Handout Materi Kuliah
Konsep Dasar
Farmakologi
2 istilah penting atau pengertian dasar : Obat dan Farmakologi.
OBAT adalah zat kimia yang dapat mempengaruhi proses kehidupan (Lehne, 1998). Dalam definisi lain dikatakan : setiap zat kimia (alami maupun sintetik) selain makanan, yang mempunyai pengaruh terhadap atau dapat menimbulkan efek pada organisme hidup, baik efek psikologis, fisiologis, maupun biokimiawi. Sedangkan FARMAKOLOGI adalah studi tentang obat & interaksinya dengan sistem kehidupan (Lehne, 1998), utamanya dengan tubuh manusia.
KRITERIA OBAT IDEAL : Efektif,
Aman, Selektif,
Mudah dalam pemberian, Bebas dari interaksi obat, Biaya murah,
Stabil secara kimia,
Memiliki nama generik yang simpel
Obat yang ada saat ini masih jauh dari ideal. Tidak ada obat yang memenuhi semua kriteria obat ideal : - tidak ada obat yang aman; - semua obat menimbulkan efek samping; - respons terhadap obat sulit diprediksi dan mungkin berubah sesuai dengan hasil interaksi obat; - banyak obat yang mahal, - tidak stabil, - sulit diberikan. Karena banyak obat tidak ideal, semua anggota tim kesehatan harus berlatih
care u tuk e i gkatka efek terapeutik da
meminimalkan kemungkinan bahaya yang ditimbulkan obat.
TUJUAN PENGOBATAN : memberikan manfaat
maksimal dengan bahaya minimal
A. FARMAKOKINETIK :
“tudi te ta g asi o at di dala tu uh
I. Absorbsi II. Distribusi
III. Metabolisme/ Biotransformasi IV. Ekskresi
I. Absorbsi :
Penyerapan atau masuknya obat dari tempat pemberian ke jaringan target, meliputi transformasinya dari bentuk saat diberikan (a dosage form) menjadi bentuk yang dapat digunakan secara biologis a iologi ally usa le for
Rute pemberian obat
1. Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau lewat selang nasogastrik) : absorbsi terutama melalui usus halus, tetapi juga melalui mukosa mulut, mukosa lambung, usus besar, atau rectum 2. Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc], intramuskular [im], intradermal, intraartikular, intratekal, epidural)
3. Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai di kulit, obat mata, obat telinga, instilasi hidung, transdermal)
Mekanisme absorbsi
2. Transport aktif : perpindahan molekul terionisasi yang menggunakan energi sel, contoh: Levodopa (L-dopa) transport asam amino
3. Filtrasi : perpindahan molekul karena adanya tekanan melalui pori-pori sel
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi : 1. Luas permukaan.
2. Aliran darah. 3. Nyeri & stress.
4. Motilitas saluran pencernaan. 5. Bentuk obat.
Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi. Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC. Slow rate (jam-hari): rektal.
6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan). 7. Efek lintas pertama (beberapa obat mengalami
metabolisme di hati atau vena portal sebelum masuk ke sistem sirkulasi. Contoh : dopamin, lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol, reserpin, & warfarin. Efek lintas pertama dosis oral > dosis IV.
8. Kelarutan obat.
9. Bioavailability : persentase dosis obat yang mencapai sistem sirkulasi.
10. Daur enterohepatik
II. Distribusi :
Proses sehingga obat berada di cairan tubuh dan jaringan tubuh
I. Aliran darah
II. Afinitas (ikatan) terhadap jaringan III. Efek ikatan protein
III. Metabolisme/ Biotransformasi :
Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk yang larut-air (metabolit) sehingga dapat diekskresikan.
Jenis reaksi biotransformasi:
reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dengan zat endogen
reaksi nonsintesis: dengan oksidasi, reduksi, atau hidrolisis
Peran enzim:
meningkatkan kelarutan obat dalam air untuk diekskresikan melalui sistem renal
mengubah kelarutan obat dalam lemak untuk diekskresikan melalui sistem biliaris
IV. Ekskresi :
Proses membuang metabolit obat dari tubuh melalui sistem Renal terbawa urine melalui sistem Biliaris terbawa feses
B. FARMAKODINAMIK :
“tudi tentang pengaruh obat terhadap jaringan
tu uh
Dalam bekerja, tiap obat memiliki sifat :
Onset (mula kerja), Peak (puncak), Duration (lama kerja); Waktu paruh
Mekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon
Faktor yang mempengaruhi respons klinis pengguna obat :
Status Penyakit & Gangguan, Faktor fisiologis,
Interaksi obat,
Interaksi obat-makanan
Reaksi yang tidak diharapkan :
Side effect : efek samping, efek fisiologis yang tidak berkaitan dengan efek yang diharapkan Adverse reaction: efek yang lebih berat dari efek
samping, tidak cocok, bersifat merugikan
o efek toksik / toksisitas: biasanya terjadi
akibat overdosis akumulasi obat teridentifikasi dari kadar obat dalam darah (kadar obat > rentang terapeutik
o idiosinkrasi: respons yang tidak diharapkan & abnormal pada sebagian kecil populasi, seringnya berkaitan dengan kelainan genetik
INTERAKSI OBAT
1. Interaksi farmakokinetik
Absorbsi: waktu pengosongan lambung, kadar pH Distribusi: ikatan dengan protein
Biotransformasi: enzim stimulan & enzim penghambat
Ekskresi: meningkat / menurunnya ekskresi urin, mengubah pH urin
2. Interaksi farmakodinamik
Indifference : efek kombinasi = komponen yang paling aktif
Additive : efek kombinasi= jumlah efek setiap obat
Synergistic : efek kombinasi > efek masing-masing
Potentiation : satu obat meningkatkan kerja obat lain
Antagonistic : satu obat menurunkan kerja obat lain
Selamat Belajar
Terima kasih telah mendownload materi kuliah ini dari
