Handout Materi Kuliah
Obat Sistem Endokrin
Indikasi utama terapi
hormonal atau terapi
gangguan pada sistem
endokrin seringnya adalah
sebagai terapi pengganti
kekurangan hormon.
Hormon adalah zat aktif yang dihasilkan oleh kelenjar endokrin, yang masuk ke dalam peredaran darah untuk mempengaruhi jaringan secara spesifik. Jaringan yang dipengaruhi (organ target) umumnya terletak jauh dari tempat hormon tersebut dihasilkan.
Walaupun hormon merupakan zat yang disintesis oleh badan dalam keadaan normal, tidak berarti hormon bebas dari efek toksis/racun. Pemberian hormon eksogen / dari luar yang tidak tepat dapat menyebabkan gangguan keseimbangan hormonal dengan segala akibatnya.
Analog hormon adalah zat sintetis yang berkaitan dengan reseptor hormon. Analog hormon sangat mirip dengan hormon alami dan sering kali fungsi klinisnya lebih baik dari pada hormon alaminya sebab
mempunyai beberapa sifat yang lebih
menguntungkan. Misalnya estradiol adalah hormon alami yang masa kerjanya sangat pendek, sedangkan etinilestradiol adalah analog hormon yang masa kerjanya lebih panjang. Juga ada beberapa obat atau zat kimia yang menghambat sintesis, sekresi maupun kerja hormon pada reseptornya disebut antagonis hormon.
Sumber hormon alami yang praktis biasanya dari hewan ternak misalnya sapi. Tetapi beberapa hormon karena khasnya sehingga yang berasal dari hewan tidak berfungsi untuk manusia seperti hormon pertumbuhan, FSH dan LH (luteinizing hormone). Cara lain untuk menghasilkan hormon alami dengan rekayasa genetik. Melalui rekayasa genetik, DNA mikroba dapat diarahkan untuk memproduksi rangkaian asam amino yang urutannya sesuai dengan hormon manusia yang diinginkan.
HORMON KORTIKOSTEROID
Hormon kortikosteroid merupakan golongan hormon steroid yang diproduksi di korteks adrenal.
Hormon kortikosteroid terlibat dalam sistem fisiologis seperti : respon stres, respon kekebalan tubuh dan pengaturan inflamasi, metabolisme karbohidrat, katabolisme protein, kadar elektrolit darah dan perilaku. Sehingga hormon kortikosteroid sering digunakan untuk : gejala udema, alergi, rematik dan penyakit lupus baik digunakan sebagai obat tunggal atau dikombinasi dengan obat lainnya.
Hormon kortikosteroid dibagi dua, antara lain:
1. Glukokortikoid :
kortisol/hidrokortison.
mengendalikan karbohidrat, metabolisme
protein, dan antiinflamasi dengan mencegah pelepasan fosfolipid, menurunkan aksi eosinofil dan mekanisme lainnya.
2. Mineralokortikoid :
aldosteron, kortikosteron, desoksikorton.
Hormon-hormon ini mempengaruhi
metabolisme garam dan air
Golongan kortikosteroid : 1. Hidrokortison.
2. Prednison : prednison, metilprednisolon, budesonida.
3. Derivat 9-alfa-flour : triamsinolon,
deksametason, betametason, halsinonida. 4. Derivat 6-alfa-flour : fluokortolon, flunisolida 5. Derivat diflour : fluosinonida, flumetason,
diflukortolon, flutikason.
6. Derivat klor : beklometason, mometason. 7. Derivat klor-flour : klobetasol, klobetason,
fluklorolon, halometason.
Kortikosteroid memiliki khasiat farmakologis berikut:
Efek antiradang (inflamasi) berdasarkan efek vasokontriksi.
Daya imunosupresif dan antialergi.
Peningkatan glukoneogenesis. Pembentukan glukosa distimulasi, penyimpanannya sebagai glikogen ditingkatkan.
Efek katabol, yaitu merintangi pembentukan protein dari asam-asam amino, sedangkan pengubahannya ke glukosa dipercepat.
Pengubahan pembagian lemak. Umumnya
penumpukan lemak di atas tulang selangka dan muka yang menjadi bundar (moon face).
“Se aki ba yak fu gsi
fisiologis tubuh yang dapat dipengaruhi
oleh obat maka
semakin banyak efek samping
ya g dapat diti bulka . “
.
HORMON PERTUMBUHAN / GROWTH HORMONE (GH)
Fungsi : pertumbuhan dan perbaikan jaringan tubuh termasuk otot, kulit, ginjal dan sebagainya.
Pada masa kanak-kanak GH diperlukan untuk pertumbuhan tubuh / tinggi badan. Kadar GH meningkat secara alami pada waktu pubertas, dengan puncak pada usia 20 tahun, kemudian akan menurun secara perlahan. Pada dewasa : GH memberikan energi, daya tahan & kekuatan,
memperdalam tidur, mengurangi anxietas
(kegelisahan), memberi rasa aman dan nyaman. GH mengurangi kegemukan karena lemak,
menambah masa otot, membuat tulang / persendian menjadi kuat. Melindungi organ ginjal , jantung, paru-paru, liver, dsb
Apa gejala kekurangan / defisiensi GH ?
Pada anak : gangguan pertumbuhan, tinggi badan pendek.
Pada dewasa : meningkatkan risiko
kardiovaskular, lemak bertambah, densitas tulang menurun, fungsi ginjal menurun, radang sendi, diabetes, rambut rontok dan mudah lelah.
Penyebab defisiensi : mutasi gen spesifik, kelainan bawaan,
kerusakan akibat dari cedera, pembedahan atau penyakit
Kelebihan GH
Penyebab umum : tumor hipofisis terdiri dari sel-sel somatotroph dari hipofisis
Berakibat :
Akromegali (penebalan tulang rahang, jari tangan dan kaki) dan hipofisis gigantisme, tekanan pada saraf (misalnya carpal tunnel
syndrome), kelemahan otot,
resistensi insulin / diabetes fungsi seksual berkurang.
PREPARAT TIROID dan ANTITIROID
Kelenjar tiroid menghasilkan hormon tiroid, yang mengendalikan kecepatan metabolisme tubuh . Kelenjar tiroid menangkap yodium dan mengolahnya menjadi hormon tiroid. 2 jenis hormon tiroid :
1. Tiroksin (T4), 2. Tri-iodo-tironin (T3).
Hipotiroidisme
keadaan dimana kelenjar tiroid kurang aktif dan menghasilkan terlalu sedikit hormon tiroid. menimbulkan pertumbuhan badan yang lambat, lambat berbicara, lemah, bertambah berat badan, rambut rontok, kulit kering, dan meningkatkan sensitivitas pada pilek.
Hipotiroid yang sangat berat
disebut miksedema.
Obat : Levothyroxine Na dan Thyroxine Na.
Hipertiroidisme
Keadaan dimana kelenjar tiroid bekerja secara berlebihan, sehingga menghasilkan
sejumlah besar hormon tiroid.
Hipertiroidisme bisa ditemukan dalam bentuk penyakit Graves, gondok noduler toksik atau hipertiroidisme sekunder.
Obat : Propiltiourasil (PTU), Methimazole, Carbimazole, Thiamazole.
OBAT DIABETES MELITUS (DM)
Kadar gula darah normal tubuh akan selalu terkendali, berkisar 70-110 mg/dL, oleh pengaruh
kerja hormon insulin yang diproduksi
Dikatakan DM jika kadar glukosa darah meningkat melebihi batas normal, karena beberapa sebab.
Diabetes Melitus Tipe 1, penyebab utama : kekurangan hormon insulin.
Diabetes Melitus Tipe 2, Gangguan utama : volume reseptor (penerima) hormon insulin, yakni sel-sel darah. Produktifitas hormon insulin bekerja dengan baik, namun tidak terdukung oleh kuantitas volume reseptor yang cukup pada sel darah, keadaan ini dikenal dengan resistensi insulin.
Insulin ( eksogen )
insulin dari luar tubuh, berupa obat buatan manusia
Jenis : kerja cepat, pendek, sedang, dan panjang Indikasi :
1. Semua penderita diabetes tipe 1 karena produksi insulin oleh sel beta pada kalenjar pankreas tidak ada ataupun hampir tidak ada. 2. Penderita diabetes tipe 2 apabila terapi jenis lain tidak dapat mengendalikan kadar glukosa darah.
3. Keadaan lain :
Keadaan stress berat, seperti infeksi berat, pembedahan, serangan jantung, stroke.
Diabetes yang timbul dikala kehamilan, bila pengaturan makan saja tidak dapat mengendalikan kadar glukosa darah. Keadaan ketoasidosis diabetik.
Sindroma hiperglikemia hiperosmolar
non-keotik.
Gangguan fungsi hati atau ginjal yang berat.
Kontraindikasi atau alergi terhadap Obat Hipoglikemik Oral.
Cara Penyuntikan Insulin
• Penyuntikan dilakukan pada jaringan bawah kulit (subkutan).
• Pada umumnya suntikan dengan sudut 90
derajat.
• Pada pasien kurus dan anak-anak, kulit dijepit dan insulin disuntikkan dengan sudut 45 derajat agar tidak terjadi penyuntikkan otot (intra muskular).
• area proses penyerapan paling cepat : 1. perut,
2. lengan atas 3. paha.
• lebih cepat diserap jika daerah suntikkan digerak-gerakkan.
• Penyuntikkan pada satu daerah yang sama dapat mengurangi variasi penyerapan.
sebaiknya berjarak 1 inchi (+ 2,5 cm) dari daerah sebelumnya.
Obat Hipoglikemik Oral (OHO)
Obat penurun kadar glukosa pada darah
bukan hormon insulin yang diberikan secara oral. Jenis OHO, terbagi dalam 3 kelompok:
1. Obat yang meningkatkan produksi insulin. 2. Obat yang memperbaiki kerja insulin 3. Penghambat enzim alfa glukosidase
1. Obat yang meningkatkan produksi insulin. Sulfonilurea, Repaglinid, Nateglinid Bekerja pada sel beta pankreas
2. Obat yang memperbaiki kerja insulin
Biguanid (metformin) , Cocok pada penderita gemuk : menurunkan nafsu makan dan menyebabkan penurunan berat badan. Tiazolinedion (glitazone), memperbaiki kadar
glukosa darah juga menurunkan kadar trigliserida dan asam lemak bebas.
3. Penghambat enzim alfa glukosidase
Contoh : akarbose, hambat penyerapan
karbohidrat dengan menghambat enzim disakarida di usus menurunkan kadar glukosa darah setelah makan.
ESO : kembung, buang angin dan diare. Efektif dikonsumsi bersama dengan makanan
