vi
FORMULASI DAN EVALUASI PEMAKAIAN CANGKANG KAPSUL ALGINAT UNTUK PEMBUATAN SEDIAAN FLOATING DARI DISPERSI
PADAT ASPIRIN
ABSTRAK
Latar belakang: Aspirin merupakan golongan obat anti inflamasi non steroid di samping itu juga digunakan sebagai obat antiplatelet. Aspirin mempunyai sifat yang sangat sukar larut dalam air dan jika diberikan secara oral dapat mengiritasi lambung. Sehingga perlu dikembangkan sediaan dispersi padat yang dapat bertahan di lambung seperti sediaan floating dengan menggunakan alginat sebagai cangkang kapsul.
Tujuan dari penelitian ini adalah untuk membuat sediaan floating dari dispersi padat aspirin yang dapat bertahan di lambung dengan menggunakan cangkang kapsul alginat dan mengevaluasi pengaruh polivinilpirolidon K30 terhadap kelarutan aspirin.
Metode: Dispersi padat dibuat dengan metode pelarutan dalam berbagai perbandingan berat antara aspirin dan polivinilpirolidon K30, yaitu formula I (1:1), formula II (1:2), dan formula III (1:3). Uji disolusi dilakukan dengan menggunakan alat disolusi metode dayung dalam medium lambung buatan pH 1,2. Konsentrasi aspirin diukur dengan menggunakan spektrofotometer UV pada panjang gelombang 228,6 nm. Uji difraksi sinar X dilakukan pada sebelum dan sesudah pembentukan dispersi padat. Uji efek iritasi lambung dilakukan terhadap 6 ekor kelinci, yang dibagi menjadi 2 kelompok, kelompok I pemberian formula III dalam kapsul gelatin, kelompok II pemberian formula III dalam kapsul alginat. Hasil: Hasil uji disolusi sediaan dispersi padat aspirin dalam cangkang kapsul alginat 80-120 cP menunjukkan bahwa adanya peningkatan laju disolusi. Semakin tinggi konsentrasi PVP K30 maka semakin tinggi laju disolusinya. Hasil analisa difraksi sinar-X menunjukkan adanya kemungkinan terjadi perubahan struktur kristal menjadi bentuk amorf. Hasil uji efek iritasi menunjukkan bahwa kelinci kelompok I menunjukkan iritasi secara makroskopik maupun histologi, sedangkan kelinci kelompok II tidak menunjukkan adanya iritasi, kecuali satu kelinci yang menunjukkan sedikit erosi pada sel epitel.
Kesimpulan: Dari hasil penelitian ini menunjukkan konsentrasi PVP K30 dengan perbandingan berat 1:3 dapat memberikan pelepasan yang optimal dari sediaan floating dispersi padat aspirin dalam medium lambung buatan pH 1,2. Pemberian dispersi padat aspirin dalam kapsul alginat tidak menunjukkan adanya iritasi pada lambung kelinci.
Kata kunci : Aspirin, Dispersi Padat, Cangkang Kapsul Alginat, Floating.
vii
FORMULATION AND EVALUATION THE USE OF ALGINATE CAPSULE SHELL AS FLOATING DOSAGE OF ASPIRIN SOLID
DISPERSION
ABSTRACT
Background: Aspirin is the group of non steroid anti-inflamatory drug besides that is used as antiplatelet drug. Aspirin is poorly soluble in water and can cause the irritation in the stomach in oral route. Therefore, it is necessary to modify solid dispersion dosage form that can remain in the stomach, as the example is floating dosage form by using alginate as capsule shell.
Purpose: The aim of this study was to prepare floating dosage form of aspirin solid dispersion that can remain in stomach by using alginate capsule shell and to evaluate the effect of aspirin solubility with polyvinylpyrrolidone K30 in solid dispersion.
Methods: Solid dispersion was prepared by solvent method in different concentration ratio betwen aspirin and polyvinylpyrrolidone K30, i.e. formula I (1:1), formula II (1:2), and formula III (1:3). Dissolution test was tested with paddle method dissolution apparatus in artificial gastric fluid pH 1.2. Concentrations of aspirin were measured using UV spectrophotometer with 228,6 nm wavelength. X-Ray Diffraction test was tested before and after the solid dispersion was formed. The test of irritation effect was done by 6 male rabbits, which divided into 2 groups, first group was given formula III in gelatin capsule, second group was given formula III in alginate capsule.
Results: The dissolution test results of aspirin solid dispersion in alginate capsule shell 80-120 cP showed that an increased of dissolution rate. The higher concentration of PVP K30 in formulation, the higher the dissolution rate of aspirin. The analysis of X-Ray Diffraction showed the possibility in changing the crystal structure into amorf form. The irritation test indicated that the first group rabbits showed irritation from macroscopic test or histologically test, while the second group rabbits did not show any irritation, except for one rabbit showed a slightly epithelial erosion.
Conclusion: The results of this study suggest that PVP K30 concentration in 1:3 ratio can give an optimum release to floating dosage form of aspirin solid dispersion in artificial gastric fluid pH 1.2. Aspirin solid dispersion in alginate capsule did not show any irritation in the stomach of rabbits.
Keywords: Aspirin, Solid dispersion, Alginate capsule shell, Floating.
