Drugs for the Treatment of Peptic Ulcers

(1)

Drugs for the Treatment of Peptic Ulcers

I. Antasida

a. Calcium Carbonat (CaCO3) Indikasi dan

dosis

Antasida: diminum pada saat GI distress, bersama makan, dosis tergantung brand, dianjurkan tidak dikonsumsi

>7gram/hari

Suplemen Ca : 1-1.2 g PO dibagi dalam 3 waktu bersama makan Hiperfosfatemia (pada ESRD) : 1-1.2 g PO dibagi dlm 3 wkt bersama

makan

Interaksi Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat Efek samping Anorexia, Konstipasi, Flatulence, Hipercalcemia, Hipofosfatemia Kontraindikasi Hipersentisitif, hipercalciuria, hipofosfatemia, hipercalcemia, susp.

Intoksikasi digoksin

Farmakologi Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung

Suplemen: terapi negative Ca balance, mencegah renal calculi dengan mengikat oksalat

Phospate binder: mengikat fosfat membentuk CaPO4 yang diekskresi di feses

Eliminasi melalui feses

Kehamilan C

b. Aluminum hidroksida (Al(OH3)) Indikasi dan

dosis

Sediaan : oral suspense 320 mg/5mL

Antasida: 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur Peptic ulcer : 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur Interaksi Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat Efek samping Konstipasi, Rebound hyperacidity, Chalky taste, Aluminum toxicity Kontraindikasi Hipersentisitif, caution: CHF, sirosis, edema, renal failure

Farmakologi Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung

Phospate binder: mengikat fosfat membentuk CaPO4 yang diekskresi di feses

Eliminasi melalui urine (absorbed), feses (unabsorbed)

Kehamilan C

c. Magnesium oxide (MgO) Indikasi dan

dosis

Sediaan : caps 140 mg  6.93 mEq Tab 400 mg  20 mEq Antasida: 1-2 tab PO bersama makan

(2)

Interaksi Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat Efek samping Diare

Kontraindikasi Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dL

Farmakologi Mineral; cofactor banyak enzim, penting untuk fungsi metabolik. Diekskresi di urin

Kehamilan A

d. Natrium bicarbonate (NaHCO3) Indikasi dan

dosis

Sediaan : 325 mg; 1000mg

Antasida: 2 tab PO Pro re nata sebelum makan, tidak lebih dari 8 tab/hari

Usia >60 th tidak lebih dari 4 tab/hari

Interaksi Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat Efek samping Flatulence, vomiting, stomach cramps, rebound hiperacidity Kontraindikasi Hypocalcemia, hypochloremia, resp. alkalosis, hipersesitifitas

Farmakologi Menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung. Direabsorbsi di ginjal. Onset antacid 15 menit

Kehamilan C

II. H2 Receptor Antagonis

a. Ranitidine

Indikasi dan dosis

Sediaan : inj 25 mg/mL, sirup 15mg/mL, tab 75, 150, 300 mg, caps 150, 300 mg

GERD : 150 mg PO q 12 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr

Gastric ulcer : 150 mg PO q 12 hr atau 300 mg PO bedtime Esofagitis erosive : 150 mg PO q 6 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr Hipersekresi HCl : 150 mg PO q 12 hr, max 6 g/ hari

Interaksi Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat Efek samping Headache, hipersensitifitas, nausea, vomiting, agitasi

Kontraindikasi Hipersentisitif, Caution: jika GERD tidak membaik dalam 6-8 minggu, jangan menaikkan dosis, ganti dengan PPI.

Prolong treatment dapat menyebabkan defisiensi vitamin B12 Farmakologi Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga

menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset 1 jam, durasi 4-6 jam, peak time 2-3 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.

Kehamilan B

b. Cimetidine

Indikasi dan dosis

Sediaan: inj. 150 mg/mL, oral sol 300 mg/5mL, tab 200, 300 mg Benign Gastric /duodenal Ulcer : 800 mg PO qHS atau 300 mg PO q 6 hr

GERD : 200 mg PO q 12 hr

Hiperekresi HC; : 300 mg PO q 6 hr bersama makan dan bedtime Interaksi Alprazolam (bisa meningkatkan level terapi)

(3)

Kontraindikasi Hipersentisitif, Caution: antiandrogen  feminization, sex dyfunction in males

Farmakologi Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2 jam.

Dimetabolisme di liver (hambat microsomal enzymes) diekskresi di urin.

Kehamilan B

c. Nizatidine

Indikasi dan dosis

Sediaan : caps 150, 300 mg, tab 75 mg, oral solution 15 mg/mL GERD/gastric/duodenal ulcer: 300 mg PO qHS atau 150 mg PO q 12

hr (4 minggu)

Interaksi Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan efek obat

Efek samping Headache, anxiety, abdominal pain Kontraindikasi Hipersentisitif, monitor pada gagal ginjal

Farmakologi Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2-3 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.

Kehamilan C

d. Famotidine

Indikasi dan dosis

Sediaan : inj 10 mg/mL, oral susp 40 mg/5mL, tab 10,20,40 mg Gastric/duodenal ulcer : 20 mg PO q 12 hr atau 40mg PO bedtime (4-8 minggu)

GERD : 20 mg PO q 12 hr for 6 weeks

Hipersekresi HCl : 20 mg PO/IV q 6 hr, max 160 mg

Efek samping Headache, diare, dizziness

Kontraindikasi Hipersentisitif, caution : monitoe pada gangguan ginjal Farmakologi Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga

menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset <1 jam, Peak time 1 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.

Kehamilan B

III. Proton Pump Inhibitor a. Omeprazole

Indikasi dan dosis

Sediaan : susp 2mg/mL, tab 20 mg, caps 10, 20, 40 mg

Duodenal ulcer: 20 mg PO q day selama 4-8 minggu, sebelum makan

H. pylori : 20 mg PO q 12 hr + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr + Clarithromycin 500 mg PO q12hr selama 14 hari

(4)

GERD/erosive esofagitis : 20 mg PO q day selama 4 minggu Hipersekresi HCl : 60 mg PO q day hingga 360 mg/hari Diminum sebelum makan

Interaksi Clopidogrel  menurunkan efek obat, carbamazepine  menurunkan efek obat

Efek samping Headache, diare, nausea, vomiting, nyeri perut Kontraindikasi Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dL

Farmakologi Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal lambung. Onset 1 jam, peak time 0.5-3.5 jam, dimetabolisme di hepar, diekskresi di urin

Kehamilan C

b. Lansoprazole

Indikasi dan dosis

Sediaan : caps 15, 30 mg, tab 15, 30 mg, oral susp 3mg/mL Duodenal ulcer/GERD: 15 mg PO q day selama 4 minggu

Gastric ulcer/ erosive esofagitis: 30 mg PO q day selama 8 minggu Hipersekretori HCl : 60 mg PO q day, hingga 180 mg q 12 hr

H.Pylori : 30 mg + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr + Clarithromycin 500 mg PO q12hr selama 14 hari

Diminum sebelum makan

Efek samping Diare, Headache, nausea

Kontraindikasi Hipersentisitif, Caution: gangguan pada liver perlu penurunan dosis Farmakologi Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan

menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal lambung. Onset 1 jam, peak time 1.7-3.7 jam, dimetabolisme di hepar, diekskresi di feses

Kehamilan B

c. Pantoprazole

Indikasi dan dosis

Sediaan: Oral susp: 40 mg, tab 20, 40 mg GERD: 40 mg PO q day selama 8-16minggu

Zollinger Ellison Syndrome: 40 mg PO q day hingga 240 mg/hari Interaksi Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan

efek obat

Efek samping Headache, nyeri perut, edema facial

Kontraindikasi Hipersentisitif, Caution: gangguan pada liver perlu penurunan dosis Farmakologi Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan

menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal

lambung. Onset 1 jam, peak time 2.8 jam, dimetabolisme di hepar, diekskresi di urin

(5)

IV. Protective Gastointestinal Sucralfate

Indikasi dan dosis

Sediaan: tab 1 g, oral susp 1000mg/10mL

Duodenal/Gastric ulcer: 1 gr PO q 6 hr, 1 jam sebelum makan Interaksi Floroquinolon  menurunkan efek obat

Efek samping Konstipasi, dry mouth, flatulence, headache

Kontraindikasi Hipersentisitif, Caution: jangan mengkonsumsi antacid dalam 30 menit dosis sukralfat, penyerapan Al meningkat  waspadai gagal ginjal kronik atau on dialisis

Farmakologi Membentuk kompleks ulcer-adherent, melindungi ulkus dari asam dan garam empedu. Onset 1-2 jam, tidak dimetabolisme, diekskresi di urin

(6)

(7)

Lulman H, et al., 2000, Color atlas of pharmacology, ed. 2, New York: Thieme Stutgart, pp 166-169