Bagaimana cara kerjanya Komponen bangun Posisinya ada dimana
GABA (Gamma Amino Butiric Acid) adalah neurotransmitter dan hormon otak yang menghambat (inhibitor) reaksi-reaksi dan tanggapan neurologis yang tidak menguntungkan yang terdapat dalam kadar yang tinggi pada berbagai belahan otak.
GABA (Gamma Amino Butiric Acid) merupakan neurotransmitter inhibitor, artinya akan menghalangi penghantaran impuls diserabut saraf. GABA akan membuka gerbang ion chlorine yang bermuatan negatif sehingga serabut saraf akan bermuatan sangat negatif, dengan begitu impuls sulit untuk dihantarkan melalui serabut saraf.
Jika kadar ion CL- dalam darah tidak terkendali, maka akan mengurangi kadar GABA yang
kemudian akan menghasilkan kecemasan yang berkepanjangan, ketakutan yang tidak rasional dan terlepasnya beberapa hormon otak lain tanpa kendali.
Reseptor GABA terdapat dalam 3 tipe :
1. Reseptor GABAA ( reseptor ionotropik )
- Merupakan keluarga reseptor ionotropik - Terkait dengan kanal
CL-- Memperantarai penghambatan sinaptik yang cepat - Secara selektif dapat diblok oleh alkaloid bikukulin
2. Reseptor GABAB ( reseptor metabotropik / terkait dengan protein G)
- Merupakan keluarga reseptor metabotropik
- Aktivasinya menyebabkan penghambatan adenilat siklase dan pembukaan kanal iok K+ yang selanjutnya dapat menyebabkan penghambatan sistem saraf.
3. Reseptor GABAC ( reseptor ionotropik ).
- Menyerupai reseptor GABAA karena sama-sama termasuk dalam keluarga reseptor ionotropik terkait dengan kanal CL- dan memperantarai penghambatan sinaptik yang cepat.
- Tidak dapat diblok oleh alkaloid bibikulin dan juga tidak dimodulasi oleh obat golongan benzodiazepin, barbiturat dan steroid.
Reseptor GABA terdiri dari 5 subunit : 2 alpha, 2 beta dan 1 sub unit gamma. Mengaktifkan molekul GABA dengan mengikat reseptornya pada bagian sub unit alpha.
Proses neurotransmitter GABA:
1. GABA disintesis pada ujung saraf presinaptik dan disimpan didalam vesikel sebelum dilepaskan.
2. Sekali dilepaskan, GABA berdifusi menyebrangi celah sinap.
3. Setelah GABA berdifusi, GABA akan menduduki tempatnya yaitu GABA binding side, dimana GABA jenis ini terkait ion CL-, sehingga memperantai ion CL- untuk masuk dan
menyebabkan efek pada post sinaps.
4. GABA yang sudah terdisosiasi dari reseptornya akan diambil kembali sehingga tertutupnya kanal CL-, GABA yang diambil untuk di re-uptake kembali ke dalam ujung
presinaptik atau kedalam sel gial dalam bentuk GABA dengan bantuan transpotter GABA.
5. Reseptor GABAA juga memiliki tempat ikatan untuk obat-obat golongan barbiturat yang
disebut barbiturat binding site dan untuk golongan benzodiazepin disebut benzodiazepin binding site atau sisi alosterik reseptor. Suatu obat dapat bereaksi dengan sisi alosterik menyebabkan efek agonis. Aktivitas GABA oleh neurotransmitternya menyebabkan membukanya kanal CL- dan lebih lanjut akan memicu terjadinya hiperpolarisasi yang
akan menghambat penghantaran potensial aksi, inilah yang menyebabkan efek sedatif dan anestesi.
meningkatkan afinitas reseptor GABA pada tempat ikatannya ( binding site ) sehingga
meningkatkan frekuensi pembukaan kanal ion CL- dan memaksimalkan kesempatan CL
-mengalir.
7. CL- masuk, membuat efek pada postsinaps lebih lama, yaitu depresi CNS.
8. GABA yang sudah terdisosiasi dari reseptornya diambil kembali untuk di re-uptake ke dalam ujung presinaptik atau kedalam sel gial melalui bantuan transporter GABA.
DAFTAR PUSTAKA
Ikawati, Zullies. 2008. Pengantar Farmakologi Molekuler. Gadjah Mada University Press. Yogyakarta.
