RANGKUMAN FORMULASI KAPSUL PARACETAMOL RANGKUMAN FORMULASI KAPSUL PARACETAMOL
Difinisi
Difinisi
Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik/analgesik. Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik/analgesik. Parasetamol (asetaminofen) merupakan obat analgetik non narkotik dengan cara kerja Parasetamol (asetaminofen) merupakan obat analgetik non narkotik dengan cara kerja menghambat sintesis prostaglandin terutama di Sistem Syaraf Pusat (SSP Parasetamol utamanya menghambat sintesis prostaglandin terutama di Sistem Syaraf Pusat (SSP Parasetamol utamanya digunakan untuk menurunkan panas badan yang disebabkan oleh karena infeksi atau sebab yang digunakan untuk menurunkan panas badan yang disebabkan oleh karena infeksi atau sebab yang lainnya.
lainnya. Mekanisme Reaksi Parasetamol Mekanisme Reaksi Parasetamol Paracetamol bekerja dengan mengurangi produksiParacetamol bekerja dengan mengurangi produksi prostaglandin
prostaglandin dengan dengan mengganggu mengganggu enzim CycloOksigenase ( enzim CycloOksigenase ( COX COX ). ). Parasetamol Parasetamol menghambatmenghambat kerja COX pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif dan sel edothelial dan bukan pada sel kerja COX pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif dan sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan dengan peroksida tinggi.
kekebalan dengan peroksida tinggi.
Hard capsule (cangkang kapsul keras) Hard capsule (cangkang kapsul keras)
Kapsul keras adalah kapsul yang terbuat dari cangkang keras yang umumnya dibuat dari Kapsul keras adalah kapsul yang terbuat dari cangkang keras yang umumnya dibuat dari gelatin, dengan bahan obat dan bahan tambahan didalamnya.(Sediaan solida, hal:218). gelatin, dengan bahan obat dan bahan tambahan didalamnya.(Sediaan solida, hal:218). Kapsul keras terdiri dari wadah dan tutup. Cangkang kapsul keras dibuat dari campuran Kapsul keras terdiri dari wadah dan tutup. Cangkang kapsul keras dibuat dari campuran gelatin, gula, dan air dan merupakan cangkang kapsul yang bening tak berwarna dan tak gelatin, gula, dan air dan merupakan cangkang kapsul yang bening tak berwarna dan tak berasa.
berasa. Kapsul Kapsul harus harus disimpan disimpan pada pada tempat tempat yang yang tidak tidak lembap lembap dan dan sebaiknya sebaiknya disimpan disimpan didi wadah yang diberi zat pengering.
wadah yang diberi zat pengering.
Keuntungan kapsul keras (sediaan solida, hal 219) Keuntungan kapsul keras (sediaan solida, hal 219)
1. Memiliki bioavailabilitass yang lebih baik dibandingkan dengan tablet 1. Memiliki bioavailabilitass yang lebih baik dibandingkan dengan tablet 2. Memungkinkan untuk pelepasan yang cepat
2. Memungkinkan untuk pelepasan yang cepat 3. Mudah diformulasi
3. Mudah diformulasi
4. Multiple filling sehingga memungkinkan untuk mencegah terjadinya inkompatibilitas dan 4. Multiple filling sehingga memungkinkan untuk mencegah terjadinya inkompatibilitas dan
memudahkan untuk kontrol pelepasan memudahkan untuk kontrol pelepasan 1.
1. Cangkang kapsul keras merupakan barrier yang baik terhadap oksigen diatmosferCangkang kapsul keras merupakan barrier yang baik terhadap oksigen diatmosfer
Kekurangan kapsul keras (sediaan solida, hal 219) Kekurangan kapsul keras (sediaan solida, hal 219)
1. Harga relatif mahal 1. Harga relatif mahal
2. Serbuk yang terlalu banyak (
2. Serbuk yang terlalu banyak (very bulky material very bulky material ) dapat menimbulkan masalah) dapat menimbulkan masalah
3. Perlu perhatian terhadap kelembapan dari cangkang, jika terlalu kering cangkang akan 3. Perlu perhatian terhadap kelembapan dari cangkang, jika terlalu kering cangkang akan
rapuh dan jika
rapuh dan jika terlalu basah maka terlalu basah maka cangkang akan cangkang akan melunak dan lengket melunak dan lengket satu sama lainsatu sama lain 4. Menyebabkan kesukaran pada waktu menelan, pada beberapa pasien.
PEMBUATAN FORMULASI :
Formula Sediaan Kapsul Paracetamol Tiap 800 mg kapsul mengandung :
Paracetamol 500mg (Zat aktif) Avicel PH 102 20% (pengikat) Croscarmellose Sodium 10% (penghancur)
Talk 4% (Glidan)
Mg. Stearat 1% (Lubricant) Laktosa add 800mg (pengisi)
Perhitungan Bahan Paracetamol 500 mg Avicel PH 102 20% x 800 mg = 160mg Croscarmellose Sodium 10% x 800 mg = 80mg Talk 4% x 800 mg = 32mg Mg Stearat 1% x 800 mg = 8mg Laktosa 800 mg - (500 + 160 + 80 + 32 + 8) mg = 800 mg
–
780 mg = 20 mg Cara kerja :1. Disiapkan alat dan bahan 2. Dihitung bahan a. Bahan aktif Paracetamol 500 mg b. Bahan tambahan Avicel PH 102 20% Croscarmellose Sodium 10% Talk 4% Mg. Stearat 1% Laktosa add 800mg
3. Campurkan Croscarmellose Sodium dengan talk di dalam plastik, aduk add homogen. 4. Tambahkan Mg. Stearat aduk add homogen.
5. Tambahkan avicel aduk ad homogen.
6. Kemudian tambahkan laktosa hingga homogen. 7. Terakhir tambahkan paracetamol aduk add homogen.
8. Setelah semua bahan homogen, timbang kembali bahan yang sudah tercampur dan catat bobotnya.
9. Kemudian ayak dengan ayakan Mesh 30.
10. Setelah diayak, masukkan ke dalam gelas ukur, kemudian hitung Bj mampatnya. 11. Kemudian uji aliran granul.
1. Evaluasi granul
Setelah dilakukan pembuatan granul, tahap selanjutnya yang harus di uji adalah: Bj Nyata
Timbang 100 gram granul.
Masukkan ke dalam gelas ukur 250 ml. Amati volumenya.
Lalu hitung Bj nyatanya. BJnyata = bobot / volume
- Lalu di ketuk 500x dan dimasukkan dalam corong.
- Alirkan dengan menggunakan corong dan dialirkan selama beberapa detik dengan menggunakan stopwatch.
2. Homogenitas
Dapat dilihat dari pencampuran bahan yang homogenya dan merata.
3. Persen Kompressibilitas
Pengukuran lain dari sebuk yang bebas mengalir adalah kompresibilitas yang dihitung dari kerapatan granul, yaitu dengan memasukkan sejumlah tertentu granul kedalam gelas ukur. Volume awal dicatat, kemudian diketuk-ketuk sampai tidak terjadi pengurangan volume. Selanjutnya dihitung persen kompressibilitasnya. (Lachman, 1994:682-683)
Kompresibilitas = x 100 % Vo = Volume awal granul
Vi = Volume granul setelah diketukkan
Tabel Kompressibilitas dan daya alir. (Lachman, 1989: 4 00)
% Kompressibilitas Daya Alir
5-15 12-16
Baik sekali Baik
18-21 23-35 33-38 >40
Sedang- dapat lewat buruk
sangat buruk sangat buruk sekali
4. Uji Waktu Alir
Uji ini dilakukan dengan metode corong. Adapun caranya adalah sebagai berikut yaitu : - ditimbang 100g granul yang sudah terbentuk, kemudian dimasukkan kedalam corong
dengan ukuran tertentu yang bagian bawahnya tertutup.
- Kemudian buka penutup corong bagian bawah bersamaan dengan dimulainya stopwatch. - Catat waktu yang diperlukan seluruh granul untuk melalui corong tersebut dengan
menggunakan stopwatch. Waktu alir granul yang baik adalah jika waktu yang diperlukan kurang lebih atau sama dengan 18 detik untuk 100 gram granul. Dengan demikian
kecepatan alir yang baik adalah lebih besar dari 100 gram/detik.
- Setelah granul berhenti mengalir, ukur ketinggian dan diameter dari aliran granul yang terbentuk untuk mengukur sudut diam pada granul tersebut.
Cara Pengisian Kapsul
- Timbang 5 cangkang kapsul kosong, kemudian catat bobotnya. - siapkan alat semi manual
- buka cangkang kapsul sebanyak 5 buah
- kemudian letakkan wadah kapsul ke dalam alat semi manual. Kemudian ratakan. - masukkan serbuk ke dalam wadah kapsul hingga penuh
- kemudian kapsul ditutup dengan tutup kapsul, lalu dibersihkan dengan kain wol dan - evaluasi kapsul
Faktor
–
Faktor yang Merusak Cangkang Kapsul1. Mengandung zat-zat yang mudah mencair ( higroskopis) 2. Mengandung campuran eutecticum
3. Mengandung minyak menguap, kreosot dan alkohol. 4. Penyimpanan yang salah
Penggunaan bahan aktif formulasi Paracetamol
Paracetamol merupakan bahan aktif yang digunakan sebagai analgetikum dan antipiretikum pada dosis 50 mg
–
200 mg untuk anak–
anak dan 500 mg–
2 gram untuk dewasa dengan penggunaan 3 x sehari (Depkes RI, 1979).1. Avicel PH 102(excipients edisi 6, hal : 129)
Selulosa mikrokristal banyak digunakan pada obat-obatan, terutama sebagai pengikat / pengencer dalam formulasi tablet dan kapsul oral dimana digunakan dalam granulasi basah
dan kompresi langsung proses.
2. Croscarmellose Sodium(excipients edisi 6, hal : 206)
Natrium krosarmelat di Konsentrasi sampai 5% b / b dapat digunakan sebagai tablet yang disintegrasi, Meskipun biasanya 2% b / b digunakan dalam tablet yang disiapkan secara langsung kompresi dan 3% b / b pada tablet yang dibuat dengan granulasi basah proses.
Natrium krosarmelat memberikan sifat disolusi dan disentegrant yang sangat baik sekali, sehingga meninggalkan bioaval labilitas formulasi.
3. Talk (Menurut Anwar,2012)
Talc digunakan sebagai pelumas dalam formulasi untuk memudahkan mengalirnya serbuk, talk merupakan magnesium silica yang telah dimurnikan, fungsi talk yaitu anticaking agent, glidan, pengisi tablet dan kapsul.
4. Magnesium stearate (excipients edisi 6, hal : 404)
dapat memperbaiki aliran granul dan biasanya dikombinasikan dengan magnesium stearat agar fungsi pelincir lebih optimal. Magnesium stearat digunakan sebagai pelincir untuk memudahkan mengalirnya serbuk ketika menggunakan mesin pengisi kapsul yang otomatis serta digunakan dalam formulasi tablet.
5. Laktosa(excipients edisi 6, hal : 359)
Digunakan sebagai pengisi, pengencer dalam formulasi tablet yang disiapkan oleh baik granulasi basah atau kompresi langsung yang berfungsi sebagai pemanis, Umumnya formulasi memakai laktosa menunjukkan laju kelepasan obat yang baik, granulnya cepat kering dan waktu hancurnya tidak terlalu peka terhadap perubahan kekerasan harganya juga murah.
Alasan Pemilihan Bentuk Sediaan
Granulasi Basah dipilih yaitu memproses campuran partikel zat aktif dan eksipien menjadi partikel yang lebih besar dengan menambahkan cairan pengikat dalam jumlah yang tepat sehingga terjadi massa lembab yang dapat digranulasi. Metode ini biasanya digunakan apabila zat aktif tahan terhadap lembab dan panas.
