MAKALAH FARMAKOLOGI
“FARMAKODINAMIK”
Dosen Pengampu : Apt. Hamdayani Damanik, S. Farm
DISUSUN OLEH:
Anita Andriani (2022-01-14201-147)
Dela Pitriani (2022-01-14201-154)
Enjelika Sinta (2022-01-14201-161)
Karla Pronika Agustin (2022-01-14201-168)
Nor Widia Wati (2022-01-14201-175)
Sri Wardaningsih (2022-01-14201-182)
Windy (2022-01-14201-189)
YAYASAN EKA HARAP
STIKES EKA HARAP PALANGKARAYA TAHUN 2023
i
KATA PENGANTAR
Puji dan syukur kami haturkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, karena atas berkat dan rahmatNya kami dapat menyelesaikan tugas makalah Farmakologi tentang
“FARMAKODINAMIK”. Kami juga mengucapkan terima kasih kepada Apt. Hamdayani Damanik, S.Farm selaku dosen pembimbing karena dengan adanya tugas ini dapat
menambah wawasan kami.
Adapun maksud penyusunan makalah ini untuk memenuhi tugas mata kuliah ILMU DASAR KEPERAWATAN II Penyusun telah berusaha semaksimal mungkin dalam penyusunan makalah ini dengan memberikan gambaran secara deskriptif agar mudah di pahami.
Namun penyusun menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari kesempurnaan, maka dari pada itu penyusun memohon saran dan arahan yang sifatnya membangun guna
kesempurnaan makalah ini di masa akan datang dan penyusun berharap makalah ini bermanfaat bagi semua pihak.
Palangkaraya, 16 juni 2023 Penyusun
DAFTAR ISI
Kata Pengantar...ii
Daftar Isi...iii
BAB I PENDAHULUAN...1
1.1Latar Belakang...1
1.2 Tujuan...1
1.3 Rumusan masalah...2
BAB II ISI...3
2.1 Pengertian Farmakodinamik...3
2.2 Definisi Antagonisme...3
2.3 Jenis Antagonis...4
2.4 Contoh Peristiwa Antagonis...4
2.5 Definisi Sinergisme...6
2.6 Interaksi Obat Dan Reseptor...8
2.7 Hubungan Dosis Dengan Resetor...9
BAB III PENUTUP...10
3.1 Kesimpulan...10
3.1 Saran...10
DAFTAR PUSTAKA...11
BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang
Dalam arti luas, obat ialah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup, maka farmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Namun untuk tenaga medis, ilmu ini dibatasi tujuannya yaitu agar dapat menggunakan obat untuk maksud pencegahan, diagnosis, dan pengobatan penyakit. Selain itu agar mengerti bahwa
penggunaan obat dapat mengakibatkan berbagai gejala penyakit. Farmakologi mencakup pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik, komposisi, efek fisiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi dan penggunaan obat. Seiring berkembangnya pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut telah
berkembang menjadi ilmu tersendiri (Setiawati dkk,1995)
Cabang farmakologi diantaranya farmakognosi ialah cabang ilmu farmakologi yang memepelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat, farmasi ialah ilmu yang mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan, dan
menyediakan obat. farmakologi klinik ialah cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia. farmakoterapi cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit, toksikologi ialah ilmu yang
mempelajari keracunan zat kimia, termasuk obat, zat yang digunakan dalam rumah tangga, pestisida dan lain-lain serta farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang
mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya dan farmakodinamik yang mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai oran tubuh serta mekanisme kerjanya. Pada penulisan makalah ini akan di bahas tentang aspek farmakologi yaitu farmakodinamik
1.1 Tujuan
1. Untuk memafami definisi dari jenis antagonisme serta dapat memberikan contoh peristiwa antagonism.
2. Untuk mengetahui mekanisme antagonis kompetitif dan non kompetitif.
3. Untuk mengetahui tentang sinergisme beserta mekanisme dalam sinergisme dan dapat memberikan contoh peristiwa yang berhubungan dengan sinergisme.
4. Untuk mengetahui interaksi obat dan reseptor obat.
5. Untuk mengetahui hubungan obat dan respon obat .
1.2 Rumusan masalah
1. Apa definisi dari jenis antagonisme serta dapat memberikan contoh peristiwa antagonisme ?
2. Bagaimana mekanisme antagonis kompetitif dan non kompetitif ?
3. Apa definisi dari sinergisme dan bagaimana mekanisme dalam sinergisme serta dapat memberikan contoh peristiwa yang berhubungan dengan sinergisme?
4. Bagaimana interaksi obat dan reseptor obat ? 5. Bagaimana hubungan obat dengan respon obat ?
BAB II ISI 2.1 Pengertian Farmakodinamik
Pharmaco- berasal dari kata Yunani untuk "obat", pharmackon, dan dynamics berarti "dari"
atau berkaitan dengan variasi intensitas. Farmakodinamik adalah studi tentang besarnya respon dari obat. Secara khusus, farmakodinamika mempelajari tentang onset, intensitas, dan durasi respon obat dan bagaimana hubungannya dengan konsentrasi obat di tempat kerjanya (Sara Rosenbaum, 2011)
Farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia selular dan
mekanisme kerja obat. Respons obat dapat menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-duanya. Efek primer adalah efek yang diinginkan dan efek sekunder bisa diinginkan atau tidak diinginkan. Salah satu contoh dari obat dengan efek primer dan sekunder adalah
difenhidramin (Benadryl), suatu antihistamin. Efek primer dari difenhidramin adalah untuk mengatasi gejala-gejala alergi, dan efek sekundernya adalah penekanan susunan saraf pusat yang menyebabkan rasa kantuk. Efek sekunder ini tidak diinginkan jika pemakai obat sedang
mengendarai mobil atau beraktivitas lain, tetapi pada saat tidur, efek ini menjadi diinginkankarena menimbulkan sedasi ringan.
2.2 Definisi Antagonisme
Antagonisme adalah suatu keadaan ketika efek dari sutau obat menjadi berkurang atau hilang sama sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat lainnya. Antagonis adalah obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu secara intrinsik menimbulkan efek farmakologik sehingga menghambat karja suatu agonis. Antagonis adalah bila sifat obat yang pertama dikurangi atau ditiadakan oleh obat kedua (Ikawati, 2012). Antagonisme adalah interaksi yang terjadi bila obat yang berinteraksi memiliki efek farmakologi yang berlawanan sehingga mengakibatkan pengurangan hasil yang diinginkan dari satu atau lebih obat. Berikatan dengan reseptor namun tidak menyebabkan aktivasi. Antagonis menurunkan kemungkinan transmitter atau agonis berikatan pada reseptor, sehingga menghalangi kerjanya dengan secara efektif melemahkan atau melepaskan dari sistem reseptor.
2.3 Jenis Antagonisme
Antagonisme Farmakodinamik 2 jenis antagonisme : 1. Antagonisme fisiologik
Terjadi pada organ yang sama, tetai ada system reseptor yang berlainan. Missal : efek bronkokonstriksi histamine dapat dilawan dengan adrenalin yang bekerja pada adrenoreseptor beta.
2. Antagonisme pada reseptor
ikatan agonis sehingga terjadi antagonisme antara agonis dengan
antagonisnya. Misalnya, efek histamin yang dilepaskan dalam reaksi alergi dapat dicegah dengan pemberian antihistamin yang menduduki reseptor yang sama.
Terjadi melalui system reseptor yang sama. Antagonis mengikat reseptor di tempat
2.4 Contoh Peristiwa Antagonisme
Menurut mekanisme terjadinya, antagonisme dapat diklasifikasikan sebagai berikut:
a. antagonisme kimiawi
antagonisme yang terjadi pada 2 senyawa yang mengalami reaksi kimia pada suatu larutan atau media sehingga mengakibatkan efek obat berkurang.
Contoh : tetrasiklin mengikat secara kelat logam-logam bervalensi 2 dan 3 (Ca, Mg, Al) → efek obat berkurang
b. antagonisme farmakokinetik
antagonisme ini terjadi jika suatu senyawa secara efektif menurunkan konsentrasi obat dalam bentuk aktifnya pada sisi aktif reseptor.
Contoh : fenobarbital → induksi enzim pemetabolisme warfarin → konsentrasi warfarin berkurang → efek berkurang.
c. antagonism non-kompetitif
agonis dan antagonis berikatan ada waktu yang bersamaan, pada daerah selain reseptor. Contoh: aksi papaverin terhada histamine ada reseptor histamine-1 otot polos trakea.
Mekanisme Antagonis Kompetitif dan Non Kompetitif 1. Mekanisme Antagonis Kompetitif
Dalam hal ini, antagonis mengikat reseptor ditempat ikatan agonis (receptor site atau active site) secara reversible sehingga dapat digeser oleh agonis kadar tinggi. Dengan demikian hambatan efek agonis dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis sampai akhirnya dicapai efek maksimal yang sama. Jadi, dierlukan kadar agonis yang lebih tinggi untuk memperoleh efek yang sama. Ini berarti afinitas agonis terhadap reseptornya menurun.
Contoh antagonis kompetitif adalah β˗bloker dan antihistamin. Kadang-kadang suatu antagonis mengikat reseptor di temat lain dari reseptor site agonis dan menyebabkan perubahan konformasi reseptor sedemikian sehingga afinitas terhadap agonisnya menurun.
Jika penurunan afinitas agonis ini dapat diatasi dengan meningkatkan dosis agonis, maka keadaan ini tidak disebut antagonisme kompetitif, tetapi disebut kooperativitas negatife.
Antagonisme dengan blokade reseptor ini dapat dibagi menjadi dua macam, yaitu (1) antagonisme kompetitif reversibel, dan (2) antagonisme kompetitif yang irreversible/tidak seimbang.
a. Antagonisme kompetitif reversible
Yaitu antagonisme terjadi antara agonis dan antagonis yang berkompetisi untuk menduduki reseptor yang sama karena kedua obat berkombinasi dengan reseptor secara reversibel sehingga banyaknya reseptor yang diikat oleh tiap obat setiap saat berkaitan erat dengan konsentrasi dan afinitas obat pada reseptor.
b. Antagonis kompetitif irreversible/tidak seimbang
Antagonisme kompetitif yang irreversible/tidak seimbang Di sini, agonis dan antagonis menduduki reseptor yang sama, tetapi antagonis membentuk suatu ikatan kimia kuat yang tidak mudah terurai dengan reseptor. Kecepatan disosiasi reseptor terjadi sangat lambat atau tidak sama sekali sehingga makin lama, makin banyak reseptor yang inaktif karena diduduki oleh antagonis pada saat agonis diberikan.
2. Antagonism Non-Kompetatif
Antagonis ini adalah suatu keadaan ketika obat antagonis memblokade suatu tempat tertentu dari rangkaian kejadian yang diperlukan untuk menghasilkan respon suatu agonis.
(departemen farmakologi, 2008).
Hambatan efek agonis oleh antagonis nonkompetitif tidak dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis. Akibatnya, efek maksimal yang dicapai akan berk 2).
Antagonisme Non-kompetitif. Sebagai contoh verapamil dan nifedipin akan menghalangi influks ion kalsium melalui membran sel, dan dengan demikian menghambat kontraksi otot polos yang disebabkan obat-obat lain. Contoh lain adalah heksametonium dan tubokurarin.
Heksametonium (suatu obat golongan "non-depolarising ganglion-blocking drug") menghambat respons ganglion saraf terhadap asetilkolin, dengan cara blokade pada kanal ion yang seharusnya membuka pada perangsangan reseptor nikotinik oleh asetilkolin.
Sementara itu, tubokurarin memblokade transmisi ganglion dan neuromuskular. Pada ganglion, tubokurarin memblokade kanal ion secara non-kompetitif sehingga menghambat respons pada asetilkolin, sedangkan pada reseptor nikotinik pada motor endplate,
tubokurarin bertindak sebagai kompetitif antagonis terhadap asetilkolinurang, tetapi afinitas agonis terhadap reseptornya tidak berubah.
1. Dengan cara mengurangi kadar obat yang satunya. Contohnya yaitu obat emberian Na-bikarbonat untuk alkalinisasi urine pada keracunan fenobarbital
2. Sinergisme merupakan obat yang bekerja pada sistem, organ, sel, enzim yang sama dengan efek farmakologi yang sama. Contohnya benzodiazepin (diazepam, lorazepam, prazepam, estazolam, bromazepam, alprazolam).
2.5 Definisi Sinergisme
Efek obat sinergisme adalah jika dua obat atau lebih diberikan bersama-sama, obat yang satu dapat memperkuat atau mempunyai efek sinergis terhadap obat yang lain.
berarti kadang-kadang efeknya lebih besar daripada efek gabungan dari kedua obat dari golongan obat yang sama. Salah satu contohnya adalah kombinasi meperidin (Demerol:
analgesic narkotik) dan prometazin (Phenergan: antihistamin). Sebenarnya, lebih sedikit Demerol yang diperlukan jika di kombinasi dengan Phenergan, untuk menghasilkan efek yang diinginkan (Anonim,2012)
Interaksi farmakodinamik yang paling umum terjadi adalah sinergisme antara dua obat yang bekerja pada sistem, organ, sel, enzim yang sama dengan efek farmakologi yang sama. Semua obat yang mempunyai fungsi depresi pada susunan saraf pusat sebagai contoh, etanol, antihistamin, benzodiazepin (diazepam, lorazepam, prazepam, estazolam, bromazepam, alprazolam), fenotiazin (klorpromazina, tioridazina, flufenazina, perfenazina, proklorperazina, trifluoperazina), metildopa, klonidina- dapat meningkatkan efek sedasi.
Mekanisme Sinergisme
Sinergisme pada tempat yang sama interkasi di mana efek dua obat yang bekerja pada tempat yang sama saling memperkuat. Walaupun banyak contoh interaksi yang merugikan dengan
mekanisme ini tetapi banyak pula interaksi yang menguntungkan secara terapetik. Sinergisme pada tempat yang berbeda dari efek yang sama atau hampir sama. Obat-obat dengan efek akhir yang sama atau hampir sama, walaupun tempat kerja ata reseptornya berlainan, kalau diberikan bersamaan akan memberikan efek yang saling memperkuat.
Contoh Peristiwa Sinergisme
1. Contoh sinergisme pada tempat yang sama
Efek obat pelemas otot depolarisasi(depolarizing muscle relaxants) akan diperkuat/
diperberat oleh antibiotika aminoglikosida, kolistin dan polimiksin karena keduanya bekerja pada tempat yang sama yakni pada motor end plate otot seran lintang.
Kombinasi obat beta-blocker dan Ca ++-channel blocker seperti verapamil dapat menyebabkanaritmia/asistole. Keduanya bekerja pada jaringan konduksi otot jantung yang sama.
2. Contoh sinergisme pada tempat yang berbeda dari efek yang sama atau hampir sama
Alkohol dan obat-obat yang berpengaruh terhadap susunan saraf pusat,
Antara berbagai obat yang punya efek yang sama terhadap susunan saraf pusat, misalnya depresi susunan saraf pusat.
Kombinasi antibiotika, misalnya penisilin dan aminoglikosida
Kombinasi beberapa obat antihipertensi 2.6 Interaksi Obat Dan Reseptor
Obat harus berintekasi dengan target aksi obat (salah satunya adalah reseptor) untuk dapat menimbulkan efek. Interaksi obat dan reseptor dapat membentuk komplek obat- reseptor yang merangsang timbulnya respon biologis, baik respon antagonis maupun agonis. Mekanisme timbulnya respon biologis dapat dijelaskan dengan teori interaksi obat-reseptor. Ada beberapa teori interaksi obat-reseptor, antara lain:
1. Teori Klasik
Ehrlich (1907) memperkenalkan istilah reseptor dan membuat konsep sederhana tentang interaksi antara obat-reseptor, dimana obat tidak akan dapat menimbulkan efek tanpa mengikat reseptor. Interaksi yang terjadi antara struktur dalam tubuh (sisi reseptor) dengan molekul asing yang sesuai (obat) yang saling mengisi akan menimbulkan suatu respon biologis.
2. Teori Pendudukan
Dikemukakan oleh Clark pada tahun 1926. Teori ini memperkirakan satu molekul obat akan menempati satu sisi reseptor. Obat harus diberikan dalam jumlah 5 berlebih agar tetap efektif selama proses pembentukan kompleks. Besar efek biologis yang terjadi sesuai dengan jumlah reseptor spesifik yang diduduki molekul obat yang juga sebanding dengan banyak kompleks obat-reseptor yang terbentuk. Setiap struktur molekul obat harus mengandung bagian yang secara bebas dapat menunjang afinitas interaksi obat dengan reseptor dan mempunyai efisiensi untuk menimbulkan respon biologis akibat kompleks obat – resptor. Jadi respon biologis merupakan fungsi dari jumlah kompleks obat-reseptor.
3. Teori Kecepatan
Croxatto dan Huidobro (1956), memberikan postulat bahwa obat hanya efisien pada saat berinteraksi dengan reseptor. Kemudian teori ini dijelaskan oleh Paton (1961) yang mengemukakan bahwa efek biologis setara dengan kecepatan ikatan obat-reseptor dan bukan dari jumlah reseptor yang diduduki oleh obat. Pada teori ini, tipe kerja obat ditentukan oleh kecepatan penggabungan (asosisasi) dan peruraian (disosiasi) komplek obat-reseptor dan bukan dari pembentukan komplek
obat-reseptor yang stabil. Senyawa dikatakan agonis jika kecepatan asosiasi (sifat mengikat reseptor) dan disosiasi besar.
2.7 Hubungan Obat Dengan Respon Obat
Hubungan dosis-respons adalah hubungan di mana peningkatan tingkat paparan dikaitkan dengan peningkatan atau penurunan risiko hasil. Demonstrasi hubungan dosis-respons
dianggap sebagai bukti kuat untuk hubungan kausal antara paparan dan hasilnya. Akan tetapi, kemungkinan hubungan kausal tidak dapat diabaikan, bahkan ketika hubungan dosis-respons tidak ada.Hubungan dosis-respons dapat dipengaruhi secara signifikan oleh waktu. Sebagai contoh, waktu respon ketika mempermasalahkan hubungan paparan dengan hasil dapat dipengaruhi oleh periode laten antara paparan dan hasil. Jika efek diukur terlalu cepat setelah pemaparan, tidak ada efek yang akan terlihat, bahkan dalam kasus dimana pemaparan
menyebabkan hasil.
BAB III PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Farmakodinamik adalah studi tentang besarnya respon dari obat. Secara khusus, farmakodinamika mempelajari tentang onset, intensitas, dan durasi respon obat dan bagaimana hubungannya dengan konsentrasi obat di tempat kerjanya.
Farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia selular dan mekanisme kerja obat. Antagonisme adalah suatu keadaan ketika efek dari sutau obat menjadi berkurang atau hilang sama sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat lainnya.
Antagonisme farmakodinamik ada 2 jenis yaitu antagonisme fisiologik, dan antagonisme reseptor.
Efek obat sinergisme adalah jika dua obat atau lebih diberikan bersama-sama, obat yang satu dapat memperkuat atau mempunyai efek sinergis terhadap obat yang lain.Interaksi farmakodinamik yang paling umum terjadi adalah sinergisme antara dua obat yang bekerja pada sistem, organ, sel, enzim yang sama dengan efek farmakologi yang sama. Hubungan dosis-respons adalah hubungan di mana peningkatan tingkat paparan dikaitkakan dengan peningkatan atau penurunan risiko hasil
3.2 Saran
Kami sadar bahwa masih banyak kekurangan yang kami miliki, baik dari tulisan maupun bahasan yang kami sajikan, oleh karena itu mohon di berikan sarannya agar kami bisa membuat makalah lebih baik lagi, dan semoga makalah ini bisa
bermanfaat bagi kita semua, dan menjadi wawasan kita dalam memahami mengenai Farmakodinamik.
DAFTAR PUSTAKA
Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.
Setiawati dkk. Pengantar Farmakologi dalam farmakologi dan terapi edisi 4. Jakarta. Gaya Baru:1995
staf pengajar deartemen farmakologi, 2008. (Kumpulan Kuliah Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Brawijaya Ed. 2. Jakarta : EGC, 2008)
Kusmiwiyati, A. (2023). BAB 3 KONSEP FARMAKODINAMIK. Farmakologi Pada Kebidanan, 22.
UNSRI, S. P. D. F. F. Kumpulan Kuliah Farmakologi. EGC
