Efedrin hcl

(1)

Kana Kana LinaLina Sinaga_A01010014_Reguler Pagi

Sinaga_A01010014_Reguler Pagi

II.. ZZaat t AAkkttiif f

B

Beennttuuk k zzaat t aakkttiiff : E: Effeeddrriin n HHccl l ( ( AAssaa  !!

"ula# $r%duk

"ula# $r%duksi si : &00'000 talet: &00'000 talet

IIII.. MMoonnooggrraa  zzaat t aakkttiif f

E$#edrini

E$#edrini H)dr%c#l%rH)dr%c#l%ridu*Efedrina Hidr%kl%ridaidu*Efedrina Hidr%kl%rida

(+!+,+etilain%+1+fenil$r

(+!+,+etilain%+1+fenil$r%$an+1+%l %$an+1+%l #idr%ksida#idr%ksida

-10H1&./H-L -10H1&./H-L B

B : : ,,00112200

P

Peeeerriiaann : : HHaalluur r $$uuttii# # aattaau u sseerruuk k $$uuttii##

#alus

#alus 3 3 tidak tidak erau erau 3 3 rasarasa

$a#it' $a#it'

K

Keellaarruuttaann : : llaarruut t ddaallaa  lleeii# # kkuurraanng g 4 4 aaggiiaann

air

air   dala dala lei# lei# kurang kurang 14 14 agianagian

etan%l

etan%l (&5! (&5! P P 3 3 $raktis $raktis tidak tidak larutlarut

dala eter dala eter S

Suu##u u lleeuurr : : ,,112 2 6 6 ,,,,00

Pen)i$an

Pen)i$ananan : 7ala 8ada# : 7ala 8ada# tertutu$ aik ttertutu$ aik terlindungerlindung

dari ca#a)a

K

K##aassiiaatt : S: Sii$$aatt%%iieettiikkuu

7%

7%sisis s akaksisiuu : S: Sekekai ai &0&0g g  s se#e#arari 1i 1&0&0gg

(9arak%$e  Hal ,;<! (9arak%$e  Hal ,;<!

(2)

et%de : Ke$a langsung

R/ Efedrin H-L ,& g

A=icel : Strac# 1&00 20:;0

g stearat 1 5

>alk , 5

IV. Monogra zat tambahan

1' A=icel Struktur kiia

Sin%ni : icr%cristal sellul%sa a=icel $H cele?

cellul%se gel cr)tal line

cellul%seE4<0ec%cel'

Peerian : seruk $uti# tidak erau'

Ruus %lekul : (-@H/C!n B%%t %lekul : D ;100

$H : &+2

>itik leur : ,<0 6 ,20

-Kelarutan : $raktis tidak larut dala air larutan

asa $elarut %rganik dan .a/H &5 larut

dala larutan alkali'

Penggunaan : da$at erfungsi seagai $engikat

$engisi disintregant dan

lurikan' 7ala f%rulasi ini

ertindak seagai $engisi talet'

Kandungan : engandung uur ka)u dari

serat tuu#an dengan a#an

asa'

A$likasi : Ads%ren (,0+05! zat $engikat (,0+

05! disentegran (&+1&5!

K%nsentrasi : ,0+05

Stailitas : stail $ada a#an #igr%sk%$ik'

Pen)i$anan : dala 8ada# tertutu$ aik dite$at

(3)

nk%$atiel : Peng%ksidasi kuat A=icel digunakan

seagai $engisi

karenaeilikik%nsentrasi teran)ak

dala granulasi asa# a=icel da$at eng#asilkan

talet keras dengan tekanan ke$a)ang

renda# $ada $enge$aan talet'

Gat ini eng#asilkan $easa#an

)ang ce$at dan erata karena

adan)a 8icking acting se#ingga cairan

$enggranulasi terdistriusi secara erata' Selain itu a=icel da$at en)e$urnakan

ikatan $ada $enge$aan dan

engurangi ca$$ing dan friailitas

talet'

K#asiat :A=icel eru$akan $engisi )ang aik

untuk cetak langsung dan granulasi

kering'A=icel da$at en)era$

udara se#ingga kelea$ann)a tinggi'

Kea$uan engikat (#%lding ca$acit) ! &05 zat aktif 100 g'

Sumber : Handbook of Pharmaceutical

Excipients hal 102

,' Starc# 1&00

(-H10/&!n n  ;00+1000

Peerian :Seruk agak kasar sa$ai #alus3 seruk

er8arna $uti# sa$ai agak $uti#3

tidak erau3 eiliki rasa lea#

)ang k#as3 #igr%sk%$is

9ungsi :Pengisi talet (&+2&5!3 $engikat

talet (untuk ke$a langsung &+

,05 atau untuk granulasi asa# &+

105! 3 $eng#ancur talet (&+105!

Kelarutan :Praktis tidak larut dala $elarut

%rganik3 sedikit larut atau larut dala

air dingin tergantung deraFat $regelatinisasi

(4)

Stailitas :Stail ta$i #igr%sk%$is' Harus disi$an

dala 8ada# tertutu$ aik $ada

te$at seFuk dan kering' nk%$atiilitas : +

Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, 5th

ed, 2006, hal!"1#!""

;' g Stearat

-;<H20g/4

B  &1,2

Peerian : #alur sangat #alus $uti# terang da$at

dienda$kan atau digiling

tidak erasa kera$atan ulk

renda# erau lea# dari asa stearat dan

rasa )ang k#as licin saat disentu# dan ce$at eresa$ $ada kulit'

Kegunaan : lurikan untuk talet dan ka$sul'

A$likasi dala >ekn%l%gi atau 9%rulasi

9araseutikal : digunakan untuk k%setik akanan dan f%rulasi %at' Biasan)a digunakan seagai lurikan $ada $euatan ka$sul dan talet dengan Fula# antara 0,& 6 &0 5' 7igunakan Fuga seagai

asis kri' Kelarutan :

 $raktis tidak larut dala etan%l etan%l (&5!

eter dan air'

 Sedikit larut dala enzen #angat dan etan%l

(&5! #angat'

7ensitas : 10; 6 10I g*c;_'

Sifat aliran : sulit engalir uuk k%#esif'

P%li%rJse : tri#idrat entuk asikular

dan di#idrat entuk laellar

>itik lele# :112+1&0 - (sa$el )ang

(5)

1,<+1;00_{- (g+stearat )ang sangat}

urni!

Stailitas :g+stearat stail dan disi$an

dala 8ada# )ang tertutu$

aik dite$at kering dan seFuk'

nk%$atiilitas : dengan asa kuatalkali dan gara esi'

Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, 5th

ed, 2006, hal$"0#$""

4' >alk

Peerian :Seruk sangat #alus $uti#

sa$ai $uti# au+au tidak

erau tidak erasa'

Langsung elekat $ada kulit sangat leut ila disentu#'

Kelarutan :Praktis tidak larut dala

larutan asa dan alkali $elarut %rganik dan air'

Keasaan+keasaan : $H 2+10 untuk ,05

8*= larutan terdis$ersi'

Kegunaan :Anticaking agent glidan

$engisi talet dan ka$sul

lurikan talet dan ka$sul'

A$likasi dala >ekn%l%gi atau 9%rulasi

9araseutikal : digunakan $ada sediaan %ral $adat seagai lurikan dan $engisi' Peakaian :

 lidan dan lurikan talet : 1+105

 Pengisi talet dan ka$sul : &+;05

Kekerasan : 1 6 1&

Higr%sk%$isitas :talk tidak engas%r$si

seFula# air $ada su#u

,&- dan keleaan

relatif naik #ingga

(6)

7istriusi ukuran $artikel : er=ariasi

ndeks ias : n7,0  1&4 6 1&

B" : ,2 6 ,I

Stailitas : stail talk da$at disterilisasi

dengan $eanasan

$ada 1<0- selaa

tidak lei# dari 1 Fa atau

dengan $en)inaran enFadi

etilen%ksida atau dengan irradiasi gaa' Pen)i$anan dala 8ada# tertutu$ aik dite$at

kering dan seFuk'

nk%$atiilitas : 7engan sen)a8a a%niu

kuarterner'

Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, $th ed, 200", hal6$1

V. Alasan pemilihan metode dan zat tambahan

a' Alasan $eili#an et%de

Peuatan talet efedrin H-L enggunakan et%de ke$a langsung karena zat aktif )ang digunakan eiliki d%sis )ang kecil se#ingga zat aktif tidak

an)ak )ang #ilang selaa $r%ses $engerFaan' 7engan et%de ke$a langsung 8aktu #ancur dan dis%lusi talet akan lei# aik karena tidak ele8ati $r%ses granul teta$i langsung enFadi $artikel'

' Alasan $eili#an zat taa#an 1' A=icel

A=icel eru$akan $engisi )ang aik untuk cetak langsung dan granulasi keringkarena %%t

tuangn)a )ang relatif tinggi se#ingga da$at engurangi $en)i$angan assa da)a

eengkakn)a )ang tinggi en)eakan 8aktu #ancur talet )ang singkat'A=icel da$at en)era$ udara se#ingga kelea$ann)a tinggi'

Kea$uan engikat (#%lding ca$acit) ! &05 zat aktif 100 g'

(7)

;' >alk di$ili# seagai glidan ditaa#akan dala $euatan ke$a langsung ini karena talk erfungsi seagai glidan diana glidan ini erfungsi untuk eingkatkan aliran granul dari

hopper ke dala die' Selain itu talk Fuga da$at

erfungsi seagai anti ad#eren untuk encega#

$ene$elan talet $ada punch atau dinding die'

4' g stearat digunakan seagai lurikan

ditaa#kan dala $euatan sedian ini untuk engurangi gesekan atau friksi )ang terFadi

antara $erukaan talet dengan dinding die

selaa $r%ses $enge$aan dan $enarikan talet'

VI. Perhitungan dan penimbangan

9%rula )ang akan diuat :

>ia$ talet Efedrin H-L engandung ,&g Efedrin H-L B%%t talet )ang akan diuat ;00g

"ula# talet Efedrin H-L )ang akan di uat &00'000 talet

Mntuk tia$ talet :

9asa luar ;5

g 6 Stearat : 001 ? ;00g  ;g

>alk : 00, ? ;00g  <g

9asa dala : (1005+;5!  2 5

: 02 ? ;00  ,1g

Ba#an 6 a#an dala fasa dala ( tan$a zat aktif*Efedrin H-L! 

,1g + ,&g  ,<<g

aka :

A=icel 205 : 02 ? ,<<g  1I<,g

Starc# ;05 : 0; ? ,<<g  2Ig

"adi  $eniangan untuk &00'000 talet :

9asa dala : Efedrin H-L ,&g ? &00'000

1,& Kg

A=icel 1I<,g ? &00'000

(8)

Starc# 2I g ? &00'000  ; Kg

g+Stearat ; g ? &00'000 1&

Kg

>alk < g ? &00'000 ; Kg

"ula# B%%t ranul >e%ritis 1&0 Kg

Peniangan : Efedrin H-L  1,& Kg A=icel  ;1 Kg Starc#  ; Kg g+ stearat  1& Kg >alk  ; Kg VII. Prosedur

1' Efedrin Hcl dan a#an $eantu lainn)a ditiang sesuai dengan )ang diutu#kan

,' Seua a#an  kecuali g+ Stearat dan talk dica$ur #ingga #%%gen

;' g 6 Stearat dan talk ditaa#kan dan diaduk keali

4' Hasil ca$uran dike$a langsung enFadi talet &' Lakukan e=aluasi ter#ada$ talet )ang tela# dicetak

VIII. !aluasi

A' ranul

1' Peneta$an %%t Fenis n)ata %%t Fenis a$at kadar $ea$atan dan $%r%sitas

Sean)ak 100gr granul diasukkan kedala ukur ,&0l  dicatat =%luen)a' SelanFutn)a dilakukan $engetukan dengan alat' N%lue $ada ketukan ke 10  &0 dan &00 diukur lalu dilakukan $er#itungan'

,' Kece$atan aliran

o Beaker glass k%s%ng ditiang

o Set skala alat $ada $%sisi 0

o ranul diasukkan kedala c%r%ng

o Alat di#idu$kan

o Oaktu alir dicatat (t!

(9)

o Aliran granul di#itung dengan ruus

Wt ₋Wo t

;' Sudut istira#at

o Pr%sedur ke ; diulangi

o >inggi $uncak tauran granul diukur

o 7iaeter lingkaran )ang terentuk dari tauran

granul diukur

o Sudut )ang teentuk dari tauran granul di#itung

B' >alet

1' Pena$ilan

>alet diaati secara =isual a$aka# terFadi

ketidak#%%genan zat 8arna atau tidak entuk talet $erukaan cacat atau tidak dan eas dari n%da atau intik+intik' Bau talet tidak %le# erua#'

,' Keseragaan ukuran

7iail secara acak ,0 talet lalu diukur diaeter tealn)a enggunakan Fangka s%r%ng'

;' Keragaan %%t

7iail ,0 talet secara acak lalu tiang asing+ asing talet' 7i#itung %%t rata+rata dan

$en)i$angan ter#ada$ %%t rata+rata 4' Kekerasan talet

7ilakukan dengan enggunakan #ardness tester

ter#ada$ ,0 talet )ang diail secara acak' Kekerasan diukur erdasarkan luas $erukaan talet dengan

enggunakan ean )ang din)atakan dala kg' 7i#itung kekerasan rata+rata dan standar de=iasin)a' &' 9riailitas

7ilakukan dengan enggunakan alat friailat%r

ter#ada$ ,0 taler )ang diail secara acak' Paraeter )ang diuFi adala# kera$u#an talet ter#ada$ antingan selaa 8aktu tertentu'

o 7iail ,0 talet secara acak

o >alet diersi#kan dari deu keudian ditiang

o Alat diersi#kan dari deu

o >alet diasukkan kedala alat

o Alat din)alakan selaa 4 enit

o >alet diersi#kan keali dan ditiang

<' 9riksiilitas

7ilakukan dengan enggunakan alat friailat%r

(10)

)ang diuFi adala# kera$u#an talet ter#ada$ gesekan antar talet selaa 8aktu tertentu'

o 7iail ,0 talet secara acak

o >alet diersi#kan dari deu keudian ditiang

o Alat diersi#kan dari deu

o >alet diasukkan kedala alat

o Alat din)alakan selaa 4 enit

o >alet diersi#kan keali dan ditiang

2' MFi 8aktu #ancur talet tidak ersalut

7iasukkan 1 talet $ada asingasing taung dari keranFang diasukkan 1 cakra $ada tia$ taung dan alat diFalankan' 7igunakan air ersu#u ;2 deraFat kecuai din)atakan enggunakan cairan lain dala asing+ asing %n%graJ' Pada ak#ir atas 8aktu se$erti $ada tertera $ada %n%graJ keranFang diangkat dan diaati seua talet : seua talet #arus #ancur se$urna' Bila 1 atau , talet tidak #ancur se$urna $enguFian diulangidengan 1, talet lainn)a : tidak kurang 1< dari 1I talet )ang diuFi #arus #ancur se$urna'

I". Aspek farmakologi

ndikasi : Peng%atan dan $encega#an asa

r%nkial

K%ntraindikasi: Penderita )ang #i$ersensitif ter#ada$

e$#edrin Penderita tukak laung

#i$ertir%id $en)akit Fantung

diaetes dan #i$ertensi'

Efek sa$ing : efek sa$ingn)a antara lain adala#:

keceasan geetar $using Sakit

ke$ala ringan gastr%intestinal

distress (isaln)a kra $erut!

ins%nia den)ut Fantung tidak teratur Fantung

erdear+dear $eningkatan tekanan dara# str%ke keFang $sik%sis lekas ara# dan agresi'

7%sis : 0,&+1g*kgBB*#r diagi dala ; + 4

d%sis

Peringatan dan

$er#atian : Hati+#ati $eerian $ada

(11)

gangguan fungsi #ati dan ginFal

$enderita di atas && ta#un terutaa $ria dan $enderita $en)akit $aru+$aru kr%nik'

Hati+#ati $eerian $ada 8anita #ail

en)usui dan anak+anak'

"angan ela$aui d%sis )ang dianFurkan

dan ila dala 1 (satu! Fa geFala+

geFalan)a asi# teta$ atau ertaa#

uruk agar eng#uungi d%kter atau

Rua# Sakit terdekat'

7a$at terFadi retensi urine $ada

$enderita #i$ertr%J $r%state dan

da$at engiritasi saluran gastr%intestinal'

Bila elu $erna# enggunakan %at ini

agar k%nsultasikan da#ulu ke d%kter

untuk eastikan a#8a anda

enderita asa'

Hentikan $enggunaan %at ini Fika terFadi

Fantung erdear+dear'

ekanise kerFa : E$#edrine adala# aina

si$at%ietik )ang eraksi

seagai antag%nis rese$t%r adrenergik'Aksi utaan)a adala# $ada eta+adrenergik

rese$t%r )ang eru$akan agian dari siste

saraf si$atik' Efedrin eiliki

dua ekanise aksi

utaa' Pertaa efedrin engaktifkan  rese$t%r dan Q+rese$t%r $asca+sina$tik

ter#ada$ n%radrenalin secara

tidak selektif' Kedua efedrin Fuga

da$at eningkatkan

(12)

(13)

E9-L

Efedrin H-L Sejahtera P harmaceutical Bandung -Indonesi a 20 Tablet

E9-L

Efedrin H-L Sejahtera Pharmaceutical Bandung -Indonesi a 20 Tablet

E

9 - L

E f e d r i n H - L

E9-L

Efedrin H-L Komposisi : Tiap tablet mengandung 25 mg efedrin HCL Indikasi : Pengobatan bronkospasme (asma bronkial) Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap ephedrine, penderita t ukak lambung, hipertiroid, penyakit antung, diabetes dan hipertensi

Efek samping : !astrointestinal " mual,muntah,diare ##P" sakit kepala,insomnia palpitasi,takikardia,aritmia ventrikuler ta$hypnea% Dosis :

&e'asa " * kali per hari + tablet

o% -eg " &.L+///2//2+/0+ o% 10TCH " .L-++22/+2 3p &ate + 4ebruar i 2/+5 E 9 - L E fe d r i n e H -L S e j a h t e r a P h ar m a c e u t i c a l 2 0 T a b l e t K o m po s i s i : T i a p t a b l e t m e n g a n d un g 2 5 mg e f e d r in e H C L I n d i k a si : P e n g o b at a n b r o n k o s p a s m e ( a s m a b r o nk ia l ) K o n t r a i n d i k a s i : H i p e r s e ns it iv it a s te r ha da p e p he d r i n e , p e n de r i ta t u k a k l a m bu ng , h i p e r t i r o i d , p en y a k i t an tun g , d iab e tes d a n h ipe r ten s i

(14)

• Anief u#aad1 1I2' lu eracik %at '

%g)akarta : aFa# ada Mni=ersit) Press

• An%ni'12' 9arak%$e nd%nesia ed'  ' "akarta

: 7e$kes R

• An%ni'1&' 9arak%$e nd%nesia ed'N ' "akarta

: 7e$kes R

• >Fa)  H'> ' dan Ra#ardFa Kirana ' /at+%at

$enting ed' ' "akarta : Ele? edia K%$utind% Anief u#aad' 1I2' lu eracik /at' aFa# ada Mni=ersit) Press : %g)akarta'

An%ni' 12' 9arak%$e nd%nesia ed'' 7e$kes R : "akarta'

An%ni' 1&' 9arak%$e nd%nesia ed'N' 7e$kes R : "akarta'

>Fa) H' >' dan Ra#ardFa Kirana' /at+/at

Penting ed' ' Ele? edia K%$utind% : MS>AKA Anief u#aad' 1I2' lu eracik /at' aFa# ada Mni=ersit) Press : %g)akarta'

>Fa) H' >' dan Ra#ardFa Kirana' /at+/at Penting ed' ' Ele? edia K%$utind% : "akarta 7A9>AR PMS>AKA

Anief u#aad' 1I2' lu eracik /at' aFa# ada Mni=ersit) Press : %g)akarta'

>Fa) H' >' dan Ra#ardFa Kirana' /at+/at

Penting ed' ' Ele? edia K%$utind% : "a7A9>AR PMS>AKA

Anief u#aad' 1I2' lu eracik /at' aFa# ada Mni=ersit) Press : %g)akarta'

(15)

>Fa) H' >' dan R#ardFa Kirana' /at+/at Penting ed' ' K%$utin