STRATEGI DALAM PENEMUAN SENYAWA AKTIF
PROGRAM STUDI SAINS BIOMEDIS FAKULTAS SAINS DAN TEKNOLOGI
UNIVERSITAS PATTIMURA
TUJUAN
1. Strategi penemuan senyawa aktif 2. Ekstraksi dan pemisahan
3. Pendekatan yang dilakukan dalam penemuan senyawa bioaktif di era
moderen
STRATEGI PENEMUAN SENYAWA AKTIF
•
Senyawa Aktif :
molekul kimia yang memiliki aktivitas biologi dan dapat berinteraksi dengan target tertentu di dalam tubuh
Tumbuhan dan Mikroorganisme
•
Strategi yang digunakan :
1. Seleksi, koleksi, identifikasi tumbuhan/tanaman, preparasi 2. Pemisahan dan ekstraksi
3. Skrining biologi dan farmakologi dari ekstrak kasar
4. Pemisahan kromatografi konstituen bioaktif murni dipandu uji bioassay
5. Penentuan struktur 6. Uji toksikologi
SELEKSI, KOLEKSI, IDENTIFIKASI TUMBUHAN/TANAMAN, PREPARASI
• Seleksi Berdasarkan fakta empiris
• Koleksi Pengumpulan sampel
• Identifikasi memastikan spesies dan keanekaragaman tumbuhan yang digunakan dalam riset.
• Preparasi pencucian, pengeringan (tidak kontak langsung dengan sinar
matahari), penghancuran, penggilingan, atau ekstraksi menggunakan pelarut
air, dan pelarut organik
PEMISAHAN DAN EKSTRAKSI
Ekstraksi
suatu proses penyarian zat aktif dari bagian tanaman obat yang bertujuan untuk menarik komponen kimia yang terdapat pada bagian tanaman.
Proses pemisahan bahan dari campurannya dengan menggunakan pelarut tertentu
Suatu cara untuk memperoleh sediaan yang mengandung senyawa aktif dari
suatu bahan alami
METODE EKSTRAKSI
a. Cara Dingin
• Maserasi proses ekstraksi sederhana yang dilakukan dengan cara merendam simplisia menggunakan pelarut organic suhu ruangan dan terhindar dari Cahaya
• Perkolasi proses penyarian senyawa aktif secara dingin dengan cara mengalirkan pelarut secara kontinu pada simplisia selama waktu tertentu,
b. Cara Panas
• Seduhan menggunakan air panas ( 5-10 menit)
• Infusa sediaan cair yang dibuat dengan cara menyari simplisia nabati dengan air pada suhu 90 derajat
• Soxhletasi proses ekstraksi panas menggunakan alat khusus berupaka ekstraktor Soxhlet.
• Destilasi cara yang dilakukan terhadap simplisia yang mengandung minyak dan muda menguap.
SKRINING BIOLOGI DAN FARMAKOLOGI DARI EKSTRAK KASAR
In vitro In vivo
PEMISAHAN KROMATOGRAFI KONSTITUEN BIOAKTIF MURNI DIPANDU UJI BIOASSAY
GC-MS HPLC
KLT
PENENTUAN STRUKTUR/ ELUSIDASI
• Elusidasi struktur kimia senyawa aktif hasil isolasi ditentukan
berdasarkan interpretasi data-data hasil pemisahan dan identifikasi .
Pada umumnya menggunakan instrumen analisis spektroskopi
seperti; spektroskopi resonansi magnetik inti (NMR) memberikan
informasi tentang jumlah kerangka atom ( proton (H) dan carbon (C))
dan ikatan kimia dalam molekul.
UJI TOKSIKOLOGI
•
Uji In vitro uji ini memberikan informasi awal tentang potensi toksisitas senyawa sebelum dilakukan uji pada organisme hidup uji viabilitas sel, uji genotoksisitas, uji mutagenisitas,
•
Uji Toksisitas Akut dilakukan pada hewan coba, untuk mengevaluasi efek toksik yang muncul dalam waktu singkat setelah paparan senyawa gejala klinis, kematian, perubahan berat
badan, dan gangguan fungsi organ.
•
Uji Toksisitas Kronis pemaparan hewan coba terhadap senyawa aktif berulang selama periode waktu yang lama ( minggu-bulan) / (bulan-tahun).
•
Uji Reproduksi
•
Uji Karsinogenesis untuk mengevaluasi potensi senyawa aktif dalam
menyebabkan kanker atau tumor pada hewan coba 2
tahunan
PENDEKATAN YANG DILAKUKAN DALAM PENEMUAN SENYAWA BIOAKTIF DI ERA MODERN
1. Pendekatan Rasional
Pengembangan senyawa berdasarkan pengetahuan tentang target biologis yang dituju Pendekatan rasional ini sering dilakukan dalam pengembangan obat- obatan yang ditargetkan pada penyakit tertentu, seperti kanker atau diabetes.
2. Pemetaan aktivitas biologis
salah satu strategi penting dalam penemuan senyawa aktif. Dikenal dengan metode uji bioaktivitas untuk mengidentifikasi senyawa yang memiliki potensi dalam mengikat target biologis tertentu, seperti protein atau enzim yang terkait dengan suatu penyakit
3. Pendekatan Kombinasi
Pendekatan kombinasi melibatkan penggunaan senyawasenyawa yang sudah diketahui memiliki aktivitas biologis untuk merancang senyawa baru dengan aktivitas biologis yang lebih kuat.
4. Pendekatan In silico
Pendekatan in silico melibatkan penggunaan soft hard perangkat komputer, saat ini berkembang pesat dikenal dengan istilah kimia komputasi hubungan Kuantitatif Struktur dan Aktivitas (HKSA)
