Pertemuan 4 Materi Manajemen Sumber Daya Manusia Pertemuan IV

(1)

HUBUNGAN

STRUKTUR-AKTIVITAS ANALGETIKA

(2)

Tinjauan umum

 Analgetik adalah senyawa

yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif

 Digunakan untuk mengurangi

rasa sakit tanpa

mempengaruhi kesadaran

 Analgetika bekerja dengan

(3)

Penggolongan

Analgetika

 Berdasarkan mekanisme kerja pada

tingkat molekul, analgetika dibagi menjadi dua golongan:

 analgetik narkotika (morfin,

meperidin, metadon, dsb.)

 analgetika non narkotik

(4)

(5)

(6)

(7)

Morfin dan Turunannya

 Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan

morfin mempunyai tiga sisi yang sangat penting untuk timbulnya aktivitas analgesik, yaitu:

 1. struktur bidang datar, yang mengikat

cincin aromatik obat melalui ikatan Vander Waals

 2. tempat anionik, yang mampu berinteraksi

dengan pusat muatan positif obat.

 3. lubang dengan orientasi yang sesuai

untuk menampung bagian –CH2CH2- dari

(8)

Diagram Permukaan Reseptor

Analgesik yang Sesuai Dengan

Permukaan Molekul Obat

1

(9)

(10)

Analgetik Non Narkotik

 Digunakan untuk mengurangi rasa

sakit yang ringan sampai moderat, menurunkan suhu badan, dan

sebagai antiradang

 Sering disebut

analgetika-antipiretika dan NSAID

 Bekerja pada perifer dan SSP

 Bersifat potensiasi dengan obat

(11)

Mekanisme Kerja

 Analgesik : menghambat secara

langsung dan selektif enzim-enzim pada SSP yang mengkatalisis

biosintesis prostaglandin.

 Antipiretik : meningkatkan eliminasi

panas dengan cara menimbulkan

dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi

pengeluaran keringat

 Antiradang : menghambat

(12)

Penggolongan Analgetik non

Narkotik

 _{analgetik-antipiretik}

▪ _{turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid,}

fanasetin)

▪ _{turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron,}

propifenazon)

 antiradang bukan steroid [NSAID]

▪ _{turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida,}

asetosal)

▪ _{turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon,}

sulfinpirazon)

▪ _{turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)}

▪ _{turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)}

▪ _{turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat,}

fentiazak)

▪ _{turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)}

(13)

Tugas presentasi

kelompok

 Carilah hubungan antara struktur dan

aktivitas obat-obat analgesik yang meliputi :

 Struktur obat dan penjelasannya

 Mekanisme farmakologis obat tersebut  Hubungan antara struktur dan aktivitas

obat tersebut

 Serta penjelasan lainnya yang penting

(14)

Kelompok 1

 Analgesik Narkotik

1. Turunan morfin

(15)

Kelompok 2

 Analgetik – antipiretik

(16)

Kelompok 3

 NSAID

1. Turunan asam salisilat

2. Turunan 5 – Pirazolidindion

(17)

Kelompok 4

 NSAID

1. Turunan asam Arilasetat