LAPORAN PRAKTIKUM PROKAIN

(1)

LAPORAN PRAKTIKUM

TEKNOLOGI SEDIAAN STERIL

Disusun oleh: Disusun oleh:

Nama

Nama : Dalfa : Dalfa IndrianiIndriani NIM

NIM : : P1!!"11#$#P1!!"11#$# Kelas

Kelas : : %A%A

POLTEKKES KEMENKES &ANDUNG

'URUSAN (ARMASI

%$1"

(2)

LAPORAN PRAKTIKUM

TEKNOLOGI SEDIAAN STERIL

)Sediaan S*eril In+e,si Pro,ain -.l/

Disusun oleh: Disusun oleh: DAL(A INDRIANI DAL(A INDRIANI P1!!"11#$# P1!!"11#$# Dosen 0emimin2 : Dosen 0emimin2 : An2reni A3uhas*u*i4M5Si54A0* An2reni A3uhas*u*i4M5Si54A0*

POLTEKKES KEMENKES &ANDUNG

'URUSAN (ARMASI

%$1"

(3)

IN'EKSI PROKAIN -.l $467

I5 TU'UAN PRAKTIKUM

• Mampu menentukan formulasi sediaan steril dengan bahan aktif Prokain HCl 0,6% • Mampu membuat sediaan SVP dengan bahan aktif Prokain HCl 0,6%

• Mampu mengevaluasi sediaan yang telah dibuat

AI5 PENDA-ULUAN

Selama ratusan tahun, ahli bedah harus bekera !epat untuk meminimalkan shock dan rasa sakit untuk pasien mereka "Cotton, #$$$& 'nestesi lokal adalah obat yang paling aman dan paling efektif dalam pengobatan untuk kontrol dan manaemen nyeri& (ata anestesi

diperkenalkan oleh )liver *endell Holmes yang menggambarkan keadaan tidak sadar yang bersifat sementara, karena pemberian obat dengan tuuan untuk menghilangkan nyeri saat pembedahan "+atief, dkk&, 00#& -volusi bedah modern dihambat tidak hanya oleh rendahnya pengetahuan tentang proses penyakit, anatomi, dan asepsis bedah, tapi uga oleh kurangnya keper!ayaan dan keamanan teknik anestesi& .eknik ini meliputi/ pertama dengan anestesi inhalasi, diikuti dengan anestesi lokal dan regional, dan terakhir anestesi intravena& Perkembangan anestesi bedah benarbenar dianggap sebagai salah satu dari penemuan paling penting dalam searah manusia "Morgan, dkk&, 006&

(era anestetik lokal pertama kali didemonstrasikan oleh (oller, seorang ahli bedah mata yang bekera di Vienna& )batobat anestesi lokal bekera dengan memproduksi sebuah blokade reversibel ke dalam transmisi dari impuls saraf perifer& 1anyak obatobat anestesi lokal

salah satunya prokain& Prokain, disintesis pada #$02, merupakan obat anestesi lokal yang menga3ali kemauan yang pesat dan diikuti penggunaan yang luas dari teknik anestesi lokal& 1anyak obat lain yang dikenalkan, tetapi tidak ada yang dapat menggantikan prokain sebagai obat standar sampai disintesisnya lignokain "lidokain pada tahun #$20 "'itkenhead, dkk&, #$$0& Prokain merupakan anestesi lokal golongan ester yang diindikasikan untuk produksi analgesia dan anestesi lokal atau regional oleh infiltrasi lokal dan teknik blok saraf perifer dan blok saraf spinal "daylimed, 004& (arena sifatnya yang diterima aringan dengan baik, prokain

masih sering digunakan dalam pemberian anestesi lokal "Muts!hler, #$$#&

(4)

Prokain merupakan anestesi golongan ester dengan kera singkat ".ay, 5aharda&, 0#, prokain terutama digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf perifer, dan blok spinal

"S3eetman, 00$& 7at ini akan dihidrolisis in vivo untuk menghasilkan para amino ben8oi! a!id "P'1', yang mengantagonir kera sulfonamid "9ulias, et al&, 0#& Mekanisme kera prokain adalah menghambat penghantaran saraf dengan mengurangi permeabilitas membran sel neuron terhadap ion natrium& Hal ini men!egah influks natrium yang dibutuhkan untuk penalaran potensial aksi " )lson, 00&

:osis penggunaan /

;ntuk anestesi infiltrasi , 0,< % atau larutan 0,< % = <0 mg sampai 600 mg umumnya dianggap total dosis tunggal yang aman "S3eetman, 00$

(adar prokain HCl dalam sediaan / 0,73g

100ml > #0,< ml ? 0,0466 g @ 46,6< mg  adi, sediaan merupakan single dose

Laru*an Paren*eral

Sediaan ineksi adalah sediaan steril berupa larutan, emulsi, suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan terlebih dahulu sebelum digunakan yang disuntikan dengan !ara merobek aringan kedalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir "Syamsuni, 006&

• (arakteristik dan syaratsyarat sediaan parenteral

#& 'man se!ara toksikologi

& Steril, bebas dari kontaminasi mikrooganisme, baik bentuk vegetatif, spora, patogen maupun nonpatogen

& 1ebas dari kontaminasi pirogenik "termasuk endotoksin 2& 1ebas dari partikel partikulat asing

<& Stabil, tidak hanya se!ara fisika dan kimia tetapi uga se!ara mikrobiologi 6& (ompatible

4& Asotonis, dalam pengertian ada rentang isotonis, adi tidak selalu se!ara absolut isotonis "'goes, 00$

• (euntungan sediaan parenteral

#& 5espon fisiologi segera dapat di!apai

& Co!ok untuk obat yang tidak efektif diberikan se!ara oral

& Pengobatan untuk pasien yang tidak kooperatif, atau tidak sadar harus diberikan melalui ineksi

2& :apat memberikan efek lokal ika diperlukan

<& .erapi parenteral dapat pula merupakan !ara untuk melakukan koreksi gangguan serius kesetimbangan !airan dan elektrolit dalam tubuh "'goes, 00$

• (erugian sediaan parenteral

#& Sediaan harus diberikan oleh personal terlatih

(5)

rute lain

& 1egitu obat sudah diberikan se!ara parenteral, sulit untuk menghilangkanBmengurangi efek fisiologinya

2& Harga lebih mahal "'goes, 00$ &en*u, Sediaan Paren*eral

#& Sediaan parenteral volume ke!il "SVP & Sediaan parenteral volume besar "+VP

& Sediaan parenteral berbentuk serbuk untuk direkonstitusi "'goes, 00$

Sediaan 8olume Ke9il Smal Volume Parenteral _;S8P<

Aneksi volume ke!il adalah ineksi yang dikemas dalam 3adah #00 ml atau kurang ";SP, 004& .ermasuk dalam kategori ini adalah ampul #ml,  ml,  ml, < ml, dan 0 ml serta vial  ml, < ml, #0 ml, #< ml, 0 ml, dan 0 ml& Sediaan ini dapat digunakan untuk penyuntikan se!ara intramuskular, intravena, intradermal, subkutan, intraspinal, dan intratekal "'goes, 00$&

I85 (ORMULASI #& Prokain HCl

Pemerian Putih atau hampir putih, serbuk kristal atau kristal ber3arna " 1P 00$ ed, pg 2$<

(elarutan Sangat larut dalam air, larut dalam alkohol " 1P 00$ ed, pg 2$< Stabilita • Pana s • Hidr olisis • Caha ya • pH sedia an

Prokain HCl meleleh pada suhu #<$o_{C tapa dekomposisi "'nalyti!al profiles}

of drug subtan!es an e>ipients vol&6 pdf, pg 2$6 Stabil di udara "pub!hem&n!bi&nlm&nih&gov

Simpan dalam 3adah terlindung dari !ahaya " 1P 00$ ed, pg 2$6 ,0 D <,< ";SP 0 pg 0<

Penyimpanan :alam 3adah terlindung dari !ahaya " 1P 00$ ed, pg 2$6 Kesim0ulan :

1entuk 8at aktif yang digunakan "basaBasamBgaramBester / Earam 1entuk sediaan "larBsuspBemulsiBserbuk rekonstitusi / +arutan

(6)

Cara sterilisasi sediaan /Sterilisasi akhir dengan autoklaf pada suhu ##o_{C tekanan #< Psi}

selama #< menit

(emasan / vial !oklat tertutup rapat & FaCl

Pemerian Hablur bentuk kubus, tidak ber3arna atau serbuk hablur putih= rasa asin "9A V hlm& $#4

(elarutan Mudah larut dalam air= sedikit lebih mudah larut dalam etanol, air

mendidih, larut dalam gliserin= sukar larut dalam etanol "9A V hlm& $#4 Stabilita • Cahaya / Stabil terhadap !ahaya "H)P- 6th ed& pg& 6$

• pH / 2,< D 4,0 "9A V hlm& $#4

Penyimpanan :alam 3adah tertutup rapat "9A V hlm& $# (egunaan Sebagai pengisotonis "H)P- 6th_{ed& pg& 6$}

Ankompatibilita s

+arutan FaCl korosif terhadap besi& FaCl uga bereaksi membentuk endapan dengan garam perak , timbal , dan merkuri & )ksidator kuat

membebaskan klorin dari larutan natrium klorida yang diasamkan "H)P-6th_{ed& pg& 6$}

& *ater 9or Ane!tion

Pemerian Cairan ernih, tidak ber3arna, tidak berbau dan tidak berasa "H)P- 6th _ed

pg& 466

(elarutan +arut dengan sebagian besa pearut polar "H)P- 6th_{ed pg& 466}

Stabilita Se!ara kimia, air stabil disemua bentuk fisiknya "uap air, !airan sukrosa "H)P- 6th_{ed pg& 466}

Penyimpanan Penyimpanan dalam 3adah tertutup rapat "H)P- 6th_{, 00$, pg& 46}

(egunaan 'ir banyak digunakan sebagai bahan baku , bahan dan pelarut dalam proses , formula dan pembuatan produk kefarmasian, bahan aktif farmasi perantara , dan bahan reaksi analisis& "H)P- 6th_{, 00$, pg& 466}

Ankompatibilita s

:alam formulasi farmasi , air dapat bereaksi dengan obatobatan dan eksipien lain yang rentan terhadap hidrolisis "dekomposisi dalam keberadaan air atau uap air pada saat suhu ditinggikan& 'ir dapat bereaksi dengan logam alkali dan bereaksi !epat dengan alkali tanah dan oksida nya , seperti kalsium oksida dan magnesium oksida & 'ir uga bereaksi dengan garam anhidrat untuk membentuk garam hidrat dengan berbagai komposisi , dan dengan beberapa organik bahan dan kalsium karbida & "H)P- 6th_{, 00$, pg& 46}

(7)

85 PENDEKATAN (ORMULA

No5 Nama &ahan 'umlah Ke2unaan

#& Prokain HCl 0,4% bBv 7at aktif

& FaCl 0,4< % bBv Pengisotonis

& HCl 0,# F Gs 'dust pH "ika perlu

2& Fa)H 0,# F Gs 'dust pH "ika perlu

<& *9A 'd #00% vBv Pelarut dan pemba3a

8I5 PER-ITUNGAN TONISITAS

Prokain 0,6% ?

0,6g

100ml > 2< ml ? 0,4 g

(esetaraan Prokain terhadap Prokain HCl / Prokain HCl ? BM Prokain HCl BM Prokain > 0,6% ? 272,8 236,3101 > 0,4 g ? 0,# g

• (adar prokain HCl ineksi adalah $<%  #0<% ";SP F9< pg 0<

(emurnian prokain HCl yang digunakan adalah #00%, maka ditambahkan <% 0,# g  " 5g 100g > 0,# g ? 0, g  0,328g 45ml > #00% ? 0,4% Perhi*un2an Tonisi*as :ik / -0,<% ? 0,2 C ? 0,4 % . ? - > C ? 0,2 > 0,4% ? 0,#4<%  Hipotonis

'gar isotonis, maka ditambahkan pengisotonis yaitu FaCl 0,$% FaCl yang dibutuhkan /

(8)

0,$%  0,#4<% ? 0,4<%

8II5 PENIM&ANGAN

• :ibuat sediaan  vial I#0 ml

Asi tiap vial dilebihkan 0,< ml "9A V hlm& ###  #0 ml  0,< ml ? #0,< ml

Volume sediaan yang akan dibuat / V ? " > #0,< ml  6 ml

? 4,< ml

• .otal volume sediaan dilebihkan #0%

Maka / 4,< ml  "

10ml

100ml x37,5ml¿ ? 2#,< ml @ 2< ml

Penimbangan dibuat sebanyak 2< ml berdasarkan pertimbangan volume terpindahkan dan kehilangan selama proses produksi&

No5 Nama &ahan 'umlah 3an2 Di*iman2

#& Prokain HCl 0,73g

100ml > 2< ml ? 0, g

*9A untuk melarutkan / 0, g > #0 ml ? , ml @ 2 ml

& FaCl 0,725g

100ml > 2< ml ? 0,6 g

*9A untuk melarutkan / 0,6 g > #0 ml ? ,6 ml @ 2 ml

& *9A 2< ml D "0, g  0,6 g  2 ml  2 ml ? 6,26 ml

8III5 STERILISASI a5 Ala*

Nama Ala* .ara S*erilisasi =a,*u S*erilisasi 'umlah

Beaker glass #00 ml, <0 ml 'utoklaf suhu ##o_C _{#< menit tekanan #< Psi}

#, -rlenmeyer #00 ml 'utoklaf suhu ##o_C _{#< menit tekanan #< Psi}

# Pipet tetes 'utoklaf suhu ##o_C _{#< menit tekanan #< Psi}

(9)

Eelas ukur #0 ml, #00 ml 'utoklaf suhu ##o_C _{#< menit tekanan #< Psi}

#,# Corong glass 'utoklaf suhu ##o_C _{#< menit tekanan #< Psi}

# Membran filter 0,2< μm ,

0, μm

'utoklaf suhu ##o_C _{#< menit tekanan #< Psi}

#,# 1uret 'utoklaf suhu ##o_C _{#< menit tekanan #< Psi}

#

1atang pengaduk )ven pada suhu #40o_C _# _am



Spatel )ven pada suhu #40o_C _# _am



(a!a arloi )ven pada suhu #40o_C _# _am

 (aret pipet :irendam dalam alkohol

40%

2 am 

5 =adah

No5 Nama ala* 'umlah .ara s*erilisasi

#& Vial !oklat  'utoklaf pada suhu ##o_{C tekanan #< Psi selama #<}

menit

& .utup vial karet  :irendam dalam alkohol 40% selama 2 am & .utup vial alumunium  )ven pada suhu #40o_{C selama # am}

95 &ahan

No5 Nama ahan 'umlah .ara s*erilisasi

#&

Prokain HCl 0, g 'utoklaf pada suhu ##o_{C tekanan #< Psi}

selama #< menit

&

FaCl 0,6 g 'utoklaf pada suhu ##o_{C tekanan #< Psi}

selama #< menit

&

*9A 40 ml 'utoklaf pada suhu ##o_{C tekanan #< Psi}

selama #< menit I>5 PROSEDUR PEM&UATAN

5;'FE P5)S-:;5

Grey area " 5uang Sterilisasi

#& Semua alat dan 3adah di!u!i bersih, dibilas dengan aJuadest dan keringkan & Beaker glass#00 ml dikalibrasi dengan air sebanyak 2< ml

& 1agian mulut alat yang terbuka ditutupBdisumbat dengan kertas perkamen, bungkus alat yang akan disterilisasi panas dengan kertas perkamen

2& +akukan sterilisasi dengan !ara /

− Beaker glass, gelas ukur, pipet tetes, erlenmeyer, !orong gelas, buret,

(10)

##o_{C tekanan #< Psi selama #< menit}

− Spatel, batang pengaduk, tutup vial alumunium dan ka!a arloi

disterilkan dengan oven pada suhu #40o_{C selama # am}

− (aret pipet dan tutup karet vial direndam dalam alkohol 40% selama 2

am

<& Setelah sterilisasi, semua alat dan 3adah dimasukkan kedalam white area melalui transfer bo>

Grey area " 5uang

penimbangan

#& 1ahan yang dibutuhkan ditimbang diatas ka!a arloi steril, yaitu /

− Prokain HCl sebanyak 0, g, ka!a arloi ditutup dengan alumunium

foil dan diberi nama serta umlah bahan

− FaCl sebanyak 0,6 g, ka!a arloi ditutup dengan alumunium foil

dan diberi nama serta umlah bahan

& Semua bahan dimasukan kedalam white area melalui transfer bo>

White area " ruang

pen!ampuran Grade C

#& Pembuatan *9A / 'Juadest sebanyak <0 ml disterilisasi dengan autoklaf pada suhu ##oC tekaan #< Psi selama #< menit

& Prokain HCl yang telah ditimbang dilarutkan dengan 2 ml *9A dalam gelas kimia <0 ml& (a!a arloi dibilas dengan # ml *9A sebanyak  kali, hasil bilasan dimasukkan kedalam gelas kimia <0 ml

& FaCl yang telah ditimbang dilarutkan dengan 2 ml *9A dalam gelas kimia <0 ml& (a!a arloi dibilas dengan # ml *9A sebanyak  kali, hasil bilasan dimasukkan kedalam gelas kimia <0 ml

2& Setelah 8at aktif dan 8at tambahan larut, 8at D 8at tersebut dimasukkan kedalam gelas kimia #00 ml yang telah dikalibrasi "gelas kimia utama& Campuran diaduk sampai homogen menggunakan batang pengaduk

<& +arutan digenapkan hingga 0% atau 6 ml dengan *9A& (emudian dilakukan penge!ekan pH menggunakan pH meter& +alu dilakukan adust pH dengan !ara menambahkan sedikit demi sedikit HCl 0,# F atau Fa)H

0,# F menggunakan pipet tetes hingga diperoleh pH antara ,0 D <,<& +arutan digenapkan hingga #00% atau 2< ml "sampai tanda kalibrasi

6& +arutan disaring dengan membran filter 0,2< Km yang dilanutkan dengan membran filter 0, Km "duplo dan ditampung dalam erlenmeyer steril 4& 1uret steril disiapkan dan dilakukan pembilasan pad bagian dalam buret

dengan  ml larutan sebanyak  kali& Pembilasan dilakukan sampai semua bagian dalam buret terbasahi

& +arutan dituang kedalam buret steril yang telah dibilas dengan larutan& ;ung bagian atas ditutup dengan alumunium foil

(11)

$& Larum buret dibersihkan dengan kapas yang telah dibasahi alkohol 40%, larutan diisikan kedalam masing D masing vial sebanyak #0,< ml

#0& Vial ditutup dengan penutup karet, vial diba3a ke ruang penutupan melalui trasfer bo>

White area

" ruang penutupan Erade C

#& Vial yang telah ditutup dengan tutup karet lali di seal dengan alumunium cap

Grey area

" ruang sterilisasi

#& Sediaan disterilisasi dengan menggunakan autoklaf pada suhu ##o_C,

tekanan #< Psi selama #< menit Grey area

" ruang evaluasi

#& Setelah sterilisasi akhir, lakukan evaluasi sediaan

& Sediaan diberi etiket dan brosur kemudian dikemas dalam 3adah sekunder

>5 DATA PENGAMATAN E8ALUASI SEDIAAN

No 'enis e?aluasi Prinsi0 e?aluasi 'umlah

sam0el

-asil 0en2ama*an

S3ara* #& Penetapan pH :engan menggunakan pH

meter

 vial <, ,0 D <,< & ;i keernihan

dan 3arna se!ara visual

*adah D 3adah kemasan akhir diperiksa dengan menyinari dari samping dengan latar belakang hitam untuk

menyelidiki pengotor ber3arna putih dan latar belakang putih

untuk menyelidiki pengotor ber3arna

 vial Lernih tidak ada pengotor

ber3arna

.idak ditemukan pengotor dalam

larutan

& ;i keernihan :ilakukan dengan

menggunakan latar belakang putih dan hitam diba3ah

lampu untuk melihat ada

 vial .idak ada partikel viabel

yang terlihat

.idak ada partikel viabel

(12)

tidaknya partikel viabel 2& 1ahan

partikulat dalam ineksi

:engan !ara memanfaatkan sensor penghamburan !ahaya dan pengumpan sample, ika tidak memenuhi batas yang ditetapkan, dilakukan

penguian mikroskopik dengan menghitung bahan partikulat subvisible pada penyaring membran mikropori, atau dengan membandingkan sediaan dengan !airan pendispersi "*9A

 vial .idak terdapat partikel pada

sediaan

.idak terdapat partikel pada

sediaan

<& ;i kebo!oran "Eoes3in agoes, larutan parenteral, #$# D #$

*adah berisi sediaan diletakan dengan posisi terbalik diatas tissu kering, amati tisu& Lika tisu menadi, maka teradi kebo!oran pada 3adah

 vial *adah tidak bo!or .isu tidak menadi basah "*adah tidak bo!or 6& ;i keseragaman volume

Sediaan dalam vial diletakan pada permukaan yang rata dan

seaar lalu dilihat

keseragaman volumenya se!ara visual&

 vial :ispensasi Volume sediaan seragam

4& Penetapan volume ineksi dalam 3adah

Penguian dilakukan dengan mengambil sediaan dalam 3adah menggunakan suntikan alat suntik hipodermik kering berukuran tidak lebih dari 

kali volume sediaan yang akan diuukur dan dilengkapi dengan arum suntik nomer #,

panang tidak kurang dari ,< !m  vial Vial # / #0, ml Vial  / $ ml Volume tidak kurang dari volume yang tertera pada etiket

(13)

KIMIA

#&Adentifikasi :engan !ara absorpsi

inframerah, absorpsi ultraviolet dan ui natrium flame ";SP 0 F9<&

 vial :ispensasi Sesuai dengan monografi

Metilprednisolon natrium suksinat& &Penetapan

kadar

:engan !ara kromatografi  vial :ispensai (adar antara $4,0%#0,0% ";SP 0 F9< &IOLOGI

#&;i sterilitas :ilakukan dengan inokulasi langsung ke dalam media ui&

 vial :ispensai Sediaan harus steril dan tidak teradi

pertumbuhan bakteri pada

media & ;i endotoksin

bakteri

Penguian dilakukan dengan menggunakan +imulus 'mebo!yte +ysate "+'+

 vial :ispensasi 1ahan memenuhi syarat ui kadar endotoksin tidak lebih dari yang ditetapkan pada masingmasing monografi& &;i sterilitas :ilakukan dengan inokulasi

langsung ke dalam media ui&

 vial :ispensai Sediaan harus steril dan tidak teradi

pertumbuhan bakteri pada

media

>I5 PEM&A-ASAN

Pada praktikum kali ini dibuat formula dengan bahan aktif Prokain HCl 0,4%& (arena absorbsi prokain dalam membran mukosa maupun pada kulit buruk, prokain hanya digunakan

(14)

untuk ineksi ".ay, 5aharda&, 0#, maka sediaan dibuat dalam bentuk ineksi& Sediaan ineksi adalah sediaan steril berupa larutan, emulsi, suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan terlebih dahulu sebelum digunakan yang disuntikan dengan !ara merobek aringan kedalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir "Syamsuni, 006& Famun, pemberian obat dengan dosis besar dapat meningkatkan resiko peningkatan efek samping obat yang signifikan "Malamed, 006, maka dari itu sediaan dibuat dalam bentuk ineksi volume ke!il& Aneksi volume ke!il adalah ineksi yang dikemas dalam 3adah #00 ml atau kurang ";SP, 004&

Prokain merupakan anestesi lokal golongan ester dengan kera singkat ".ay, 5aharda&, 0# yang terutama digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf perifer, dan blok spinal "S3eetman, 00$& Prokain merupakan turunan asam ben8oat dengan anestesi lokal dan sifat antiaritmia Mekanisme kera prokain sama seperti anestesi lokal lainnya yaitu dengan !ara men!egah depolarisasi membran syaraf dengan memblok kanal natrium "Pub!hem, 00<& Pada keadaan potensial istirahat, neuron mempertahankan potensial negatif di dalam sel neuron " $0 mV& Pompa Fa _{D (}_{se!ara aktif mempertahankan potensial ini tetap terpelihara& :engan}

adanya rangsangan potensial listrik pada neuron maka akan teradilah fase depolarisasi sepanang akson dan aktivasi kanal natrium di membran sel yang menyebabkan refluk ion natrium ke dalam sel sehingga teradi perubahan potensial membran dari $0 mV menadi < mV& Molekul anestesi lokal masuk kedalam sel dan menutup kanal ion Fa dari dalam sel, sehingga potensial aksi di!egah dan transmisi impuls sepanang saraf tidak teradi& "5athmell, 002

Prokain merupakan senya3a yang sukar larut dalam air "Pub!hem, 00<, sehingga digunakan bentuk garamnya yang mudah larut yaitu Prokain HCl& Prokain HCl sangat mudah larut dalam air, sehingga sediaan dibuat dalam bentuk larutan dengan pelarut *9A& Salah satu syarat sediaan ineksi adalah isotonis, dalam pengertian ada rentang isotonis, adi tidak selalu se!ara absolut isotonis "'goes, 00$& +arutan isotonis adalah larutan yang menghasilkan tonusN yang sama "tekanan osmotik dari !airan tubuh yang mele3ati membran biologi, dan hal ini akan men!egah air mengalir dari arah masing D masing dan tidak akan mengiritasi bila disuntikkan, diteteskan, diperfusi, atau berkontak dengan aringan mukosa yang sensitif& Asotonisitas sangat penting untuk men!egah teradinya pengerutan eritrosit karena kelebihan garam "hipertonis atau pe!ahnya sel darah merah karena kekurangan garam "hipotonis "'goes, 00$& (etika darah mengandung garam yang berlebih "misalnya setara dengan #,% FaCl, eritrosit akan mengkerut dan berkeriput atau berlekuk D lekuk, ini disebabkan karena sel eritrosit mengandung konsentrasi garam yang lebih rendah dari larutan sekitar yang mengandung #,% bBv larutan garam, sehingga air dari eritrosit keluar melalui dinding sel untuk mengen!erkan larutan garam disekitarnya untuk menyamakan konsentrasi "equaliz  konsentrasi kedua garam

(15)

yang mele3ati membran& 9enomena berla3anan akan teradi ika darah mengandung garam yang setara dengan 0,2<% bBv larutan FaCl& 'ir dari lingkungan di sekitar larutan garam memasuki eritrosit menyebabkan teradinya pemelaran dan akhirnya dapat menyebabkan sel darah merah pe!ah "'goes, 00$& 1erdasarkan perhitungan tonisistas, sediaan sangat hipotonis "0,#4<%, oleh karena itu ditambahkan FaCl sebagai pengisotonis& +arutan FaCl dinyatakan isotonis dan se!ara esensial mempunyai konsentrasi garam yang sama seperti konsentrasi sel darah merah "'goes, 00$&

1erdasarkan perhitungan dosis, sediaan merupakan single dose, maka dari itu tidak diperlukan penambahan penga3et& Prokain stabil terhadap pemanasan, oleh karena itu untuk memenuhi syarat sediaan ineksi yaitu harus steril, maka dilakukan sterilisasi akhir dengan autoklaf pada suhu ##o_{C tekanan #< Psi selama #< menit& Sterilisasi adalah menghilangkan}

semua bentuk kehidupan, baik bentuk patogen, nonpatogen, vegetatif, maupun nonvegetatif dari suatu obek atau material& .uuan dilakukannya sterilisasi adalah untuk men!egah transmisi penyakit, me!egah pembusukan material oleh mikroorganisme, men!egah kompetisi nutrien dalam media pertumbuhan sehingga memungkinkan kultur organisme spesifik berbiak untuk keperluan sendiri "seperti produksi ragi atau untuk metabolitnya "'goes, 00$&

(adar atau kemurnian prokain HCl untuk ineksi adalah $<%  #0<% ";SP, 004, sedangkan kemurnian prokain HCl yang digunakan adalah #00%, agar kadar atau kemurnian 8at aktif tetap berada dalam rentang syarat sediaan ineksi, maka penimbangan 8at aktif dilebihkan sampai batas atas yaitu <%& Sediaan merupakan sediaan en!er dengan volume #0 ml, untuk memenuhi syarat penetapan volume ineksi dalam 3adah, tiap vial volumenya dilebihkan sebanyak 0,< ml ":epkes 5A, 0#2& Sebelum digunakan, buret dibilas dengan sediaan sebanyak  >  ml, maka volume sediaan dilebihkan 6 ml& ;ntuk men!egah teradinya kehilangan volume saat proses pembuatan, total volume dilebihkan #0%& Prokain harus disimpan dalam 3adah terlindung dari !ahaya "1P, 00$, artinya prokain sensitif terhadap !ahaya, oleh karena itu saat penyimpanan, sediaan dikemas dalam vial !oklat& Setelah volume sediaan di ad hingga 0%,

dilakukan penge!ekan pH menggunakan pH meter , pH yang didapat adalah 4,0 sedangkan pH target adalah ,0 D <,< , maka dari itu dilakukan adust pH menggunakan HCl 0,# F untuk menurunkan pH& Setelah dilakukan adust, pH di !ek kembali, dan pH yang didapat adalah 2,<&

Setelah sediaan adi, dilakukan evaluasi meliputi penetapan pH, ui keernihan, ui bahan patikulat, ui kebo!oran, dan ui penetapan volume ineksi dalam 3adah& Saat penguian pH menggunakan pH meter, pH yang didapat berubah menadi <,, hal ini mungkin dapat teradi karena pada sediaan tidak ditambahkan dapar maka kemungkinan teradinya perubahan pH sangatlah besar& (emudian pada ui keernihan dan bahan partikulat tidak ditemukan adanya

(16)

pengotor atau partikel dalam sediaan, artinya sediaan ernih dan memenuhi syarat keernihan dan ui bahan partikulat& Pada ui kebo!oran, 3adah tidak teradi kebo!oran& Serta saat ui penetapan volume ineksi, volume yang didapat pada vial # adalah #0, ml dan vial  adalah $ ml&

>II5 KESIMPULAN

9ormulasi yang tepat untuk sediaan steril ineksi prokain HCl adalah sebagai berikut&

No5 Nama &ahan 'umlah Ke2unaan

#& Prokain HCl 0,4% bBv 7at aktif

& FaCl 0,4< % bBv Pengisotonis

& HCl 0,# F Gs 'dust pH

2& *9A 'd #00% vBv Pelarut dan pemba3a

Lenis sterilisasi yang digunakan dalam pembuatan ineksi prokain adalah sterilisasi panas basah menggunakan autoklaf pada suhu ##o_{C dengan tekanan #< Psi selama #< menit&}

:ari evaluasi didapatkan bah3a sediaan ineksi yang dibuat tidak memenuhi syarat, (arena volume dalam vial kurang dari #0,< ml dimana penetapan volume tersebut merupakan parameter kritis&

(17)

>III5 DA(TAR PUSTAKA

#& 'l1adr, 'bdullah '&, .ayel, Mohamed M& #$$$& P5)C'AF- HO:5)CH+)5A:-& Analytical Profiles of Drug Substances and !cipients "olme #$% (ingdom of Saudi 'rabia&/

(ing Saud ;niversity 5iyadh&

http/BB333&resear!hgate&netBpubli!ationB24#44Pro!aineHydro!hloride& diakses 2  ## D 0#< pukul 00&0< *A1

& 'goes, Eoes3in& 00$& Sediaan &armasi Steril% 1andung / Penerbit A.1

& 'nsel, Ho3ard&C& #$$& Pengantar Bentuk Sediaan &armasi edisi '" & Lakarta/ ;A Press

2& 1ritish Pharma!opoeia Commission& 00$& British Pharmacopoeia%, +ondon / .he Stationery )ffi!e

<& :epartemen (esehatan 5epublik Andonesia& 0#2& &armakope 'ndonesia edisi " , Lakarta/ :epartemen (esehatan

6& http/BBpub!hem&n!bi&nlm&nih&govB!ompoundBpro!aineQse!tion?.op & diakses 2 D ## D 0#< pukul &6 *A1

4& Malamed Stanley 9& 006& +o!al 'nestheti!s/ :entistryRs Most Amportant :rugs, Clini!al

;pdate 006& (DA%)*+,-A.%"*.%/0%-*%1#% +os 'ngles&

http/BB333&endoe>perien!e&!omBuserfilesBfileBunnamedBmalamed%0lo!al%0anesthesia %0!da%0006&pdf & diakses 2 D ## D 0#< pukul &< *A1

& )lson, Lames& 00& Bela2ar 3udah &armakologi& Lakarta / Penerbit 1uku (edokteran -EC $& 5emington, P Loseph& 006& 4he Pharmaceutical Science&, ;S' / ;niversity of S!ien!e in

(18)

#0& 5o3e, 5aymond C& 00$& 5andbook of Pharmaceutical !cipients $ th _{ed%, +ondon/}

Pharma!euti!al Press

##& S3eetman, Sean C& 00$& 3artindale 6 4he (omplete Drug ,eference /$ th _{ed%7 ;S' / .he}

Pharma!euti!al Press

#& .he ;nited State Pharma!opeial Convention& 004& 4he +nited State Pharmacpoeia /89 -ational &ormulary #:% ;S / ;nited States Pharma!opoeia Convention, An!

>I85 LAMPIRAN

(19)

ETIKET

(20)

IN.EPOKAIN@ IN'EKSI PROKAIN -.l

()MP)SASA

.iap ml ineksi prokain mengandung / Prokain HCl &&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 4 mg

-9-( 9'5M'()+)EA

menghambat penghantaran saraf dengan mengurangi permeabilitas membran sel neuron terhadap ion

natrium

AF:A('SA

untuk produksi analgesia dan anestesi lokal atau regional oleh

infiltrasi lokal dan teknik blok saraf perifer dan blok saraf spinal

()F.5'AF:A('SA

AFC-P)('AF kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap prokain, obat dari konfigurasi kimia yang mirip dari paraaminoben8oi! a!id atau turunannya&

Hal ini uga kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap komponen lain dari larutan AFC-P)('AF

:)SAS

;ntuk anestesi infiltrasi/ 0,< % atau larutan 0,< % = <0 mg sampai 600 mg

;ntuk blok saraf perifer / larutan 0&<% "hingga 00 m+

;ntuk pasien pediatrik / #< mgBkg dari larutan 0,<%

-9-( S'MPAFE

5eaksi terhadap prokain merupakan !iri khas dari orangorang yang terkait dengan anestesi lokal enis ester lainnya& Penyebab utama dari reaksi negatif terhadap kelompok obat ini adalah kadar plasma

(21)

berlebihan yang mungkin disebabkan oleh overdosis, penyerapan !epat, ineksi intravaskular sengaa, atau degradasi metabolik yang lambat& Seumlah ke!il reaksi bisa teradi akibat hipersensitivitas, keistime3aan, atau toleransi berkurang dengan dosis normal&

P-5AFE'.'F

Penggunaan anestetik lokal harus dilakukan oleh dokter yang berpengalaman di diagnosis dan pengelolaan dosis terkait toksisitas dan keadaan darurat akut lain yang mungkin mun!ul dari proses blok, dan kemudian hanya setelah menyediakan segera ketersediaan oksigen, obat resusitasi lain, peralatan !ardiopulmonary resus!itation, dan personil sumber diperlukan untuk pengelolaan proper dari reaksi bera!un dan keadaan darurat terkait&

Prosedur anestesi lokal harus digunakan dengan hati hati bila ada peradangan dan B atau sepsis di 3ilayah tuuan ineksi&

Fo& 5eg& :(+#<0002'#

P.& PH'5'9'M 9'5M' 1'F:;FE D AF:)F-SA'

(22)