Tujuan mahasiswa untuk Bab ini
Setelah menyelesaikan materi dalam bab ini setiap siswa harus: dapat menggambarkan berbagai proses yang obat dapat
dimetabolisme termasuk Tahap 1 dan 2 reaksi
dapat menggambarkan peran farmakogenomik dalam metabolisme obat dan respon obat
memahami efek induksi metabolisme obat
memahami peran penghambatan metabolisme pada interaksi obat dapat menentukan parameter : cukai hati , hati / aliran darah hati , rasio ekstraksi , pembersihan intrinsik gratis
memahami hubungan antara parameter cukai hati , aliran darah hati , fraksi terikat , dan izin intrinsik gratis dan dapat membahas model equilibrium vena
dapat mendiskusikan perbedaan antara aliran terbatas dan batas kapasitas metabolisme / obat
berat molekul dan polaritas adalah penentu utama ekskresi bilier : Agen yang diekskresikan dalam empedu umumnya molekul polar besar . Ini akan mencakup banyak obat terkonjugasi dengan asam glukuronat .
Beberapa obat telah dirancang khusus sehingga dapat meningkatkan fraksi obat yang dieliminasi dalam empedu . Ini memberikan beberapa pilihan bila diperlukan untuk mengobati pasien dengan disfungsi ginjal yang signifikan .
Memilih obat dihilangkan terutama oleh ekskresi bilier menyingkirkan kebutuhan untuk melakukan penyesuaian dosis karena pasien
penurunan fungsi ginjal .
Parameter farmakokinetik : Penghapusan
Cukai : Tingkat eliminasi obat : konsentrasi obat Plasma
cukai metabolik : Tingkat konsentrasi obat metabolisme obat / Plasma Tingkat eliminasi : ekskresi ginjal + extrarenal ( biasanya
metabolisme ) eliminasi
laju eliminasi konstan : Tingkat eliminasi obat ÷ Jumlah obat dalam tubuh
Setengah kehidupan : Waktu yang diperlukan untuk mengurangi jumlah obat dalam tubuh atau konsentrasi obat dalam darah sebesar 50 % .
ukai adalah istilah deskriptif yang digunakan untuk mengevaluasi efisiensi removal obat dari tubuh . Clearance bukan merupakan indikator berapa banyak obat sedang dihapus ; itu hanya mewakili volume teoritis darah yang benar-benar dibersihkan dari obat per satuan waktu . Karena izin adalah proses orde pertama , jumlah obat dihapus tergantung pada konsentrasi .
