ANTIHISTAMIN
FARMAKOLOGI II KELOMPOK 4
HAFIS SHIDIQ MAULANA
2148401020
MELYA PUTRI CAHYANI
2148401062
NABILLA PUTRI TSABITA 2148401064
NADILLA PUTRI
HABIFASYA
2148401066
ANGGOTA KELOMPOK :
ASMA
• Istilah asma berasal dari bahasa Yunani "Asthma" yang berarti terengah- engah.
• Asma adalah suatu penyakit pernapasan yang ditandai
dengan inflamasi saluran pernafasan (bronkus) yang
menyebabkan aliran udara ke dan dari paru-paru menjadi
kurang lancar, sehingga menimbulkan gejala- gejala khas
yaitu mengi, batuk, konstriksi dada, dan sesak napas. Selama
berlansungnya serangan asma, otot-otot bronkus
mengencang, lapisan mukosa saluran pernafasan
membengkak, dan produksi mukus/lendir saluran pernafasan
meningkat secara berlebihan sehingga mengakibatkan
penyempitan saluran napas
ANTIHISTAMIN
• Antihistamin adalah golongan obat farmasi yang bertindak untuk mengobati kondisi yang dimediasi histamin. Ada dua kelas utama reseptor histamin: reseptor H-1 dan reseptor H-2.
Obat antihistamin yang berikatan dengan
reseptor H-1 umumnya digunakan untuk
mengatasi alergi dan rinitis alergi. Obat yang
berikatan dengan reseptor H-2 dapat mengatasi
kondisi saluran cerna bagian atas yang
disebabkan oleh asam lambung yang berlebihan.
CONTOH OBAT
H-1 Antihistamin
• Difenhidramin
• Cetirizine
• Klorfeniramin
• Cyclizine
• Dimenhydrinate (menggabungkan
diphenhydramine dan senyawa stimulan)
• doxylamine
• Hidroksizin
• Meclizine
H-2 Antihistamin
• Simetidin
• Famotidine (antihistamin H-2 paling umum yang digunakan di Amerika Serikat)
• Raniditine (dihapus dari pasar)
• Nizatidin
• Roxatidine (tidak tersedia di AS)
Mekanisme Kerja
• Histamin (penyampai pesan kimiawi endogen)
menginduksi peningkatan tingkat permeabilitas
pembuluh darah, yang menyebabkan cairan bergerak
dari kapiler ke jaringan sekitarnya. Hasil keseluruhan
dari ini adalah peningkatan pembengkakan dan
pelebaran pembuluh darah. Antihistamin
menghentikan efek ini dengan bertindak sebagai
antagonis pada reseptor H-1. Manfaat klinisnya adalah
pengurangan gejala alergi dan gejala terkait lainnya.
OBAT
LEVOCETIRIZINE
Merupakan obat golongan
antihistamin generasi 2
LEVOCETIRIZIN E
indikasi
Meredakan gejala yang terkait dengan rinitis alergi, rinitis alergi musiman, dan pengobatan manifestasi kulit yang tidak rumit dari urtikaria idiopatik kronis
Kontraindikasi
Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap
levoketirizin izine, hidroksizin, atau
komponen apapun; penyakit (Cl, <10
mL/menit); pasien yang menjalani cuci
darah anak 6 bulan sampai 11 tahun dengan
gangguan ginjal.
Adverse Reactions (ROTD)
Pernafasan
Batuk, nasofaringitis <1% dan/atau pascapemasaran Reaksi agresif, agresi, anafilaksis, edema angioneurotik, kejang kolestasis, dispnea, glomerulonefritis, halusinasi hepatitis, hipersensitivitas, hipotensi, mialgia, mual diskinesia orofasial, palpitasi, pruritus, ruam, lahir mati, ide bunuh diri, sinkop, peningkatan enzim hati sementara, urtikaria, gangguan penglihatan, peningkatan berat badan
Sistem saraf
pusat Mengantuk, kelelahan, pyra somnolen.
Gastrointestin
al Sembelit (anak-anak (anak-anak 4% sampai 13%), faringitis epistaksis, muntah xerostomia 7%), dianter..
Neuromuskul
er & kerangka Kelemahan
Peningkatan Efek/Toksisitas Levocetirizine dapat meningkatkan kadar/efek Alkohol (Ethyl); antikolinergik;
Depresan SSP
Tingkat / efek Levocetirizine dapat ditingkatkan dengan Pramlintide
Interaksi
Obat Efek Berkurang Levocetirizine dapat menurunkan kadar/efek dari Acetylcholinesterase Inhibitors (Central); Betahistin
Tingkat/efek Levocetirizine
dapat dikurangi dengan
Acetylcholinesterase Inhibitors
(Central); Stabilitas Amfetamin
Simpan pada suhu kamar.
Levocitirizine adalah R-enantiomer cetirizine, metabolit hidroksizin. Ini bersaing dengan histamin untuk situs reseptor H2 pada sel efektor di saluran G1, pembuluh darah, dan saluran pernapasan.
MEKAN ISME
KERJA
Mekanisme Kerja
Levocetirizine
FARMAKODINAMIK/KINETI
o Farmakodinamik: K
o durasi 24 jam
o Farmakokinetik: (Data dewasa kecuali dicatat) o Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran GI o Distribusi: Va: Anak-anak: 0,4 L/kg, Dewasa: 0,4 kg
Pengikatan protein: 91% hingga 92%
o Metabolisme: Metabolisme hati yang terbatas (-14% dari
jalur metabolisme dosis termasuk oksidasi aroinatik, N-
dan O-dealkilasi, dan konjugasi taurin
Usual Dosage
Anak-anak 6 bulan sampai 5 tahun: 1,25 mg sekali sehari Anak-anak 6- 11 tahun: 2,5 mg sekali sehari Anak-anak 212 tahun dan Dewasa: 5 mg sekali sehari.
Dosage Adjusm ent
Dosage adjustments in renal Impairment :
Penyesuaian dosis pada gangguan ginjal Anak-anak 6 bulan hingga 11 tahun: Hindari penggunaan Anak-anak 212 tahun dan Dewasa: C 50-80 mL/menit: 2,5 mg sekali sehari Cl 30-50 mL/menit: 2,5 mg sekali setiap C10-30 mL/menit: 2,5 mg dua kali seminggu Cl<10 mL/menit atau menjalani hemodialisis: Kontraindikasi.
Dosing adjustment in hepatic Impairment :
Penyesuaian dosis pada Gangguan hati: Tidak diperlukan penyesuaian dosis