anastesi lokal

Bahan Anastesi Lokal Bahan Anastesi Lokal

Anestetika lokal terdiri dari 3 bagian, gugus amin hidrofilik yang dihubungkan Anestetika lokal terdiri dari 3 bagian, gugus amin hidrofilik yang dihubungkan dengan gugus aromatik hidrof

dengan gugus aromatik hidrofobik oleh obik oleh gugus antara. Gugus antara dan gugus antara. Gugus antara dan gugus aromatigugus aromatik k  dihubungkan oleh ikatan amida

dihubungkan oleh ikatan amida atau ikatan ester.atau ikatan ester.

Berdasarkan ikatan ini, anestetika lokal digolongkan menjadi : Berdasarkan ikatan ini, anestetika lokal digolongkan menjadi : - senyawa ester (rokain, tetrakain, ben!okain, kokain"

- senyawa ester (rokain, tetrakain, ben!okain, kokain" - senyawa amida (lidokain, dibukain, mei#akain,

- senyawa amida (lidokain, dibukain, mei#akain, rilokain"rilokain"

$e%ara umum anestetik lo%al memunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian: $e%ara umum anestetik lo%al memunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian: gugus amin hidrofil yang berhubungan dengan gugus residu aromati% liofil melalui gugus amin hidrofil yang berhubungan dengan gugus residu aromati% liofil melalui suatu gugus antara. Gugus amin selalu berua amin tersier atau amin sekunder. Gugus suatu gugus antara. Gugus amin selalu berua amin tersier atau amin sekunder. Gugus antara dan gugus aromati% dihubungkan dengan ikatan amid atau ikatan ester. &aka antara dan gugus aromati% dihubungkan dengan ikatan amid atau ikatan ester. &aka se%ara kimia anestetik lo%al digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid.

se%ara kimia anestetik lo%al digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid. '

'aang ng tertergolgolong ong kedkedalam alam golgolongaongan n amida amida (-(-)*+)*+-": -": LidokaiLidokain n (y(ylo%alo%aineine,, li

ligno%gno%ainaine", e", memei#ai#akaikain n (%a(%arbo%rbo%ainaine", e", ririloklokain ain (%i(%itantanestest", ", bubui#ai#a%ai%ain n (ma(mar%ar%aineine",", etido

etidokain kain (duran(duranest"est", , dibukaidibukain n (neue(neuer%ainer%aine", ", roi#aroi#akain kain (naroi(naroin", n", le#obule#obui#a%aii#a%ainene (%hiro%aine".

(%hiro%aine".

+bat baru ada dasarnya adalah obat lama dengan mengganti, mengurangi atau +bat baru ada dasarnya adalah obat lama dengan mengganti, mengurangi atau menambah bagian keala, badan, dan ekor. i ndonesia yang aling banyak digunakan menambah bagian keala, badan, dan ekor. i ndonesia yang aling banyak digunakan ialah lidokain dan bui#akain.

ialah lidokain dan bui#akain.

/erbedaan yang utama dari kedua klasifikasi obat anastesi antara amida dan ester  /erbedaan yang utama dari kedua klasifikasi obat anastesi antara amida dan ester  adalah dimana kedua obat tersebut dibawa untuk mengalami eme%ahan metabolisme. adalah dimana kedua obat tersebut dibawa untuk mengalami eme%ahan metabolisme. &etabolisme (atau biotransformasi" dari anastesi lokal sangat enting, karena hamir  &etabolisme (atau biotransformasi" dari anastesi lokal sangat enting, karena hamir  semua toksisitas obat tergantung dari keseimbangan antara kadar absorsi ke dalam semua toksisitas obat tergantung dari keseimbangan antara kadar absorsi ke dalam  embuluh

 embuluh darah darah di di temat temat injeksi injeksi and and kadar kadar enghilangan enghilangan obat obat dari dari darah darah dari dari rosesroses  emasukan ke dalam jaringan dan metabolisme.

 emasukan ke dalam jaringan dan metabolisme. 0

0  Ester  Ester  Anast

Anastesi esi lokal dihidrolislokal dihidrolisis is di di dalam lasma dalam lasma oleh oleh en!im seudo%holien!im seudo%holinesternesterase.ase. 1a

1adadar r hihidrdrololisisis is akan akan beberdrdamamaak k aada da oteotensnsi i totoksksisisititas as dadari ri ananasastetesi si obobatat.. *hloroo%aine, adalah obat yang aling %eat dihidrolisis, sedangkan, tetra%aine 2 kali *hloroo%aine, adalah obat yang aling %eat dihidrolisis, sedangkan, tetra%aine 2 kali lebih lama dibanding %hloroo%aine, yang menyebabkan sifatnya aling bersifay toksik. lebih lama dibanding %hloroo%aine, yang menyebabkan sifatnya aling bersifay toksik. /ro%aine dihidrolisis ke asam ara-aminoben!oat (/ABA", yang akan diekresi lewat urin /ro%aine dihidrolisis ke asam ara-aminoben!oat (/ABA", yang akan diekresi lewat urin tana mengalam

tana mengalami i erubaherubahan, dan an, dan ke ke diethydiethylaminlamino o al%ohoal%ohol, l, yang dirubah terlebih dahuluyang dirubah terlebih dahulu untuk diekresi. 4eaksi alergi bisa terjadi akibat reson dari obat anastesi golongan ester  untuk diekresi. 4eaksi alergi bisa terjadi akibat reson dari obat anastesi golongan ester  yan

metabolisme anastesi lokal golongan ester.

1ira-kira satu dari 5677 orang memiliki atiikal bentuk en!im  seudo%holineterase, yang menyebabkan terjadinya ketidakmamuan dihidrolisa ester 

dan obat kimia yang berhubungan. an mengakibatkan terjadinya eranjangan dari le#el obat dalam darah yang akan meningkatkan tingkat toksisitas obat. Atiikal  seudo%holinetase meruakan sifat herediter. 4iwayat keluarga yang lain 8enghambat9 selama general anastesi harus menjadi erhatian e#aluasi baik oleh dokter mauun dokter  gigi. /asien yang telah diketahui maauun sebagai suse%t dari riwayat keluarga di asien atau keluarga biologis dari atiikal seudo%holinetase berasal meruakan suatu kontraindikasi yang relatif untuk digunakan anastesi lokal golonga n ester.

0  Amida

&etabolisme dari golongan amida lebih komleks dibandingkan dengan golongan ester. aerah utama untuk biotranformasi amida adalah di hati. )amir seluruh roses metabolik terjadi di hati untuk obat lido%aine, mei#a%aine, arti%aine, etido%aine. /rilokaine dimetabolisme di hati, dan beberaa kemungkinan di aru.

erajat biotranformasi dari lido%aine, mei#a%aine, arti%aine, atido%aine, dan  bui#a%aine hamir semuanya sama. /rilo%aine lebih %eat dibiotranformasi dari semua golongan amida. 1ira-kira 7 ; dosis dari injeksi lido%aine dibiotransformasikan di  asien dengan fungsi hati yang normal. /asien dengan aliran darah yang lebih lambat dari normal (hiotensi, kerusakan hati kongestif" atau enurunan fungsi hari (sirosis" tidak   bisa me-biotransformasikan amida se%ara normal. Biotranformasi yang lebih lambat dari

normal daat menyebabkan eningkatan le#el obat dalam darah dan berotensi terjadinya  eningkatan toksisitas.

/roduk biotranformasi dari seluruh anastesi lokal berkemamuan untuk  memengaruhi akti#itas klinis jika dibiarkan terakumulasi di dalam darah. )al ini terlihat di ginjal atau kerusakan jantung dan selama eranjangan eriode elaksanaan obat. *ontoh klinis adalah roduksi methemoglobinemia ini asien yang menerima rilo%aine dan arti%aine dalam dosis besar. /rilo%aine, se%ara langsung tidak daat menyebabkan methemoglobin. <etai hasil roduk utama dari rilo%aine, yaitu orthotoluidine, bisa menginduksi terjadinya embentukan methemoglobin, yang bertanggung jawab terjadinya methemoglobnimenemia. =ika kadar methemoglobin di dalam darah naik, tanda klinis dan simtom akan menjadi namak.

Amida <oikal nfiltrasi Blok saraf A4? >idural $inal ntratekal Lidokain @ @ @ @ @ @ >tidokain - @ @ - @ -/rilokain - @ @ @ @ -&ei#akain - @ @ - @ -Bui#akain - @ @ - @ @ 4oi#akain - @ @ - @ @ Le#obui#akain - @ @ - @ @ B1A

e#irat kuinon ini, meruakan anestetik lo%al yang aling kuat, aling toksik dan memunyai masa kerja anjang. ibandingkan dengan rokain, dibukain kira7kira 2 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih anjang. ibukain )*l digunakan untuk anesthesia suntikan ada kadar 7,7-7,2;C untuk anesthesia toi%al telinga 7,-5;C dan untuk kulit berua sale 7.-2;. osis total dibukain ada anesthesia sinal ialah ,-27mg

L+1A

 FARMAKODINAMIK 

Lidokain (Dilokain" adalah anestetik lo%al yang kuat yang digunakan se%ara luas dengan emberian toi%al dan suntikan. Anestesi terjadi lebih %eat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif dariada yang ditimbulkan oleh rokain. Lidokain meruakan aminoetilamid. /ada larutan 7,; toksisitasnya sama, tetai ada larutan 5; lebih toksik  dariada rokain. Larutan lidokain 7,; digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan larutan 2,7-5; untuk anesthesia blok dan toi%al. Anesthesia ini efektif bila digunakan tana #asokonstriktor, tetai ke%eatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih endek. Lidokain meruakan obat terilih bagi mereka yang hiersensitif  terhada rokain dan juga einefrin. Lidokain daat menimbulkan kantuk sediaan berua larutan 7,;-; dengan atau tana einefrin. (2:7.777 samai 2: 577.777".

&>/?A1A )*l.

e#irat amida dari ylidide ini %uku ouler sejak dierkenalkan untuk tujuan klinis ada akhir 2E7-an.Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya miri lidokain. &ei#ekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi, blo%kade saraf regional dan

anesthesia sinal. sediaan untuk suntikan meruakan larutan 2,7C 2, dan 5;.

1e%eatan timbulnya efek, durasi aksi, otensi, dan toksisitasnya miri dengan lidokain. &ei#akain tidak memunyai sifat alergenik terhada agen anestesi lokal tie ester. Agen ini diasarkan sebagai garam hidroklorida dan daa t digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi toikal. &ei#akain daat menimbulkan #asokonstriksi lebih ringan dariada lignokain tetai  biasanya mei#a%ain digunakan dalam bentuk larutan dengan enambahan adrenalin 2:

67.777. maksimal  mgFkg berat tubuh. $atu buah %artridge biasanya sudah %uku untuk  anestesi infiltrasi atau regional.

/4L+1A )*l.

alauun meruakan de#irat toluidin, agen anestesi lokal tie amida ini ada dasarnya memunyai formula kimiawi dan farmakologi yang miri dengan lignokain dan mei#akain. Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya miri lidokain, tetai mula kerja dan masa kerjanya lebih lama dariada lidokain. /rilokain juga menimbulkan kantuk seerti lidokain. $ifat toksik yang unik ialah rilokain daat menimbulkan methemoglobinemiaC hal ini disebabkan oleh kedua metabolit rilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso- toluidin. alauun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan emberian biru-metilen intra#ena dengan dosis 2-5 mgFkgBB larutan 2 ; dalam waktu  menitC namun efek teraeutiknya hanya berlangsung sebentar, sebab biru metilen sudah mengalami bersihan, sebelum semua methemoglobin semat diubah menjadi )b.

Anestetik ini digunakan untuk berbagai ma%am anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 2,7C 5,7 dan 3,7;. /rilokain umumnya diasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagangCitanest dan daat digunakan untuk mendaat anestesi infiltrasi dan regional. amun rilokain biasanya tidak daat digunakan untuk mendaat efek anestesi toikal./rilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih %eat dariada lignokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. /rilokain juga kurang memunyai efek #asodilator bila dibanding dengan lignokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih %eat. +bat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetai dosis total yang diergunakan sebaiknya tidak lebih dari H77 mg.$alah satu roduk eme%ahan rilokain adalah ortotoluidin yang daat menimbulkan metahaemoglobin. &etahaemoglobin yang %uku besar hanya daat terjadi bila dosis obat yang diergunakan lebih dari H77 mg. metahaemoglobin 2 ; terjadi ada  enggunaan dosis H77 mg, dan biasanya dierlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 57 ; agar terjadi simtom seerti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang deresi resirasi.

B/?A1A (&A4*A".

$truktur miri dengan lidokain, ke%uali gugus yang mengandung amin dan butyl  ieridin. &eruakan anestetik lokal yang memunyai masa kerja yang anjang, dengan

efek blo%kade terhada sensorik lebih besar dariada motorik. 1arena efek ini bui#akain lebih oular digunakan untuk memeranjang analgesia selama ersalinan dan masa  as%aembedahan. $uatu enelitian menunjukan bahwa bui#akain daat mengurangi

dosis enggunaan morfin dalam mengontrol nyeri ada as%aembedahan *aesar. /ada dosis efektif yang sebanding, bui#akain lebih kardiotoksik dariada lidokain. Lidokain dan bui#akain, keduanya menghambat saluran a@ _{jantung (cardiac Na}+ _channels) selama sistolik.

 amun bui#akain terdisosiasi jauh lebih lambat dariada lidokain selama diastoli%, sehingga ada fraksi yang %uku besar teta terhambat ada akhir diastolik. &anifestasi klinik berua aritma #entrikuler yang berat dan deresi miokard. 1eadaan ini daat terjadi ada emberian bui#akain dosis besar. <oksisitas jantung yang disebabkan oleh bui#akain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis, hierkarbia, dan hioksemia.4oi#akain juga meruakan anestetik lokal yang memunyai masa kerja  anjang, ddengan toksisitas terhada jantung lebih rendah dariada bui#akain ada dosis efektif yang sebanding, namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bui#akain.Larutan bui#akain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 7,5; untuk anestesia infiltrasi dan 7,; untuk suntikan ara#ertebral. <ana einefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah sekitar 5 mgF1gBB.

 A4+/ (4+/?A1A )*l" =>1$

$ifat-sifat naroin injeksi aroin injeksi mengandung roi#akain )*l, yaitu obat anestetik lokal golongan amida. aroin injeksi adalah larutan isotonik yang steril, mengandung bahan %amuran obat (etantiomer" yang murni yaitu atrium 1lorida (a*l" agar menjadi larutan isotonik dan aIua untuk injeksi. atrium )idroksida (a+)" danF atau asam )idroklorida ()*l" daat ditambahkan untuk meyesuaikan  )nya (keasamannya". aroi injeksi diberikan se%ara arentral.ama kimia roi#akain )*l adalah molekul $-(-"-2-roil-5,-iekoloksilida hidroklorida monohidrat. Jat bat  berua bubuk kristal berwarn utih dengan rumus molekul *2)55+-4-)*l-)5+ dan  berat molekulnya 356,6E. $truktur molekulnya adalah sebagai berikut:/da suhu 57*, kelarutan roi#akain )*l dalam air adalah 3,6 mmgFmL dengan rasio distribusi antara n-oktanol dan fosfat bufer ada ) ,H adalah 2H:2 dan 1anya 6,7 dalam larutan 1*l 2 &. 1a roi#akain hamir sama denganbui#kain (6,2" dan mendekati 1a mei#akain (," . akan tetai kelarutan roi#akain dalam lemak (liid" berada diantar kelarutan  bui#akain dan mei#akain.aroin injeksi tidak mengandung bahan engawet dan

tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 5,7 mgFmL (o,5;", ,7 mgFmL (7,;", , mgFmL (7,;", dan 27 mgFmL (2,7;". Gra#itas (berat" larutan aroin injeksi berkisar antara 2,775 samai 2,77 ada suhu 5Ho_*.

 Indikasi

uranest ( etido%aine )*l" indikasi emberian suntikan untuk anasesi infiltrasi,  erheral ner#e blok (ada Bra%hial /leus, inter%ostals, retrobulbar, ulnar dan inferior 

al#eolar" dan usat neural blok ( Lumbat atau *audal eidural blok".

 Dosis

engan semua anastesi lokal, dosis dari uranest ( >tido%aine )*l" emberian suntikan dengan memkai daerah deend uon untuk emberian anastetiknya, /embuluh darahnya halus, nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang, tie dari anastetik adalah regional, dan kondisi badan dai seorang asien. osis maksimum dengan memakai 2 suntikan ditentukan ada dasar dari status asien, dengan menjalankan tie anastetik  regional meskiun 2suntikan H7 mg yang diakai untuk anastetik regional tana menimbulkan efek. /ada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 2 suntikan tidak melamaui H77 mg ( aroimately 6,7 mgFkg atau 3, mgFlb dibawah 7 kg berat badan seseorang" dengan eenefrin 2:577,777 dan 2:377,777 ( aroimately  mgFkg atau 5. mgFlb dibawah 7 kg berat badan seseorang" tana einefrin.

Caudal dan Lumbar Eidural !lok 

<indakan en%egahan bertentangan, kadang-kadang engalaman kurang baik  sehingga tidak sengaja mengikuti enembusan ada daerah $ubara%hnoid. osis  er%obaan 5- ml memberi bentuk obat samai  menit ertama, total #olume suntikan  ada Lumbar atau *audal >idural blok, bentuk dosis er%obaan diberikan berulang-ulang jika asien bergerak seerti biasa bahwa %atheter boleh diindahkan. >inefrin jika  berisi dosis er%obaan (27-2 mg" boleh membantun ada enembusan suntikan intra #askular. =ika suntikan mengenai Blood ?essel, berjalanya einefrin untuk menghasilkan 84eson >inefrin9 dalam H menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate. *ir%umolar allor, alitis ada seorang asien.

 Diakai ada Kedokteran "i#i

1etika emberian anastetik lokal ada bidang kedokteran gigi, dosis uranest (>tido%aine )%l" emberiannya ada saat asien masih sadar emberian anastetiknya  ada bagian oral %a#ity, #askularisasinya ada oral tissue, #olume efektif ada anastesi lokal harus benar-benar teat. /ada oral %a#ity emberian anastesi lokal dan teknik serta  rosedurnya harus sesifik. Bentuk keerluan dosis determinan ada indi#idu dasar, ada mailla, inferior al#eolar, ner#us blok dosisnya 2,7-7 mL dan emberian uranest 2.; sedangkan dengan einefrin 2:577,777 biasanya sangat efektif.

&anisfestasi kardio#akular biasanya menekan ada karakteristik oleh bradi kardi,  embuluh darah kolas, dan berbagai ma%am enyakit %ardia%, reaksi alergi meruakan

karakteristik dari lesi %utaneus, urti%aria, edema atau reaksi anailaktik. 4eaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensiti#e dari anastesi lokal, untuk methylaraben ada obat dengan  berbagai ma%am dosis obat, mengetahui sensifitas ada kulit jika disentuh dan biasanya