TUGAS KE-1
PROGRAM STUDI FARMASI
Nama Matkul : Rancangan Obat Nama : Zahra Salsabila Silalahi
Kode Matkul : FR20162 Npm : 202114102
Jumlah sks : 2 sks Smt/Kelas : 7/B
Dosen Pengampu : Dikki Miswanda, S.Pd., M.Sc.
No Tugas Skor
Maksimal 1 Cari satu contoh sejarah/perkembangan penemuan satu obat yang saat ini
sudah dipasarkan dan digunakan luas di masyarakat Indonesia ataupun dunia! Jelaskan tahapan-tahapannya!
Gambarkan struktur kimianya!
Tuliskan efek biologis/biokmia dan manfaatnya!
Jelaskan mekanisme kerja dan target reseptornya!
60
2 Cari 1 publikasi ilmiah (artikel jurnal/paten/lainnya) dari suatu temuan rancangan obat!
(yang dikumpulkan hanya link artikel yang sudah didapat)
20
3 Buat ringkasan/riview/ tanggapan versi kamu, terkait tugas no 2 20
Jawab
1. Penemuan Obat dari bahan herbal : Pada tahun 1828 kulit pohon willow diisolasi oleh Johann Buchner, profesor farmasi di Universitas Munich, mengisolasi sejumlah kecil kristal berwarna seperti jarum yang pahit, yang ia sebut salisin. Orang Italia, Brugnatelli dan Fontana, sebenarnya sudah mendapatkan salicin pada tahun 1826, tetapi dalam bentuk yang sangat tidak murni.Pada tahun 1829, [kimiawan Prancis] Henri Leroux telah meningkatkan prosedur ekstraksi untuk mendapatkan sekitar 30g dari kulit batang 1,5kg.
Tahun 1838, Raffaele Piria [seorang kimiawan Italia] kemudian bekerja di Sorbonne di Paris, membagi salisin menjadi gula dan komponen aromatik (salicylaldehyde) dan
mengubah yang terakhir, dengan hidrolisis dan oksidasi, menjadi asam jarum tanpa warna mengkristal, yang ia beri nama asam salisilat. Tahun 1838, Raffaele Piria [seorang kimiawan Italia] kemudian bekerja di Sorbonne di Paris, membagi salisin menjadi gula dan komponen aromatik (salicylaldehyde) dan mengubah yang terakhir, dengan hidrolisis dan oksidasi, menjadi asam jarum tanpa warna mengkristal, yang ia beri nama asam salisilat.
Mengubah Struktur sehingga memiliki efektivitas yang lebih baik : Pada tahun 1853, Charles FredericGerhardt menetralisir asam salisilat dengan menyangga dengan natrium (natrium salisilat) dan asetil klorida untuk membuat asam asetilsalisilat. Produk Gerhardt bekerja tetapi dia tidak memiliki keinginan untuk memasarkannya dan meninggalkan penemuannya.
Pengenalan obat kedunia : Pada tahun 1899, seorang kimiawan Jerman bernama Felix Hoffmann, yang bekerja untuk sebuah perusahaan Jerman bernama Bayer, menemukan kembali formula Gerhardt. Hoffmann membuat beberapa rumus dan memberikannya kepada ayahnya yang menderita sakit radang sendi. Formulanya berhasil dan Hoffmann kemudian meyakinkan Bayer untuk memasarkan obat ajaib baru . Aspirin dipatenkan pada 27 Februari 1900.
Efek biologisnya : menurunkan produksi dan mencegah pelepasan prostaglandin dalam proses inflamasi, sehingga meredakan keluhan nyeri yang dialami.
Targetnya/MK : menghambat produksi prostaglandin di seluruh tubuh dengan menargetkan enzim COX-1 dan COX-2 sehingga dapat mengurangi rasa nyeri.
2. View of Prediksi Sifat Farmakokinetik, Toksisitas dan Aktivitas Sitotoksik Turunan N- Benzoil-N’-(4-fluorofenil)tiourea sebagai Calon Obat Antikanker melalui Pemodelan Molekul (univpancasila.ac.id) Prediksi Sifat Farmakokinetik, Toksisitas dan AktivitasSitotoksik Turunan N-Benzoil-N’-(4-fluorofenil)tioureasebagai Calon Obat Antikanker melalui Pemodelan Molekul.pdf
3. Jurnal di atas membahas mengenai turunan N-benzoyl-N'-(4-fluorofenil)tiourea sebagai obat kanker potensial dengan menggunakan pemodelan molekuler untuk memprediksi sifat farmakokinetik, toksisitas, dan aktivitas sitotoksiknya. Dengan menggunakan metode in silico, penelitian ini memprediksi sifat fisikokimia, farmakokinetik, dan toksisitas senyawa-senyawa tersebut. Hasilnya menunjukkan bahwa turunan N-benzoyl- N'-(4-fluorofenil)tiourea memiliki sifat farmakokinetik yang baik, toksisitas yang relatif rendah, dan aktivitas sitotoksik yang lebih tinggi daripada senyawa referensi dan obat- obatan antikanker yang sudah ada. Selain itu, penelitian ini menggunakan docking molekuler untuk memprediksi aktivitas sitotoksik organisme terhadap enzim SIRT1.
Penelitian ini memberikan wawasan tentang potensi turunan N-benzoyl-N'-(4- fluorofenil)tiourea sebagai obat antikanker. Hasilnya menunjukkan bahwa, dibandingkan dengan senyawa referensi dan hydroxyurea, turunannya menunjukkan aktivitas sitotoksik yang lebih tinggi.Dalam penelitian ini, metode in silico digunakan untuk memprediksi sifat fisikokimia, farmakokinetik, dan toksisitas dari turunan N-benzoyl-N'-(4- fluorofenil)tiourea1. Semua senyawa tersebut memenuhi persyaratan hukum 5 Lipinski dalam analisis fisikokimia, kecuali dua senyawa dengan nilai log P lebih besar dari 5. Hal ini menunjukkan bahwa bahan-bahan ini dapat berfungsi sebagai obat oral yang efektif.
Selain itu, diduga bahwa senyawa-senyawa ini memiliki permeabilitas dan absorbsi usus yang baik dibandingkan dengan senyawa ligan (4I5_601) dan hidrosiurea, yang merupakan obat antikanker yang sudah diedarkan dipasaran.
