Tugas Tambahan Tugas Tambahan
PERBEDAAN BUPIVACAINE DAN
PERBEDAAN BUPIVACAINE DAN
LIDOCAINE
LIDOCAINE
Oleh Oleh
Rizky Sarasa!i In"ra#u!ri Rizky Sarasa!i In"ra#u!ri
$%%&'&&(% $%%&'&&(%
Pembimbing) Pembimbing) *eri D
*eri Di P+ "r+ i P+ "r+ S#, An+ -, S#, An+ -, .es.es
KEPANITERAAN KLINIK ILMU KESEHATAN ANESTESIOLOGI DAN KEPANITERAAN KLINIK ILMU KESEHATAN ANESTESIOLOGI DAN
TERAPI INTENSIF TERAPI INTENSIF
F
FAKULAKULTTAS AS KEDOKTERAN KEDOKTERAN UNS/RSUD UNS/RSUD DR.MOEWARDIDR.MOEWARDI
S U R A K A R T A S U R A K A R T A
(/&' (/&'
BUPIVACAINE
De0inisi
Sebuah anastesi lokal yang long-acting yang sering digunakan untuk blok saraf, persalinan,anestesi epidural dan anastesi subdural.Bupivakain (Rinn) adalah obat bius lokal milik kelompok amino amida. Bupivakain adalah anestesi lokal yang menghambat generasi dan konduksi impuls saraf. Hal ini umumnya digunakan untuk analgesia oleh infiltrasi sayatan bedah. enggunaan preemptive analgesik (termasuk anestesi lokal digunakan untuk mengontrol nyeri pasca operasi) yaitu sebelum cedera !aringan, disarankan untuk memblokir sensitisasi sentral, sehingga mencegah rasa sakit atau nyeri membuat lebih mudah untuk mengontrol.
In"ikasi "an Penggunaan un!uk Bu#i1akain
Bupivakain diindikasikan untuk anestesi lokal termasuk infiltrasi, blok saraf, epidural, dan intratekal anestesi. Bupivakain sering diberikan melalui suntikan epidural sebelum artroplasti pinggul "bat tersebut !uga biasa digunakan untuk luka bekas operasi untuk mengurangi rasa nyeri dengan efek obat mencapai #$ !am setelah operasi. Bupivacaine dapat diberikan bersamaan dengan obat lain untuk memperpan!angdurasi efek obat seperti misalnya epinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural
.2n!ra In"ikasi
ada pasien dengan alergi terhadap obat golongan amino-amida dan anestesi regional %& (%&R') karena potensi risiko untuk kegagalan tourniket dan adanya absorpsi sistemik dari obat tersebut,hati-hati terhadap pasien degan gangguan hati,!antung,gin!al,hipovolemik Hipotensi,dan pasien usia lan!ut
3armak2"inamik
Bupivacaine adalah agent anastesi local yang sering digunakan,sering digunakan untuk in!eksi spinal pada tulang belakang untuk anatesi total bagian pinggul kebaah. Bupivacaine beker!a dengan cara berikatan secara intaselular dengan natrium dan memblok influk natrium kedalam inti sel sehingga mencegah ter!adinya depolarisasi. ikarenakan serabut saraf yang menghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak memiliki selubung mielin, maka bupivacaine dapat berdifusi dengan cepat ke dalam serabut saraf nyeri dibandingkan dengan serabut saraf penghantar rasa proprioseptif yang mempunyai
selubung mielin dan ukuran serabut saraf lebih tebal.Bupivacaine mempunyai lama ker!a obat yang lebih lama dibandingkan dengan obat anastesi local yang lain. ada pemberian dosis yang berlebihan dapat menyebabkan to*ic pada !antung dan system saraf pusat .pada !antung dapat menekan konduksi !antung dan rangsangan, yang dapat menyebabkan blok atrioventrikular, aritmia ventrikel dan henti !antung, dan dapat menyebabkan kematian. Selain itu, kontraktilitas miokard dan depresi vasodilatasi perifer ter!adi, menyebabkan penurunan curah !antung dan tekanan darah arteri. +fek pada SS mungkin termasuk eksitasi SS (gugup, kesemutan di sekitar mulut, tinitus, tremor, pusing, penglihatan kabur, ke!ang) diikuti oleh mengantuk, hilangnya kesadaran, depresi pernafasan dan apnea)
3armak2kine!ik
igunakan secara in!eksi epidural dan bersifat lipofilik dimana terikat protein plasma, bupivacaine dari ruang subarachnoid relatif lambat, yaitu $,/ mg0ml pada setiap 1$$ mg yang diin!eksikan sehingga konsentrasi maksimal di plasma sulit dicapai. Setelah disuntikkan di ruang subarachnoid dosis maksimal (#$ mg) akan menghasilkan konsentrasi plasma 2 $,1 mg0ml ('nonim,1). Bupivacaine dimetabolisir oleh hepar men!adi 2,6 pipecolylxylidine
serta derivetnya, hanya 3 yang diekskresikan dalam bentuk yang tak berubah ('ninom, 1). Bupivacaine dapat menembus plasenta. 4arena ikatan protein pada fetus kurang dibandingkan ibu, maka konsentrasi total plasma akan lebih tinggi pada ibu, alaupun konsentrasi obat bebas plasma sama ('nonim, 1).
-ula .er4a Oba!
'nestesi lokal seperti bupivakain memblok generasi dan konduksi impuls saraf, mungkin dengan meningkatkan ambang eksitasi untuk listrik pada saraf, dengan memperlambat penyebaran impuls saraf, dan dengan mengurangi la!u kenaikan dari potensial aksi. Bupivakain mengikat bagian saluran intraseluler natrium dan memblok masuknya natrium ke dalam sel saraf, sehingga mencegah depolarisasi.
Lama ker4a 2ba!
3-5 !am urasi tindakan dipengaruhi oleh konsentrasi volume suntikan bupivacaine yang diggunakan.
D2sis "an #enggunaan
Bentuk sediaan6 $,#, $,, $,7 in! anestesi lokal
8a*6 # mg 0 kg atau 17 mg 0 dosis, /$$ mg0#/h9 %nfo6 onset #-1$min, puncak :$-/min, durasi :-3h, beberapa konsentrasi pengaet-bebas9 conc semua. tersedia 0 epinefrin 16#$$.$$$
Anastesi regional
8a*6 # mg 0 kg atau 17 mg 0 dosis, /$$ mg0#/h9 %nfo6 untuk blok saraf perifer dan simpatik dan blok epidural9 onset #-1$min, puncak :$-/min, durasi :-3h, beberapa konsentrasi pengaet bebas9 conc semua. tersedia 0 epinefrin 16#$$.$$$
anestesi spinal
%nfo6 onset 21min, 1min puncak, durasi :-3h, beberapa konsentrasi pengaet-bebas9 conc semua. tersedia 0 epinefrin 16#$$
E0ek Sam#ing
; kecemasan, gelisah ; penglihatan kabur ; kesulitan bernapas ; pusing, mengantuk
; detak !antung tidak teratur (palpitasi) ; mual, muntah
; ke!ang (konvulsi)
; ruam kulit, gatal-gatal (gatal-gatal) ; pembengkakan pada a!ah atau mulut ; tremor
LIDOCAINE De0inisi
<idokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat anestesi lokal lidokain !uga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas %B karena mampu mencegah depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan masuknya ion natrium pada kanal natrium. emakaian lidokain di klinik antara lain sebagai6 anestesi lokal, terapi aritmia ventrikuler, mengurangi fasikulasi suksinilkolin dan untuk mengurangi ge!olak kardiovaskuler serta menekan batuk pada tindakan laringoskopi dan intubasi endotrakhea. In"ikasi "an Penggunaan un!uk L2kain
<idokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf, anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. ada anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan $,# = $,$ dengan atau tanpa adrenalin. >anpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi #$$mg dalam aktu #/ !am, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi $$ mg untuk !angka aktu yang sama. alam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan larutan 1 = # dengan adrenalin9 untuk anesthesia infiltrasi dengan mula ker!a menit dan masa ker!a kira-kira satu !am dibutuhkan dosis $, = 1,$ ml. untuk blockade saraf digunakan 1 = # ml.
<idokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. ?ntuk anesthesia rongga mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-/ dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. ruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai asir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem . ?ntuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel # dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar #-/.
<idokain !uga dapat menurunkan iritabilitas !antung, karena itu !uga digunakan sebagai aritmia.
.2n!ra In"ikasi
4ontraindikasi untuk penggunaan lidocaine meliputi6 4ontraindikasi obat %nflamasi lokal dan atau sepsis, septicemia, tirotoksikosis, ekstremitas, hipersensitif terhadap anestesi lokal tipe amida.
3armak2"inamik
<idokain (@ilokain) adalah anestetik local yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. 'nestesi ter!adi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. <idokain merupakan aminoetilamid. ada larutan $, toksisitasnya sama, tetapi pada larutan # lebih toksik daripada prokain. <arutan lidokain $, digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan larutan 1,$-# untuk anesthesia blok dan topical. 'nesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa ker!anya lebih pendek. <idokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan !uga epinefrin. <idokain dapat menimbulkan kantuk sediaan berupa larutan
$,- dengan atau tanpa epinefrin. (16$.$$$ sampai 16 #$$.$$$).
3armak2kine!ik
<idokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat meleati saar darah otak. 4adarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 3$ kadar dalam darah ibu. i dalam hati, lidokain mengalami deakilasi oleh enAim oksidase fungsi ganda ( Mixed-Function Oxidases ) membentuk monoetilglisin *ilidid dan glisin *ilidid. 4edua metabolit monoetilglisin *ilidid maupun glisin *ilidid ternyata masih memiliki efek anestetik local. ada manusia 7 dari *ilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir, / hidroksi-#-3 dimetil-anilin.
-ula .er4a Oba!
Setelah disuntikkan, obat dengan cepat akan dihidrolisis dalam !aringan tubuh pada pH 7,/ menghasilkan basa bebas (B) dan kation bermuatan positif (BH). roporsi basa bebas dan kation bermuatan positif tergantung pada p4a larutan anestetik lokal dan pH !aringan. Hubungan kedua faktor tersebut dinyatakan dengan rumus6 pH p4a log (BH0B) yang dikenal sebagai persamaan Henderson Hasselbach. 'nestetik lokal dengan p4a tinggi cenderung mempunyai mula ker!a yang lambat. Caringan dalam suasana asam (!aringan inflamasi) akan menghambat ker!a anestetik lokal sehingga mula ker!a obat men!adi lebih lama. Hal tersebut karena suasana asam akan menghambat terbentuknya asam bebas yang diperlukan untuk menimbulkan efek anestesi. ari kedua bentuk di atas yaitu B dan BH, bentuk yang berperan dalam menimbulkan efek blok anestesi masih banyak dipertanyakan.
ikatakan baik basa bebas (B) maupun kationnya (BH) ikut berperan dalam proses blok anesteri. Bentuk basa bebas (B5 penting untuk penetrasi optimal melalui selubung saraf, dan kation (BH) akan berikatan dengan reseptor pada sel membran. Dara ker!a anestetik lokal secara molekular (teori ikatan reseptor spesifik) adalah sebagai berikut 6 molekul anestetik lokal mencegah konduksi saraf dengan cara berikatan dengan reseptor spesifik pada celah natrium. Seperti diketahui baha untuk konduksi impuls saraf diperlukan ion natrium untuk menghasilkan potensial aksi saraf.
Lama ker4a 2ba!
"nset <idokain intravena adalah -#$ menit dengan durasi /-$ menit.
D2sis "an #enggunaan E0ek Sam#ing 8engantuk using arestesia Eangguan mental 4oma SeiAures Fibrilasi &entrikel Henti Cantung Perbe"aan Bu#i1a6aine "an Li"26aine Bupivacaine <idocaine Eolongan 'mide 'mide 8ula 4er!a 1 menit menit <ama 4er!a #-/ !am /-$ menit
PROCEDURE 78LOCAINE 9LIDOCAINE *8DROC*LORIDE5 IN:ECTION 9;IT*OUT EPINEP*RINE5 CONC 9<5 VOL 9-L5 TOTAL DOSE 9-$5 In0il!ra!i2n ercutaneous $. or 1 1-3$ -:$$ %ntravenous regional $. 1$-3$ $-:$$ Peri#heral Ner1e Bl26ks+ eg Brachial 1. 1-#$ ##-:$$ ental # 1- #$-1$$ %ntercostal 1 : :$ aravertebral 1 :- :$-$
udendal (each side) 1 1$ 1$$
Para6er1i6al
"bstetrical analgesia (each
side) 1 1$ 1$$
Sym#a!he!i6 Ner1e Bl26ks+ eg+
Dervical (stellate ganglion) 1 $
<umbar 1 -1$ $-1$$
Cen!ral Neural Bl26ks E#i"ural=
>horacic 1 #$-:$ #$$-:$$ Lumbar 'nalgesia 1 #-:$ #$-:$$ 'nesthesia 1. 1-#$ ##-:$$ Daudal # 1$-1 #$$-:$$ "bstetrical analgesia 1 #$-:$ #$$-:$$ Surgical anesthesia 1. 1-#$ ##-:$$ Gose determined by number of dermatomes to be anesthetiAed (#=: m<0dermatome).
8etabolisme Hepar Hepar osis 8aksimal (mg0kgBB) # 3 otensi 1 : >oksisitas 1$ # Da0!ar Pus!aka
Suryadi, 4artini 9 achlan, ruslan 9 etun!uk praktis anestesiologi, ed.# 8%8S.com, 11th+d.#$$5
Samodro R, Sutiyono , Satoto H H. #$11. Mekanis"e ker!a obat anestesi lokal . Curnal 'nestesiologi %ndonesia. &ol. :6 1, hlm /5-.
