RENCANA PROGRAM KEGIATAN PEMBELAJARAN SEMESTER
(RPKPS)
Dosen : Drs. H. Zulharmita MS, Apt
Regina Andayani SSi, MSi
KIMIA MEDISINAL. I [2]
A.
PERENCANAAN PEMBELAJARAN
1.
Deskripsi singkat mata kuliah Kimia Medisinal
Matakuliah Kimia Medisinal menyajikan materi yang berisi arti, ruang lingkup, mafaat Kimia Medisinal bagi farmasis. Hubungan atom penyusun struktur molekul dengan sifat fisika kimia, interaksi obat dengan reseptor dan aktivitas biologis. Aspek streokimia dan aktivitas biologis. Hubungan struktur dan aktivitas biologis. Membahas senyawa-senyawa obat diutamakan molekul molekul aktif biologi, modifikasi molekul dan rancangan obat yang rasional dan beberapa contoh senyawa obat.
2.
Tujuan Pembelajaran
Setelah mempelajari matakuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan prinsip-prinsip dasar hubungan struktur, sifat kimia- fisika dengan aktivitas biologis obat. Memahami interaksi obat-reseptor dan untuk dapat digunakan sebagai dasar menjelaskan mekanisme terjadinya aktifitas biologis, dan penggunaannya secara klinis.
3.
Tujuan Pembelajaran Khusus
Setelah mengikuti matakuliah ini mahasiswa diharapkan mampu
1. a. Menjelaskan definisi, sejarah dan ruang lingkup Kimia Medisinal serta hubungannya dengan bidang ilmu lain
b. Menjelaskan tujuan dan manfaat Kimia Medisinal bagi farmasis
2. a. Menjelaskan atom-atom penyusun senyawa obat dan hubungan dengan sifat fisika kimia, elektronegativitas, kepolaran, momen dipol.
b. Menjelaskan ikatan-ikatan kimia yang terlibat pada interaksi obat reseptor (ikatan kovalen, hidrogen, ion, dipol, van der Waals, dan hidrofob) dan peran ikatan tersebut terhadap terjadinya aktivitas biologi dan memberikan contoh beberapa jenis ikatan kimia, ikatan kovalen β-laktam- reseptor sehingga β-laktam mempunyai aktivitas sebagai antibiotik
3. a. Menjelaskan ikatan kimia interaksi obat dengan reseptor dan hubungan dengan aktivitas biologi b. Menjelaskan hubungan sifat streokimia obat dan aktivitas biologi, pengaruh isomer optik, diastreomer, bentuk konformasi dan cis-trans terhadap aktivitas biologi
c. Menjelaskan interaksi obat dengan membran sel mikroorganisme dan hubungan dengan aktivitas obat.
4. a. Menjelaskan hubungan struktur, koefisien partisi dengan aktivitas, contoh antihistamin H1 dan H2
b. Menjelaskan hubungan kelarutan dengan aktivitas obat anestesi sistemik menurut teori Overton-Meyer
5. a. Menjelaskan hubungan prinsip Ferguson, aktivitas Thermodinamik dengan aktivitas obat anestesi sistemik dan memberikan contoh obat anestesi berupa gas, cair, padat seperti tiopental
b. Menjelaskan model kerja obat berstruktur tidak spesifik dan memberikan contohnya
6. a. Menjelaskan hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat menurut model Hansch, dengan menggunakan parameter tetapan lipofilik.
b. Menjelaskan hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat menurut model Hammet, dengan menggunakan parameter tetapan disosiasi dengan contoh model asam benzoat
c. Menjelaskan hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat menggunakan parameter sterik.
d. Memberikan contoh-contoh aplikasi HKSA
7. a. Menjelaskan senyawa kimia yang terdapat di dalam tubuh yang berperan sebagai pembawa pesan di dalam sistem syaraf “neurotransmitter”.
b. Tinjauan ulang anatomi dan fisiologi sel neuron, potensial aksi, hataran fisika kimia pada sistem saraf.
c. Asetilkolin sebagai pembawa pesan pada sistem saraf kolinergik dan reseptornya, serta memberikan contoh senyawa agonis kolinergik, senyawa penghambat sistem sarat kolinergik, dan penghambat enzim asetilkolin esterase.
d. Menjelaskan aktivitas senyawa penghambat sistem saraf kolinergik dan penggunaannya dalam kondisi patologis, glaukoma, myastenia gravis dan Alzheimer’desease
8. a. Menjelaskan senyawa kimia yang terdapat di dalam tubuh yang berperan sebagai pembawa pesan di dalam sistem syaraf adrenergik
b. Menjelaskan obat-obat golongan adrenergik dan reseptor, jenis reseptor adrenergik dan aktivitas biologi.
c. Menjelaskan berbagai mekanisme kerja senyawa golongan obat adrenergik dan memberikan contohnya dan penggunaanya dalam kondisi patologis, hipertensi, arithmia jantung, angina pektoris, obat-obat trisiklik antidepresi
9. a. Menjelaskan senyawa kimia yang terdapat di dalam tubuh yang berperan sebagai pembawa pesan di dalam sistem syaraf dopaminergik
b. Menjelaskan senyawa golongan dapaminergik, senyawa agonis dan antagonis dapaminergik, serta memberi contoh, golongan phenotiazin, tioxanthen sebagai obat neuroleptika atau neuroleptika.
c. Menjelaskan obat antagonis dopaminergik dengan struktur butirophenon, haloperidol dan turunannya.
d. Menjelaskan obat agonis dapamin dan penghambat enzim dopadekarboksilasi yang digunakan secara klinis untuk kondisi patologis “Parkinson’s desease”
10.a. Menjelaskan senyawa kimia yang terdapat di dalam tubuh yang berperan sebagai pembawa pesan di dalam sistem syaraf gabanergik
b. Menjelaskan sistesis senyawa asam γ-amino butirat “GABA” dan senyawa-senyawa obat penghambat enzim asam glutamat dekarboksilasi “GAD”, dan contoh aktivitas biologis berupa konvulsi dan seizure.
c. Menjelaskan senyawa penghambat enzim γ-amino transferase “GABA. T” dapat menghilangkan efek konvulsi dan seizure yang ditimbulkan oleh senyawa penghambat GAD
d. Menjelaskan senyawa obat golongan benzodiazepin yang beraktivitas melalui reseptor GABA dan dapat berguna sebagai obat antiansietas, dan antikovulsi.
e. Menjelaskan senyawa obat golongan benzodiazepin yang beraktivitas melalui reseptor GABA dan dapat berguna sebagai obat tidur dan antikovulsi.
f. Menjelaskan senyawa obat golongan hydantoin dengan aktivitas sebagai antikonvulsi dan antiepleptika.
g. Penemuan NO sebagai substansi pembawa pesa, metabolisme NO, peran NO dalam sistem saraf pheriferal dan sentral
i. Metabolisme, aktivitas biologis dan rancangan obat
B. PELAKNAAN PEMBELAJARAN
1.Jadwal Kegiatan Mingguan
Minggu ke- Topik Substansi Metode Fasilitas
1 2 3 4 5 6 Pengantar Kimia Medisinal Karakter atom-atom penyusun senyawa obat dan hubungan dengan sifat fisika kimia senyawa obat. Interaksi obat reseptor (ikatan kovalen, hidrogen, ion, dipol, van der Waals, dan hidrofob)
Hubungan struktur, kelarutan dan aktivitas biologi
Prinsip Ferguson dan Model kerja Obat
Hubungan struktur, aspek streokimia dan
Definisi, sejarah, ruang lingkup, hubungan dengan bidang ilmu lain, tujuan dan manfaat Kimia Medisinal
Menjelaskan karakter atom-atom penyusun senyawa obat sifat fisika kimia, elektronegativitas, kepolaran, momen dipol dan hubungan dengan reaktivitas senyawa obat. .
Menjelaskan ikatan-ikatan kimia yang terlibat pada interaksi obat reseptor (ikatan kovalen, hidrogen, ion, dipol, van der Waals, dan hidrofob) dan peran ikatan tersebut terhadap aktivitas biologi dan memberikan contoh ikatan kovalen laktam- reseptor sehingga β-laktam mempunyai aktivitas sebagai antibiotik - Hubungan kelarutan dengan aktivitas
biologi senyawa homolog turunan alifatis alkohol
- Hubungan koefisien partisi dengan aktivitas antihistamin H1 dan antihistamin H2
- Hubungan koefisien partisi dengan aktivitas anestesi umum
- Hubungan prinsip Ferguson dengan aktivitas thermodinamik.
- Aktivitas obat anestesi sistemik dan memberikan contoh obat anestesi berupa gas, cair, padat seperti tiopental
- Senyawa berstruktur spesifik dan non spesifik
Hubungan sifat streokimia obat dan aktivitas biologi, pengaruh isomer optik, diastreomer,
Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab -WB -LCD -WB -LCD -WB -LCD -WB -LCD -WB -LCD -WB
7 8 9 10 11 12 aktivitas biologi Interaksi obat – membrane sel Hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat(HKSA)
Senyawa kimia yang terdapat di dalam tubuh yang berperan sebagai pembawa pesan di dalam sistem syaraf. Obat-obat golongan adrenergik dan reseptor Senyawa golongan dapaminergik
bentuk konformasi dan cis-trans terhadap aktivitas biologi
- Interaksi obat dengan membran sel mikroorganisme dan hubungan dengan aktivitas antimikroba
- Menjelaskan hubungan sifat penurun tegangan permukaan dan kerja obat
Ujian Tengah Semester
- Hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat menurut model Hansch, dengan menggunakan parameter tetapan lipofilik.
- hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat menurut model Hammet, dengan menggunakan parameter tetapan disosiasi dengan contoh model asam benzoat
- hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat menggunakan parameter sterik.
- Memberikan contoh-contoh aplikasi HKSA
- Tinjauan ulang anatomi dan fisiologi sel neuron
- Asetilkolin sebagai pembawa pesan pada sistem saraf kolinergik dan reseptornya, serta memberikan contoh senyawa agonis kolinergik, senyawa penghambat sistem sarat kolinergik, dan penghambat enzim asetilkolin esterase.
- Menjelaskan aktivitas senyawa penghambat sistem saraf kolinergik dan penggunaannya dalam kondisi patologis, glaukoma, myastenia gravis dan Alzheimer’desease
Berbagai mekanisme kerja senyawa golongan obat adrenergik dan memberikan contohnya dan penggunaanya dalam kondisi patologis, hipertensi, aritmia jantung, angina pektoris, obat-obat trisiklik antidepresi
- Senyawa golongan dapaminergik, senyawa agonis dan antagonis dapaminergik, serta memberi contoh, golongan phenotiazin, tioxanthen sebagai obat neuroleptika atau psikotropika - Obat antagonis dopaminergik dengan
struktur butirophenon, haloperidol dan turunannya. Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab -LCD -WB -LCD -WB -LCD -WB -LCD -WB -LCD -WB -LCD
13
14
15
Senyawa asam γ-amino butirat “GABA” dan receptor
Molekul Kecil Pembawa Pesan pada Sistem Saraf : Gases
(Nitric Oxide, Carbon Monoxide)
Metabolisme,
aktivitas biologis dan rancangan obat
- Obat agonis dapamin dan penghambat enzim dopadekarboksilasi yang digunakan secara klinis untuk kondisi patologis “Parkinson’s desease”
- Sistesis senyawa asam γ-amino butirat “GABA” dan senyawa-senyawa obat penghambat enzim asam glutamat dekarboksilasi “GAD”, dan contoh aktivitas biologis berupa konvulsi dan seizure.
- Senyawa penghambat enzim γ-amino transferase “GABA. T” dapat menghilangkan efek konvulsi dan seizure yang ditimbulkan oleh senyawa penghambat GAD
- Senyawa obat golongan benzodiazepin yang beraktivitas melalui reseptor GABA dan dapat berguna sebagai obat antiansietas, dan antikovulsi.
- Senyawa obat golongan benzodiazepin yang beraktivitas melalui reseptor GABA dan dapat berguna sebagai obat tidur dan antikovulsi.
- Senyawa obat golongan phenitoin dengan aktivitas sebagai antikonvulsi dan antiepleptika.
- Penemuan NO sebagai substansi pembawa pesan.
- Metabolisme NO
- Peran NO dalam sistem saraf pheriferal dan sentral
- Peran NO di luar sistem saraf
- Rancangan obat yang mengekploitasi NO - Nitrovasodilator yang bermanfaat di klinis pada perlakuan untuk angina dan hipertensi malignan (tekanan darah tinggi diluar kontrol).
- Berbagai senyawa nitrovasodilator - Proses bioaktivasi, bioinaktivasi dan
biotoksikasi dalam metabolisme obat - Perubahan metabolik obat akibat reaksi
oksidasi, reduksi dan hidrolisis dari gugus gugus obat
- Reaksi konhygasi, asetilasi dan metilasi dari gugus-gugus fungsi obat dikaitkan dengan aktivitas biologik dan rancangan obat Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab Ceramah dan tanya jawab -WB -LCD -WB -LCD -WB -LCD
2.
Metoda Pembelajaran dan Bentuk Kegiatan
Bentuk kegiatan proses pembelajaran meliputi tatap muka dan tanya jawab/diskusi selama 100
menit, yang terdiri dari pembahasan konsep-konsep materi kuliah dan tugas terstruktur, Materi
kuliah diberikan dengan peralatan Power Point dan “white board”.
C. PELAKNAAN PEMBELAJARAN
1.Hasil Pembelajaran
Hasil pembelajaran diukur dari evaluasi kemampuan mahasiswa yang diperoleh selama proses
pembelajaran. Evaluasi dilakukan dengan mengadakan Ujian Tengah Semester (UTS) dan Ujian
Akhir Semester (UAS).
Untuk memantau kerja dosen pengampu, diedarkan kuesioner yang diisi oleh mahasiswa pada
waktu kuliah. Hasil kuesioner akan diberikan kepada dosen pengampu, sebagai “feed back” untuk
perbaikan perkuliahan di masa mendatang.
2.
Penilaian
(assessment):
Aspek penilaian Unsur Penilaian Presentase (%)
Pemahaman Tugas mandiri 10 - 20
Ujian Tengah Semester 20 - 30 Ujian Akhir Semester 20 - 40 Solt Skills Kreativitas dalam diskusi,
Membuat resume, Kedisiplinan, Pengumpulan tugas, Presentasi, Partisipasi di kelas.
10 - 30
Jumlah 100
Konversi Nilai Angka ke dalam Nilai Huruf :
1. Nilai lengkap akhir semester suatu mata kuliah dinyatakan dengan nilai mutu (NM), yaitu A, A-, B+, B, B-, C+, C, C-, D dan E.
2. Untuk mendapatkan nilai mutu (NM) dipergunakan acuan nilai angka (NA) dari 0 sampai dengan 100.
3. Hubungan antara NA, NM dan sebutan mutu (SM) adalah seperti pada tabel berikut:
NA NM AM Sebutan Mutu
85≤NA≤100 A 4,00 Sangat Cemerlang 80 ≤ NA<85 A- 3,50 Cemerlang
75 ≤ NA<80 B+ 3,25 Sangat Baik
70 ≤ NA<75 B 3,00 Baik
65 ≤ NA<70 B- 2,75 Hampir Baik
60 ≤ NA<65 C+ 2,25 Lebih dari cukup
55 ≤ NA<60 C 2,00 Cukup 50 ≤ NA<55 C- 1,75 Hampir cukup
40 ≤ NA<50 D 1,00 Kurang NA < 40 E 0,00 Gagal
