari obat yang

40- 60% dari obat yang diabsorbsi, diekskresikan melalui urinediabsorbsi, diekskresikan melalui urine dalam bentuk utuh ataupun metabolit aktif.