LAPORAN PRAKTIKUM
TEKNOLOGI SEDIAAN LIQUIDA DAN SEMISOLIDA
“Sediaan Larutan Eliksir dengan Bahan Aktif Teofilin”
Disusun oleh:
Ismi Fildzah Putri P17335114055
I-A KELOMPOK 7
Dosen Pembimbing :
Patihul Husni, M.Si., Apt
POLTEKKES KEMENKES BANDUNG JURUSAN FARMASI
2015
SEDIAAN LARUTAN ELIKSIR TEOFILIN 2,1 %
I. TUJUAN PERCOBAAN
1. Dapat membuat formula sediaan dan mengevaluasi sediaan eliksir dengan bahan aktif Teofilin 2,1 %
II. LATAR BELAKANG
Praktikum kali ini dibuat larutan eliksir teofilin. Digunakan untuk penggunaan secara oral dalam bentuk eliksir. Penggunaan oral adalah pemberian obat dengan cara diminum atau dimakan sehingga melalui sistem pencernaan.
Sebagian besar dimaksudkan untuk efek sistemik dari obat, yang dihasilkan setelah terjadi absorpsi pada berbagai permukaan sepanjang saluran cerna.
(Syamsuni, 2007)
Eliksir adalah larutan hidroalkohol yang jernih dan manis dimaksudkan untuk penggunaan vital dan biasanya ditambah perasa untuk menambah kelezatan.
Eliksir bukan obat yang digunakan sebagai pembawa tetapi eliksir obat untuk efek terapi dari senyawa obat yang dikandungnya. (Ansel, 2008)
Eliksir Teofilin merupakan salah satu jenis sediaan larutan yang merupakan campuran air dan etanol mengandung zat aktif Teofilin. Kelarutan Teofilin sukar larut dalam air, tetapi lebih mudah larut dalam air panas, mudah larut dalam larutan alkali hidroksida dan dalam amonia, agak sukar larut dalam etanol, dalam kloroform dan dalam eter. Sehingga digunakan campuran berbagai pelarut yaitu air, etanol dan propilenglikol yang dimaksudkan untuk mempertinggi kelarutan.
Inilah yang menjadikan alasan dipilih eliksir untuk membuat sirup dengan bahan aktif Teofilin. (Kemenkes RI, 2014)
Teofilin mempunyai khasiat antara lain berdaya sebagai spasmolitis terhadap otot polos, khususnya otot bronchi, menstimulasi jantung dan mendilatasinya.
Teofilin juga menstimulasi Sistem Saraf Pusat (SSP) dan pernapasan, serta bekerja diuretis lemah dan singkat. Teofilin memiliki mekanisme kerja dengan melemaskan otot polos pembuluh darah bronkial saluran udara dan paru-paru dan mengurangi respon saluran napas untuk histamin, metakolin, adenosin, dan alergen. Secara kompetitif menghmabat fosfodiestare (FDE) tipe III dan tipe IV, enzim yang berperan untuk menghentikan siklik AMP dalam sel otot polos, mungkin mengakibatkan bronkodilatasi. (Hoan and Kirana, 2007)
Eliksir teofilin ini ditujukan untuk anak-anak sehingga menggunakan dosis untuk anak yaitu anak 1-9 tahun 4mg/kg BB setiap 6 jam dan anak 9-12 tahun 3
mg/kg BB setiap 6 jam dengan takaran sekali pakainya 5 ml (1 sendok takar).
(Depkes, 2007)
Dibuat dalam sediaan eliksir karena disebabkan oleh beberapa alasan.
Pemakaian ditujukan untuk anak-anak karena anak-anak sulit untuk menelan obat dalam bentuk sediaan tablet, kapsul atau puyer, sehingga dibuat sediaan larutan untuk meningkatkan akseptabilitas pasien. Selain itu dibuat sediaan larutan dalam bentuk eliksir karena teofilin sukar larut dalam air tetapi agak sukar larut dalam etanol. (Kemenkes RI, 2014)
III. TINJAUAN PUSTAKA
Eliksir adalah larutan oral yang mengandung etanol 90% yang berfungsi sebagai kosolven (pelarut) dan untuk mempertinggi kelarutan obat. Kadar etanol berkisar antara 3% dan 4%, dan biasanya eliksir mengandung etanol 5-10%.
Untuk mengurangi kadar etanol yang dibutuhkan utnuk pelarut, dapat ditambahkan kosolven lain seperti gliserin, sorbitol, dan propilen glikol. Bahan tambahan yang digunakan antara lain pemanis, pengawet, pewarna, dan pewangi, sehingga memiliki bau dan rasa yang sedap. Sebagai pengganti gula dapat digunakan sirup gula. (Syamsuni, 2007)
Perbandingan alkohol yang ada pada eliksir sangat berbeda karena masing- masing komponen eliksir mempunyai sifat kelarutan dalam alkohol dan air yang berbeda. Komponen eliksir terdiri dari bahan aktif dan eksipien yang terdiri dari air, alkohol, pelarut lain sebagai kosolven, buffer pH, pemanis, perasa, dan pewarna. Eliksir paling baik disimpan dalam wadah-wadah yang tertutup rapat, tahan cahaya untuk menjaga terhadap temperatur yang berlebihan. Disebabkan karena eliksir mengandung alkohol. (Ansel, 1989)
Dalam eliksir, diperlukan perhitungan Konstanta Dielektrik (KD) untuk menentukan kepolaran suatu zat. Besarnya konstanta dielektrik menurut moore dapat diatur dengan penambahan pelarut lain dengan polaritas yang berbeda. KD suatu campuran pelarut merupakan hasil penjumlahan dari tetapan dielektrik suatu campuran pelarut merupakan hasil penjumlahan dari tetapan dielektrik masing- masing yang sudah dikalikan dengan % volume masing-masing komponen pelarut. (Anonim, 2015)
PREFORMULASI ZAT AKTIF
Zat Aktif Theophyllin (Teofilin) (FI V hlm. 1250-1251)
Struktur
(FI V hlm. 1250)
Rumus molekul C7H8N4O2.H2O (FI V hlm. 1250) Titik lebur Antara 270° dan 274° C (FI IV hlm. 835)
Pemerian Serbuk hablur, putih; tidak berbau; rasa pahit; stabil di udara.
(FI V hlm. 1251)
Kelarutan Sukar larut dalam air; tetapi lebih mudah larut daam air panas;
mudah larut dalam larutan alkali hidroksida dan dalam amonia;
agak sukar larut dalam etanol, dalam kloroform dan dalam eter (FI V hlm. 1251)
Stabilita • Panas : tidak ditemukan di pustaka The Pharmaceutical Codex, Farmakope Indonesia Edisi V, Farmakope Indonesia Edizi IV, British Pharnacopeia, European Pharmacopeia, Japanese Pharmacopeia, dan ANESTESIA AND ANAIGESIA Vol. 6, June 1982
• Cahaya : Teofilin sensitif terhadap cahaya, menjadi warna kuning jika terpapar cahaya dalam waku lama (TPC 6th p.1069)
• Air : Stabil terhadap air (TPC 6th p.1069)
• pH : Larutan teofilin stabil dengan berbagai pH meskipun mungkin terurai pada pH rendah dan tinggi. Tidak ada penurunan konsentrasi teofilin setelah larutan aqua teofilin 0,1% dengan pH 3,5; 6,5; dan 7 di autoklaf pada 120oC selama 20 menit (TPC 6th p.1069)
Inkompatibilitas Karena alkalinitas larutan yang mengandung teofilin. Obat yang bersifat alkali-labil harus dihindari pada campuran termasuk didalamnya epinephrine HCl, levalterenol, bitartrat, isoproterenol HCl dan Penicillin G potassium (ANESTESIA AND ANAIGESIA Vol. 6, June 1982)
Keterangan lain Kegunaan : Spasmolotikum bronkial (FI V hlm. 1251)
Penyimpanan Dalam wadah tetutup baik (FI V hlm. 1251)
PREFORMULASI EKSIPIEN
1. Sukrosa
Zat Sukrosa (HOPE 6th, p 703 - 706)
Sinonim Gula bit; gula tebu; a-D-glucopyranosyl-b-D- fructofuranoside;
gula halus; sakarosa; saccharum; gula pasir.
(HOPE 6th, p 703 - 706) Struktur
(HOPE 6th, p 703 - 706) Rumus molekul C12H22O11 (HOPE 6th, p 703 - 706)
Titik lebur 160-1860C (HOPE 6th, p 703 - 706)
Pemerian Gula yang berasal dari Saccharum oficinarum Linne, Beta vulgaris Linne. Berbentuk kristal tak berwarna, massa kristal atau blok, bubuk kristal putih, tidak berbau, dan memiliki rasa manis (HOPE 6th, p 703 - 706)
Kelarutan Kelarutan dalam air 1 : 0,2 pada suhu 1000C, 1 : 400 dalam etanol pada suhu 200C, 1 : 170 dalam etanol 95% pada suhu 200C, 1 : 400 dalam propan-2-ol, tidak larut dalam kloroform (HOPE 6th, p 703 - 706)
Stabilita Stabilitas baik pada suhu kamar dan pada kelembaban yang rendah. Sukrosa akan menyerap 1% kelembaban yang akan melepaskan panas pada 90oC. Sukrosa akan menjadi karamel pada suhu di atas 160oC. Sukrosa yang encer dapat terdekomposisi dengan keberadaan mikroba
(HOPE 6th, p 703 - 706)
Inkompatibilita Bubuk sukrosa dapat terkontaminasi dengan adanya logam
s berat yang akan berpengaruh terhadap zat aktif seperti asam askorbat. Sukrosa dapat terkontaminasi sulfit dari hasil penyulingan. Dengan jumlah sulfit yang tinggi, dapat terjadi perubahan warna pada tablet yang tersalut gula. Selain itu, sukrosa dapat bereaksi dengan tutup aluminium
(HOPE 6th, p 703 - 706) Keterangan lain Kegunaan :
Pemanis, coating agent, granulating agent, suspending agent, tablet binder, sugar coating adjust, peningkat viskositas
(HOPE 6th, p 703 - 706)
Penyimpanan Disimpan dalam wadah yang tertutup dalam sejuk dan kering.
(HOPE 6th, p 703 - 706) Kadar
penggunaan
Sirup oral 67%
Pemanis 67%
Tablet pengikat 2-20%
Tablet pengikat 50-67%
Coating tablet 50-67% (HOPE 6th, p 703 - 706)
2. Sorbitol
Zat Sorbitol (HOPE 6th, p : 679 - 681)
Sinonim Meritol; Neosorb; Sorbitab; sorbite; Dsorbitol;
Sorbitol Instan; sorbitolum; Sorbogem.
(HOPE 6th, p : 679-681) Struktur
(HOPE 6th, p : 679 - 681)
Rumus molekul RM : C6H14O6 ; BM : 182,17 (HOPE 6th, p : 679 - 681)
Titik lebur 110 – 112o C dalam bentuk anhidrat (HOPE 6th, p : 679 - 681)
Pemerian Sorbitol adalah D-glucitol yang tidak berwarna, berwarna putih, kristalin, serbuk higroskopis, kemanisannya 50 – 60 % mendekati sukrosa. (HOPE 6th, p : 679 - 681)
Kelarutan Kelarutan dalam air 1 : 0,5, praktis tidak larut dalam eter dan klorofom, sedikit larut dalam metanol(HOPE 6th, p : 679 - 681)
Stabilita Bersifat inert dan kompatibel dengan hampir semua exipien.
Stabil di udara karena tidak ada katalis, pada kondisi dingin, asam encer dan basa. Tidak mengalami penggelapan atau dekomposisi pada saat suhu dinaikkan atau saat ada amina.
Tidak mudah terbakar, non korosif, dan tidak mudah menguap. Tahan terhadap fermentasi oleh banyak mikroorganisme, sebaiknya pengawet ditambahkan pada larutan sorbitol. Larutan dimpan pada wadah gelas, plastik, aluminium dan anti karat. Larutan injeksi disterilisasi oleh autoklaf
(HOPE 6th, p : 679 - 681) Inkompatibilita
s
Sorbitol akan membentuk kelat yang larut air dengan banyak ion logam divalen dan trivalen pada kondisi basa dan asam kuat. Penambahan cairan polietilen glikol pada larutan sorbitol dengan agitasi yang kuat mengahasilkan sebuah lilin, gel larut air dengan titik didih 35–400C. Larutan sorbitol akan bereaksi dengan besi oksida sehingga menjadi tidak berwarna. Sorbitol mempercepat degradasi penisilin pada larutan yang netral
(HOPE 6th, p : 679 - 681) Keterangan lain Kegunaan :
Pemanis, humektan, penstabil, pengencer tablet dan kapsul, dan anticaplocking agent (HOPE 6th, p : 679 - 681)
Penyimpanan Disimpan dalam wadah kedap udara di tempat yang sejuk dan kering. (HOPE 6th, p : 679 - 681)
Kadar penggunaan
Larutan oral : 20-35% (HOPE 6th, p : 679 - 681)
3. Propilen glikol
Zat Propilen glikol (HOPE 6th, p 593-594)
Sinonim 1,2-Dihidroksipropana; E1520; 2-hidroksi propanol; metil etilen glikol;metil glikol; propan-1,2-diol; propilenglikol (HOPE 6th, p 593-594)
Struktur
(HOPE 6th, p 593-594) Rumus molekul C3H8O2 (HOPE 6th, p 593-594)
Titik lebur -59oC (HOPE 6th, p 593-594)
Pemerian Bening, tidak berwarna, kental-praktis encer, tidak berbau, manis, mepunyai rasa yang agak tajam mirip dengan giserin (HOPE 6th, p 593-594)
Kelarutan Dapet tercampur dengan aseton, kloroform, etanol 95%, gliserin dan air. Kelarutan di 1 dai 6 bagian eter, tidak tercampur dengan sedikit minyak, atau dengan minyak, tetapi akan larut dengan beberapa minyak yang diperlukan (HOPE (HOPE 6th, p 592-594)
Stabilita pada suhu dingin stabil di tempat tertutup rapat, tetapi di suhu panas dan terbuka menjadi mudah teroksidasi, ,e,berikan produk baru seperti propionaldehid, lactic acid, provic acid, dan acetic acid. Propilen glikol secara kimiawi stabil bila bercampur dengan eyanol 95%, gliserin atau air, larutan air bisa disterilisasi dengan autoklaf. Propilen glikol bersifat higroskopis dan harus disimpan di tempat tertutup rapat, terlindung dari cahaya, tempat kering.
(HOPE 6th, p 592-594) Inkompatibilita
s
Dengan reaksi oksidasi seperti Kalium permanganat (HOPE 6th, p 592-594)
Keterangan lain Kegunaan : Antimikroba, pengawet, desinfektan, humektan, pembuat plastik, pelarut, penstabil, pencampur, kosolven air (HOPE 6th, p 593-594)
Penyimpanan Terlindung dari cahaya, di tempat sejuk dan kering (HOPE 6th, p 593-594)
Kadar penggunaan
Pengawet (larutan & semi silid) 15–30%
Kosolven 10–30%
Larutan oral 10–25%
Parenteral 10–60%
Topikal 5–80% (HOPE 6th, p 593-594)
4. Na. Sakarin
Zat Natrium sakarin (HOPE 6th, p 608)
Sinonim 1,2-Benzisothiazolin-3-satu-1,1 dioksida, natrium garam;
Crystallose;
E954; Gendorf 450; saccharinum natricum; natrium o- benzosulfimide;
gluside larut; sakarin larut; natrium sucaryl (HOPE 6th, p 608)
Struktur
(HOPE 6th, p 608) Rumus molekul C7H4NNaO3S (HOPE 6th, p 608)
Titik lebur Terurai pada pemanasan (HOPE 6th, p 608)
Pemerian Natrium sakarin adalah serbuk putih, tidak berbau atau sedikit aromatik, efflorescent, bubuk kristal. Memiliki rasa yang sangat manis, dengan logam atau rasa pahit bahwa pada tingkat normal penggunaan dapat terdeteksi sekitar 25% dari populasi. Rasa pahit bisa ditutupi dengan memadukan sakarin natrium dengan pemanis lainnya. Sakarin natrium dapat mengandung jumlah variabel air (HOPE 6th, p 608) Kelarutan 1 : 1,2 dalam air
1 : 102 dalam etanol
1 : 50 dalam etanol (95%) (HOPE 6th, p 609)
Stabilita Natrium sakarin stabil di bawah kisaran normal digunakan dalam formulasi. Hanya bila terkena suhu (125oC) pada pH rendah (pH 2) selama lebih dari 1 jam tidak terjadi dekomposisi yang signifikan. Konsentrasi 84% adalah yang paling stabil bentuk sakarin natrium sedangkan bentuk 76%
akan kering di bawah kondisi kamar. Larutan untuk injeksi dapat disterilkan dengan autoklaf (HOPE 6th, p 608)
Inkompatibilita s
Sakarin natrium tidak mengalami Maillard browning (HOPE 6th, p 608)
Keterangan lain Kegunaan : Pemanis (HOPE 6th, p 608)
Penyimpanan Sakarin natrium harus disimpan dalam wadah yang tertutup dalam tempat yang kering (HOPE 6th, p 609)
Kadar penggunaan
Sirup oral 0.04–0.25% (HOPE 6th, p 608)
5. Etanol
Zat Etanol (96%) (HOPE 6th, p 17)
Sinonim Aethanolum, Etanol, Alkohol, Etil alkohol (HOPE 6th, p 17) Struktur
(HOPE 6th, p 17)
