Anestesi Lokal Trisakti

OBA

OBAT A

T ANESTETI

NESTETIK

K LLOKA

OKALL

Dr A Rachman Wahab

Dr A Rachman Wahab

Bagian

Bagian F

Farmakologi

armakologi

Universitas Trisakti

Universitas Trisakti

ANESTESI LOKAL

Obat anestetik lokal, obat yg dpt menghambat konduksi saraf atau hantaran saraf dari perifer kepusat

Dalam klinik obat ini dipakai :

1. Untuk menghilangkan rasa nyeri dari perifer ke SSP yg sifatnya reversible dan obat ini bekerja pada semua bagian saraf dan semua jenis saraf sensorik dan motorik

contoh : pada kedokteran gigi untuk ekstraksi gigi dan pada kedokteran umum untuk operasi ringan misal untuk sirkumsisi, angkat tumor dll

2. Sebagai campuran bahan2 yg dipakai untuk menghilangkan rasa sakit : pada gigitan serangga, hemoroid, dll.

Saraf sensorik membawa impuls rasa sakit, panas, dingin, rabaan kesusunan saraf pusat

Obat anastesi lokal yang baik :

• Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan • Mula kerja : cepat

• Lama kerja : lama

• Batas keamanan : Lebar Krn Obat diserap

• Larut dalam air : stabil dalam larutan dan dapat disterilkan

tanpa perubahan

• Sifat reversible

• Tidak adiksi (kokain)

SEJARAH

1860 = kokain oleh Niemann 1905 = Prokain oleh Einhorn 1943 = Lidokain oleh Lofgreen

Rumus Kimia : Terdiri atas 3 gugus 1. Aromatik Lipofil

2. Antara ( Intermediate ) 3. Amin Hidrofil

Ikatan antara gugus 1 dan 2 terdiri atas ikatan Ester  _dan Amid 

Contoh :

Golongan Ester :

Kokain, Prokain, Tetrakain, Benzokain, Siklometikain Golongan Amid :

Lidokain, Mepivakain, Bupivakain, Ropivakain, Artikain, Prilokain, Dibukain

Golongan Ester umumnya masa kerja pendek dan menengah krn Dimetabolisir dalam darah oleh Enzim Cholinesterase

Golongan Amid umumnya masa kerja lebih panjang krn di Metabolisir dihati

Mekanisme Kerja

Bekerja pada membran sel saraf dgn menghambat gerakan ion Natrium ( keluar masuknya ion Natrium )

Masa kerja berbanding langsung dengan waktu kontak aktif dgn Saraf  dan dapat diperpanjang dgn penambahan obat Vasokonstriktor 

Misalnya :

Epinefrin ( 1 : 200.000 ) Nor Epinefrin ( 1 : 100.000 )

Penggabungan ini bisa memberikan efek yg menguntungkan yaitu Toksisitas Sistemik obat anestesi lokal berkurang dan masa kerja Obat diperpanjang.

Kerugian penambahan obat Vasokonstriktor berupa gelisah, Takikardi, nyeri di dada, luka lama sembuh, Udem , Nekrosis.

Absorpsi tergantung dari dosis, tempat suntikan, ikatan obat dgn Jaringan, dan adanya Vasokonstriktor

Efek toksik tergantung dari keseimbangan antara kecepatan Absorpsi dgn kecepatan destruksi

FARMAKODINAMIK

 Susunan Saraf Pusat (SSP)

Perangsangan Gelisah, Tremor sampai Kejang Klonik 

Perangsang yg paling kuat kokain yg dapat menimbulkan adiksi. Setelah perangsangan disusul dgn Depresi dan dpt menimbulkan Kematian akibat kelumpuhan pernapasan.

 Sistem Kardiovaskular (SKV)

Efek pada SKV akan muncul sesudah ada efek pada SSP atau Sesudah kadar sistemik tinggi, terutama pada :

   Miokardium  Eksitabilitas menurun

 Kecepatan konduksi menurun  Kekuatan kontraksi menurun

 Arteriol Dilatasi akibatnya tensi menurun

 Otot Polos

 Sambungan Saraf Otot dan Ganglion

 Menyebabkan menurunnya respon otot atas rangsangan saraf 

atau Asetilkolin.

 Prokain menyebabkan produksi Asetilkolin menurun pada ujung

Saraf 

 Berlawanan dgn Fisostigmin dan aditif dgn Kurare

 Reaksi Alergi

Terutama Golongan Ester berupa Skin Rush, Serangan Asma dan Syok Anafilaktik 

LIDOKAIN

(XYLOCAIN)

Prototipe Anestesi Lokal dari golongan Amid sbg Aminoetilamid. Diperkenalkan pada tahun 1948

Farmakodinamik

Anestesi lokal yg kuat lebih kuat, lebih cepat, lebih lama dan Lebih

ekstensif dari Prokain.

Efektif tanpa Vasokinstriktor.

Merupakan Obat pilihan bagi orang yg tidak tahan thdp Prokain

Farmakokinetik

 Mudah diserap pada tempat suntikan

 Dapat melewati sawar darah otak (Blood Brain Barrier) hingga dapat

mempengaruhi SSP yg menimbulkan efek kantuk

 Metabolisme di Hepar, mengalami deetilasi menjadi mono etil glisin dan Xilidid

( Anestesi Lokal)

 Hasil Metabolisme di Urine (75% Xilidid)

 Toksisitas : Krn Over dosis, dpt menimbulkan kematian krn fibrilasi ventrikel atau

Preparat

Lidokain HCl  Lignocain, Xylocain

Indikasi

 Anestesi lokal

* Injeksi  Infiltrasi, blok, kaudal, epidural

* Lokal  Selaput Lendir (kerongkongan, anus, mata, gigi)  Aritmia Jantung

PROKAIN

Diperkenalkan pada tahun 1905 dgn nama dagang NOVOKAIN 

Farmakodinamik

Didalam badan di hidrolisa menjadi :

PABA (Para Amino Benzoic acid) & DAE ( Dietil Amino Etanol )

DAE bersifat Analgesik,Anti Aritmia dan Anestesi Lokal PABA bersifat menghambat kerja obat Sulfonamid

Maka Prokain jgn diberikan bersama dgn Obat Sulfa

Farmakokinetik

   Abropsi baik pada tempat suntikan dan diperlambat dgn

vasokonstriktor.

 Dihidrolisis dgn Esterase dlm Plasma

KOKAIN

Atau Benzoil metil ekgonin dari pohon Erythroxylon Coca daerah Peru Bolivia

Farmakodinamik

 Susunan Saraf Pusat (SSP)

 Perangsangan disusul depresi (mula2 pusat yg lebih tinggi )  Kokain ini merupakan perangsang Korteks paling kuat

 Berupa banyak bicara, gelisah, euforia. Akan terlihat kekuatan mental bertambah, kapasitas kerja otot b’tambah _{sehingga berkurang rasa lelah.}  Sistem Kardiovaskular (SKV)

 Pada pembuluh darah mula2 Vasokonstriksi sehingga tekanan darah meningkat lalu terjadi penurunan tekanan darah.

 Pada Jantung dosis kecil denyut jantung berkurang ( pusat vagus )  Dosis sedang denyut jantung meningkat (pusat simpatis)

 I.V Dosis menyebabkan kematian krn payah jantung akibat toksik pada otot  jantung

Intoksikasi

Toksisitas 1/4 kali Kokain pada pemberian Intravena dan subkutan krn Prokain lebih cepat dirusak dibanding Kokain

Sediaan

Kristal putih Prokain HCl larut dalam air 12%

Indikasi

 Anestesi Lokal : » Anestesi Infiltrasi dan Blokade Saraf 1-2%

» Anestesi Spinal 5-20% » Kaudal 1,5%

 Geriatrik

 Memperpanjang masa kerja obat

TETRAKAIN

» Tetrakain termasuk golongan Ester dgn kekuatan 10x Prokain, » Absorpsi lebih cepat,

» Masa kerja lebih lama 2 - 3 jam,

» Lambat di metabolisir hingga efek toksik akan meningkat. » Penggunaan Klinik :

  Topikal  mata 0,5%, hidung tenggorokan 2%   Parenteral  Infiltrasi,Spinal,Epidural

» Tetrakain biasa digabung dgn Adrenalin

BUPIVAKAIN

(Marcain, Sensorcain ) diperkenalkan pd thn 1963

» Termasuk Golongan Amid 4x lbh kuat dan Toksik dibanding dgn Lidokain. » Mula kerja LAMBAT 5 - 30 menit.

» Lama kerja panjang 4 – _{6 jam}

» Ikatan dgn Protein tinggi, maka efek pd Plasenta kurang, jadi aman pada Janin (Foetus).

» Kardiotoksik lbh dibandingkan dgn Lidokain berupa Aritmia Ventrikuler. » Indikasi : Regional,Spinal,Epidural Kontinu pada persalinan

Otot Skelet

 Menambah kekuatan kontraksi otot (perangsangan sentral)  Suhu Badan Meningkat (Pirogen)

 Karena penambahan aktivitas otot produksi panas meninhgkat    Vasokontriksi  hilangnya panas berkurang

 Efek langsung pd pusat pengatur suhu

Mata

 Anestesi Kornea kira-kira 0,25% 0,50%,

 Terjadi konstriksi pd pemb darah shgga Sklera dan  Konjungtiva pucat.

 Menimbulkan Midriasis Yg diperhebat dgn Atropin dan diperkecil dgn cahaya,

Pilokarpin dan Fisostigmin.

 Dosis tinggi menyebabkan Siklofegia  Tekanan Intra Okuler menurun

 Tidak dipakai lagi utk anestesi pd mata krn kornea akan keruh, berlekuk, Ulserasi

dan Midriasis Farmakokinetik

 Absorpsi baik disegala tempat kecuali oral krn dihidrolisis di usus.  Detoksikasi di hati

Cara Pemberian

 Anestesi Permukaan ( Topikal)

Pemberiannya langsung pada daerah misalnya luka bakar, Selaput Lendir (mulut, faring, Oesofagus) dan Tractus Urogenital

 Anestesi Infiltrasi

 Yg menimbulkan anestesi pd ujung saraf melalui kontak langsung  Dgn obat yg disuntikkan secara Intra dermal & Sub Kutan dgn

cara Ring Block

 Digunakan utk operasi ringan, misalnya biopsi kelenjar, lipoma,

Sirkumsisi

 Obat bisa ditambah dgn Epinefrin tp hati2 pd daerah ujung jari,

Penis, daun telinga dan hidung

 Anestesi Blok

 Mempengaruhi konduksi saraf otonom maupun somatis, mulai dari saraf tunggal

(plexus).

 Gunanya utk tindakan pembedahan Diagnostik dan terapi

 Anestesi Spinal (Blokade subarachnoid/Intratekal)

 Merupakan anestesi blok diperluas

 Obat anestesi dimasukkan kedalam ruang Subarachnoid ( L2) , yg dipengaruhi

dulu saraf Simpatis lalu parasimpatis.

 Diikuti dgn saraf utk rasa dingin,panas, raba dan tekanan dalam.  Dan akhirnya Serabut Motoris.

 Untuk Proses Pemulihan kebalikannya.  Komplikasi bisa terjadi :

» Komplikasi Neurologis :

a. Sindroma penurunan tekanan Intra Kranial akibat kebocoran cairan otak. Gejalanya sakit kepala gangguan penglihatan dan pendengaran b. Sindroma Cauda Equina

Hilangnya kontrol pada Stingfer kandung kemih dan usus besar, serta gangguan sensoris motoris pd tungkai bawah

c. Chronic Progessive Adhesive Arachnoiditis

Kontaminasi dgn bakteri menyebabkan Meningitis Septik » Hipotensi : Mual dan Muntah

 Anestesi Epidural

 Merupakan anestesi blok diperluas

 Dimana obat anestesi di Suntikan kedalam ruang Epidural kira2

dibawah L2

   Kebaikannya  Nyeri kepala berkurang,kelainan Neurologis tdk

ada, dan anestesi segmental lbh mudah

   Keburukannya   Kesukaran teknis, jumlah obat lebih banyak

shgga Absorpsi meningkat akhirnya Toksiksistemik

 Anestesi Kaudal

 Seperti Anestesi Epidural tp obat dimasukkan kedalam Canalis

Sacralis melalui Hiatus Sacralis.