Farmakologi 1

FARMAKOLO

GI

^BY : N U R A N G G RE I N I D W I S A S A N G K A ,

M . S C . , A P T

PENGANTA R

 D E F I N I S I F A R M A K O L O G I

 S E J A R A H F A R M A K O L O G I

 P E R A N F A R M A K O L O G I D I D U N I A F A R M A S I

 M E K A N I S M E K E R J A O B A T ( F A R M A K O K I N E T I K )

 F A R M A K O D I N A M I K O B A T

 E F E K O B A T YA N G T I D A K D I I N G I N K A N

 O B A T S U S U N A N S YA R A F O T O N O M

 O B A T S U S U N A N S Y A R A F P U S A T

1. Pendahuluan :

Transport Membran

 bu Anggre

2. ADME  bu Anggre 3. Prinsip Aksi Obat 

bu Jeki

4. Kinetika IO  bu Opstaria

5. Tempat aksi Obat  bu Opstaria

6. Tempat aksi obat  bu Jeki

7. IO  bu Jeki 8. UTS  bu Jeki

9. Obat2 SSO  bu Jeki 10.Obat2 SSP bu Jeki

11.Obat Kardiovaskular  bu Dilla

12. Obat system Endokrin bu Yanti

13.Analgetik  bu Yanti 14.Antiinfeksi  bu Dilla 15.Antihistamin  bu Jeki 16 UAS  bu Jeki

PERTEMUA N

PENDAHULU AN

FARMAKOLOGI BERASAL DARI BAHASA

YUNANI ILM

U PHARMAKON >>>> OBAT ,

LOGOS >>>> PENGETAHUAN

DAPAT DI JABARKAN FARMAKOLOGI ADALAH

ILMU YANG MEMPELAJARI TENTANG

OBAT DAN BAGAIMANA INTERAKSINYA

DALAM TUBUH

SEJARAH ILMU FARMAKOLOGI

Perkembangan farmakologi dibagi menjadi dua yaitu : periode kuno dan periode modern. Pada masa periode kuno diperkirakan sebelum 1700 SM, penggunaan obat didasarkan atas pengalaman empirik (materia medika) maupun observasi sederhana.

Sedangkan pada masa periode modern

didasarkan pada penelitian mengenai

efek aksi, nasib obat dalam tubuh, aksi

target obat pada sel jaringan.

LANJUTA N

PERIODE KUNO

Th 129-200 M Claudius Galen, orang pertama yang mengenalkan bahwa teori dan

pengalaman empirik berkontribusi seimbang dalam penggunaan obat

Th 1493 – 1541 M Theophrastus von Hohenheim menggunakan dasar pengetahuan bahan aktif

dalam pengobatan dan orang pertama yang menolak ramuan obat tidak rasional

Th 1620 – 1695 M Jacob Wepfer merupakan orang pertama yang melakukan percobaan pada binatang untuk menegaskan aksi farmakologi dan toksikologi obat

PERIODE MODERN

Rudolf Buchheim (1820-1879 M) mendirikan Institut Farmakologi di Universitas Dorpat Estonia

Oswald Schmiedeberg ( 1838-1921 M)

menerbitkan jurnal farmasi yang pertama

bersama seorang rekannya Benhard Naunyn (1839-1925 M)

OBA

T

S E N YA W A Y A N

G S U A T

U D A L A M

T U B U H , BE R I N T E R A K S I

M O L E K U L

T A R G E T

 A D A L A H BE R A K S I DE N G A N T U B U H ,

D A L A M A T A U M E N S T I M U L A S I

P R O S E S FI S I O L O G I S

M E N G H A M B A T N O R M A L

D A L A M T U B U H M E N G A L A M I

 O B A T DI

P R O S E SA D M E

A B S O R B SI DI S T R

IB U S I

M E T A B O L I S M E E K S K ER

S I

Pengelompokan obat

1. Menurut kegunaan obat

• Untuk menyembuhkan (terapeutik)

• Untuk mencegah (profilaksis)

• Untuk diagnosis (diagnostik) 2. Cara penggunaan obat

• Medicamentum usum internum (penggunaan dari dalam)

• Medicamentum usum eksternum (penggunaan dari luar) 3. Cara kerja obat

• Lokal

• Sistemik

4. Menurut undang-undang

• Narkotika (obat bius)

• Psikotropika (obat berbahaya)

• Obat keras (daftar G=geverlijk)

• Obat bebas terbatas

• Obat bebas

5. Menurut sumbernya

• Tumbuhan : digitalis (digoksin

• hewan : minyak ikan, insulin

• mineral : vaselin, magnesium, alumunium

• Mikroba : antibiotik penisillin

6. bentuk sediaan

• Bentuk padat

• Bentuk setengah padat

• Bentuk cairan/larutan

• Bentuk gas

7. Menurut proses fisiologis dan biokimia

• O bat farmakodinamis : yang bekerja mempercepat atau memperlambat proses fisiologis atau fungsi biokimia seperti hormon

• Obat kemoterapetik : dapat membunuh parasit dan kuman dalam tubuh

• O bat diagnostik : membantu untuk melakukan diagnosis atau pengenalan penyakit

CABANG ILMU FARMAKOLOGI

• FA R M A K O D I N A M I K

• FA R M A K O K I N E T I K A

• FA R M A K O T E R A P I

• FA R M A K O G E N E T I K

• FA R M A K O G E N O M I K

• T O K S I K O L O G I

CABANG ILMU FARMAKOLOGI

Ad 1. Ilmu yang mengkaji atau mempelajari pengaruh obat

terhadap tubuh, yang mencangkup aksi obat, mekanisme aksi obat dan target aksi obat baik pada organ

maupun jaringan pada sel.

Ad 2. ilmu yang mempelajari efek tubuh terhadap obat, yang mencangkup absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

Ad 3. mempelajari interaksi obat dengan manuasia hingga di

dapatkan pengobatan yang rasional Ad 4. suatu ilmu farmakologi yang

berhubungan dengan efek samping (ESO) atau sifat toksik pada suatu senyawa kimia.

1.

Farmakodinamika 2. Farmakokinetik

a

3. Farmakologi Klinik dan Terapi

4. Toksikologi

PERAN FARMAKOLOGI DI BIDANG KEFARMASIAN

Apa saja yang di lakukan farmasi??

Farmasi melakukan pembuatan, termasuk pengendalian mutu sediaan farmasi, pengadaan penyimpanan dan

distribusi obat, pengolahan obat, pelayanan obat atas resep dokter, pelayanan informasi obat (PIO), serta

pengembangan obat, bahan obat dan obat tradisional

Peran farmakologi

Melakukan kontrol kualitas, serta

pengembangan obat tahap praklinik maupun klinik

Berjalannya kemajuan farmasi dalam

menemukan obat- obat baru dan pelayanan kefarmasian di masyarakat.

KERJA

Efek obat terjadi karena interaksi fisiko-

OBAT

kimia antara obat atau metabolit aktif dengan reseptor atau bagian tertentu dari tubuh

Untuk mencapai tempat kerjanya obat maka harus melalui proses

1.Fase farmasetika 2.Fase

farmakokinetik 3.Fase

farmakodinamik

Fase yang dipengaruhi antara lain oleh cara pembuatan obat, bentuk sediaan obat dan zat tambahan yang di gunakan

gran

ul partik

el zat aktif Tablet

kecil

terdisolu si

terdegrasi

pelepasan zat aktif

absorbs i

FASE FARMAKOKINETIKA (ADME)

ABSORBSI

Proses masuknya obat ke dalam sirkulasi sistemik a) Kelarutan

Kecepatan melarut dari suatu obat akan menentukan kecepatan absorbsi obat

b) pH>>>> derajat keasaman atau kebasahan obat yang bersifat asam lemah akan mudah

menembus membran sel pada suasana asam atau obat relatif tidak terionisasi

contoh : Aspirin mudah menembus membran lambung dari pada membran usus

(obat yang bersifat basa lemah akan

mudah diabsorbsi di usus halus.

c)Tempat absorbsi

obat dapat diabsorbsi pada kulit, membran mukosa, lambung dan usus halus

absorbsi obat menembus lapisan sel tunggal seperti pada ephitelium intestinal akan lebih cepat dibandingkan membran kulit yang

berlapis-lapis d)Sirkulasi darah

obat baiknya diberikan pada daerah yang kaya akan sirkulasi darah.

>>>>> pemberian melalui sublingual lebih cepat diabsorbsi dari sub kutan (sirkulasi darah kurang )

DISTRIBUSI

Merupakan proses dimana obat berada

dalam cairan tubuh dan jaringan tubuh.

Kecepatan distribusi dipengaruhi oleh

aliran darah, afinitas obat pada jaringan dan protein.

Faktor lain yang mempengaruhi distribusi obat adalah fungsi kardiovaskuler.

Organ seperti jantung, ginjal dan hati yang mendapat suplai darah lebih banyak atau

cepat akan menerima obat lebih banyak dan cepat dari organ lain seperti tulang, abses

>>>> pada saat obat masuk ke sirkulasi sistemik, sebagian besar akan terikat

oleh protein plasma (albumin), ikatan ini membentuk molekul besar sehingga

tidak dapat menembus membran

>>>> hanya obat bebas yang mencapai sasaran dan mengalami metabolisme sehingga mudah diekskresikan

>>>> berkurangnya obat bebas (tidak terikat) akan menyebabkan pelepasan obat yang

terikat oleh protein, jadi terjadi keseimbangan yang dinamis

CONTOH OBAT DENGAN

PENGIKATAN PROTEIN DAN WAKTU PARUH

OBAT % TERIKAT T ½ (jam)

Aspirin 49 0,25 – 2

Digoxin 25 36

Eritromisin 70 3

Furosemid 95 1,5

Lorazepam 92 15

Rifampisin 89 2

Teofilin 60 9

Quinidin 70 6

METABOLISME

Merupakan reaksi perubahan zat kimia dalam jaringan biologis yang dikalisis oleh enzim menjadi metabolitnya

Hati merupakan organ utama tempat metabolisme obat, kebanyakan menggunakan enzim sitokrom P450

Waktu Paruh t1/2 adalah waktu yang di

butuhkan oleh separuh konsentrasi obat

untuk di eliminasi

EKSKRESI

Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi

melalui paru.

Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting, organ

lain tempat ekskresi adalah intestinal (feses), paru-paru, kulit, keringat, air liur dan air susu

Kecepatan ekskresi dilihat dari nilai t1/2, obat yang panjang t1/2 nya maka frekuensinya pemakaiannya relatif

panjang.

proses penghapusan limbah (ekskresi) melalui ginjal

1. Filtrasi Glomerulus : merupakan proses yang pasif, tidak selektif, dimana cairan dan zat-zat terlarutnya terdorong melalui membran semi permeable melalui tekanan hidrostatik

2. Sekresi / reabsorbsi tubulus aktif

•

Dalam ginjal terdapat unit fungsional terkecil yang disebut nefron

•

Nefron terdiri dari proksimal, lengkung henle, dan pembuluh distal

•

Tubulus proksimal : bagian dari ginjal yang membantu terjadi proses reabsorbsi atau penyaringan kembali zat-zat yang diperlukan setelah filtrasi/penyarngan yang dilakukan oleh glomerulus

3. Interaksi obat : perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat lain (interaksi obat) atau oleh makanan, obat tradisional dan

senyawa kimia lain.

•

Non spesifik dipengaruhi oleh sifat antasida bereaksi karena sifat kimia

•

Spesifik obat harus berinteraksi dengan obat yang non spesifik.

Tujuan absorbsi menuju sirkulasi sistemik

OBA T

Farmakodinami ka

Farmakokinetika (obat dalam tubuh)

Organisme hidup

FARMAKODINAMIKA

mempelajari pengaruh obat terhadap tubuh, yang

mencangkup aksi obat, mekanisme aksi obat dan target aksi obat baik pada organ maupun jaringan pada sel.

a)Berinteraksi dengan reseptor >>>> enzim, protein, asam nukleat, karbohidrat dan lemak semakin besar reseptor maka semakin meningkat intensitas efeknya

b)Berinteraksi dengan enzim >>>> obat yang dapat menimbulkan efek karna mengikat enzim yang dikeluarkan oleh tubuh

contoh : obat DM

c)Kerja non spesifik >>>> obat yang bekerja tanpa mengikat reseptor contoh norit yang mengikat racun atau bakteri

PUSTAK A

•

•

•

• G O O D M A N A N D G I L M A N , T H E P

H A R M A C O L O G I C A L B A S I S O F T H E R

A P E U T I C

N U G R O H O , A E . , 2 0 1 2 , F A R M A K O L O G I O B A T - O B A T P E N T I N G D A L A M P E M B E L A J A R A N I L M

U F A R M A S I D A N D U N I A

K E S E H A T A N , Y O G Y A K A R T A

K A T Z U N G , B G . , B A S I C A N D C L I N I C A L P H A R M A C O L O G Y

L U L L M A N , H . , D K K , 2 0 0 0 , C O L O R A T L A S O F P H A R M A C O L O G Y T H I E M E , N E W Y O R K