farmakologi obat Adrenergik

ADRENERGIK

ADRENERGIK

Obat adrenergik

Obat adrenergik

 obat yang efeknya mirip perangsangan saraf obat yang efeknya mirip perangsangan saraf

adrenergik adrenergik

 Sinonim: simpatomimetik, parasimpatolitikSinonim: simpatomimetik, parasimpatolitik  2 golongan obat adrenergik:2 golongan obat adrenergik:

KATEKOLAMIN

KATEKOLAMIN NON KATEKOLAMINNON KATEKOLAMIN

 EpinefrinEpinefrin  EfedrinEfedrin

 NorepinefrinNorepinefrin  FenilpropanolaminFenilpropanolamin  DopaminDopamin  FenilefrinFenilefrin

 DobutaminDobutamin  AmfetaminAmfetamin  IsoproterenolIsoproterenol

Obat adrenergik

Obat adrenergik

1.

1.

Kerja langsung

Kerja langsung

2.

2.

Kerja tak langsung

Kerja tak langsung

3.

I. Adrenergik Kerja Langsung

I. Adrenergik Kerja Langsung

Bekerja langsung pada reseptor

Bekerja langsung pada reseptor





-

-

agonist

agonist

 

  fenilefrin, metoksaminfenilefrin, metoksamin



  :: klonidin, klonidin, _-metil NE-metil NE

 

  epinefrin, nor epinefrinepinefrin, nor epinefrin





-agonist

-agonist



11 : dopamin, dobutamin: dopamin, dobutamin



22 : salbutamol, terbutalin: salbutamol, terbutalin





II. Adrenergik kerja tak langsung

II. Adrenergik kerja tak langsung

– Amfetamin, Efedrin_{Amfetamin, Efedrin}

– Mekanisme:_Mekanisme:

» Masuk ke dalam vesikel_{Masuk ke dalam vesikel}

» Melepaskan NE yang ada dalam vesikel_{Melepaskan NE yang ada dalam vesikel}

– Efek mirip NE_{Efek mirip NE}

» Kerja lebih lambat_{Kerja lebih lambat}

» Efek lebih lama_{Efek lebih lama}

» Menimbulkan takifilaksis_{Menimbulkan takifilaksis}



III. Pengaruh reflek

III. Pengaruh reflek

– Rangsangan _Rangsangan _1 1  vasokonstriksi vasokonstriksi  TD TD _



 refleks vagal refleks vagal  bradikardi bradikardi

– Contoh: _Contoh: metoksaminmetoksamin untuk takikardi untuk takikardi paroksismal

EPINEFRIN (Adrenalin)

EPINEFRIN (Adrenalin)



_

-1,

-1,





-2,

-2,





-1,

-1,





2

2

1.

1.

Sistem Kardiovaskuler

Sistem Kardiovaskuler

a. Pembuluh darah

a. Pembuluh darah



-1-1: kulit, mukosa, ginjal : kulit, mukosa, ginjal  vasokonstriksi vasokonstriksi



-2-2: otot rangka dan koroner: dilatasi (dosis <): otot rangka dan koroner: dilatasi (dosis <) Dosis >>: dominasi

Dosis >>: dominasi _1 1  vasokonstriksi, TD vasokonstriksi, TD _ Bila

Bila _1 dihambat 1 dihambat  hanya hanya _2 yang berfungsi 2 yang berfungsi  TD turun (fenomena Epinephrine reversal)

TD turun (fenomena Epinephrine reversal) b. Jantung

b. Jantung



11: Inotropik, kronotropik dan dromotropik : Inotropik, kronotropik dan dromotropik positif

c. Tekanan darah, denyut jantung & reistensi perifer

c. Tekanan darah, denyut jantung & reistensi perifer

Epinefrin

Epinefrin NorepinefrinNorepinefrin IsoproterenolIsoproterenol Sistol Sistol _{     } Diastol Diastol _{   } Jantung Jantung _{  } Resistensi Resistensi _{     } Sistol Diastol Jantung Resistensi

2. Saluran napas (

2. Saluran napas (_-2)-2)

-

- BronkodilatasiBronkodilatasi

- Hambatan penglepasan mediator inflamasi

- Hambatan penglepasan mediator inflamasi 

mengurangi udem dan sekresimengurangi udem dan sekresi 3. Mata

3. Mata

-

- Midriasis (Midriasis (_-1, kontraksi radial iris)-1, kontraksi radial iris) - Penipisan lensa mata (

- Penipisan lensa mata (_-2, M. siliaris) -2, M. siliaris)  melihat melihat jauh

jauh

4. Kandung kemih

4. Kandung kemih

-

- _-2: relaksasi detrusor-2: relaksasi detrusor -

- _-1: kontraksi sfingter -1: kontraksi sfingter  retensi urin retensi urin 5. Metabolik

5. Metabolik

-

- _-2 di hepar -2 di hepar  glikogenolisis glikogenolisis -

- _-3 di jaringan lemak -3 di jaringan lemak  lipolisis lipolisis - Pakreas:

Efek samping

Efek samping



Kardiovaskuler

Kardiovaskuler

– Palpitasi, aritmia_{Palpitasi, aritmia}

– Tekanan darah naik _{Tekanan darah naik}  hati-hati perdarahan otak hati-hati perdarahan otak – Vasokonstriksi hebat di paru --- udem paru_{Vasokonstriksi hebat di paru --- udem paru}

– Ginjal: diuresis _{Ginjal: diuresis} _ --- oliguria --- oliguria



SSP

SSP

– Tremor gelisah, Ansietas, Pusing _{Tremor gelisah, Ansietas, Pusing}  insomnia insomnia



Kontraindikasi

Kontraindikasi

– Angina pektoris_{Angina pektoris} – Gagal jantung_{Gagal jantung} – Hipertensi_Hipertensi

– Hipertiroidisme _{Hipertiroidisme} – Stroke_Stroke

FARMAKOKINETIK

FARMAKOKINETIK

 Epinefrin tidak efektif pada pemberian per oral Epinefrin tidak efektif pada pemberian per oral

(segera dirusak oleh COMT & MAO) (segera dirusak oleh COMT & MAO)

 Subkutan: absorpsi lambat_{Subkutan: absorpsi lambat}  IM, IV: absorpsi cepatIM, IV: absorpsi cepat

 Metabolisme: di hepar oleh COMT dan MAOMetabolisme: di hepar oleh COMT dan MAO  Ekskresi: di urinEkskresi: di urin

INDIKASI

INDIKASI

 Syok anafilaktikSyok anafilaktik  Asma bronkialAsma bronkial

 Perdarahan kapiler (topikal)Perdarahan kapiler (topikal)

 Memperpanjang efek anestesi lokalMemperpanjang efek anestesi lokal  Henti jantung (iv, intrakardial)Henti jantung (iv, intrakardial)

NOREPINEFRIN / NORADRENALIN

NOREPINEFRIN / NORADRENALIN

(Levarterenol)

(Levarterenol)

 Bekerja terutama pada reseptor Bekerja terutama pada reseptor 11  Tekanan darah Tekanan darah , resistensi perifer , resistensi perifer   Aliran darah ke organ Aliran darah ke organ 

 Refleks vagal Refleks vagal _ frekuensi jantung frekuensi jantung   Untuk mengatasi syokUntuk mengatasi syok

ISOPROTERENOL (isoprenalin):

ISOPROTERENOL (isoprenalin):



_

1 dan

1 dan



_

2

2

 Inotropik dan kronotropik positif Inotropik dan kronotropik positif _ Curah jantung Curah jantung   Resistensi perifer Resistensi perifer  _ aliran darah aliran darah  (ginjal, (ginjal,

mesenterium, otot rangka) mesenterium, otot rangka)

 BronkodilatasiBronkodilatasi  Relaksasi uterusRelaksasi uterus

DOPAMIN

DOPAMIN



Dosis kecil:Resptor D1 dan

Dosis kecil:Resptor D1 dan





1

1

– D1: vasodilatasi splanknikus (ginjal dan mesenterium)_{D1: vasodilatasi splanknikus (ginjal dan mesenterium)} » Arus darah ginjal _{Arus darah ginjal} _

» Filtrasi glomerulus _{Filtrasi glomerulus} _  perbaikan fungsi ginjal perbaikan fungsi ginjal » Ekskresi natrium _{Ekskresi natrium} _

-

- _1: kontraktilitas miokard 1: kontraktilitas miokard _  curah jantung curah jantung _



Dosis besar:

Dosis besar:

– Reseptor _Reseptor _1: vasokonstriksi 1: vasokonstriksi  efek renal hilang efek renal hilang

 _11 : takikardi : takikardi

- Indikasi: Syok kardiogenik_{Indikasi: Syok kardiogenik}  DOBUTAMINDOBUTAMIN

 Selektif Selektif 11

– Efek kronotropik _{Efek kronotropik} ++ 5 % Dopamin 5 % Dopamin  takikardi lebih ringan takikardi lebih ringan

Non Katekolamin

Non Katekolamin

1. Kerja langsung

1. Kerja langsung : fenilefrin, salbutamol : fenilefrin, salbutamol 2. Kerja tak langsng : tiramin

2. Kerja tak langsng : tiramin 3. Gabugan 1 & 2

3. Gabugan 1 & 2 : efedrin, fenilpropanolamin, : efedrin, fenilpropanolamin,

amfetaminamfetamin

 Kinetik:Kinetik:

– Tidak dirusak oleh COMT_{Tidak dirusak oleh COMT} – Efektif per oral_{Efektif per oral}

– Memerlukan dosis lebih besar _{Memerlukan dosis lebih besar} – Efek sentral lebih besar_{Efek sentral lebih besar}

•

EFEDRIN

EFEDRIN

– Efek _Efek _ epinefrin epinefrin

– Mula kerja lebih lambat_{Mula kerja lebih lambat}

– Masa kerja lebih panjang_{Masa kerja lebih panjang}

– Efek sentral > epinefrin_{Efek sentral > epinefrin}

– Efektif per oral_{Efektif per oral}



Indikasi

Indikasi

– Asma bronkial_{Asma bronkial}

– Dekongestan nasal_{Dekongestan nasal}

– Hipotensi_Hipotensi

– Dismenore_Dismenore



Efek samping

Efek samping

FENILPROPANOLAMIN (PPA)

FENILPROPANOLAMIN (PPA)

 Efek Efek  efedrin efedrin

 Efek sentral <Efek sentral <

 EfekEfek 2 2 lemah lemah _ tidak efektif untuk asma tidak efektif untuk asma  Indikasi:Indikasi: dekongestan nasal (12,5 – 25 mg) dekongestan nasal (12,5 – 25 mg)

mengurangi nafsu makan (50-75 mg)mengurangi nafsu makan (50-75 mg) Efek samping

AMFETAMIN

AMFETAMIN

 Simpatomimetik amin paling kuat merangsang SSPSimpatomimetik amin paling kuat merangsang SSP  Menyebabkan penglepasan NE endogenMenyebabkan penglepasan NE endogen

 Dapat menimbulkan adiksiDapat menimbulkan adiksi  Menimbulkan toleransiMenimbulkan toleransi

 _Efek:Efek:

– Perbaikan mood_{Perbaikan mood}

– Perbaikan konsentrasi_{Perbaikan konsentrasi} – Inisiatif meningkat_{Inisiatif meningkat}

– Kerja fisik meningkat_{Kerja fisik meningkat} – Nafsu makan turun_{Nafsu makan turun} – Retensi urin_{Retensi urin}



Dosis besar:

Dosis besar:

–

_{Efek sentral}

_{Efek sentral}

» Gelisah, agitasi, tremor, bicara > _{Gelisah, agitasi, tremor, bicara >}  depresi depresi

–

_Psikis:

_Psikis:

» Euforia --- bingung_{Euforia --- bingung} » Agresif --- bunuh diri_{Agresif --- bunuh diri} » Libido meningkat_{Libido meningkat}



Indikasi:

Indikasi:

» Narkolepsi, menunda kelelahan_{Narkolepsi, menunda kelelahan} » Penurun berat badan_{Penurun berat badan}

» Enuresis & inkontinensia_{Enuresis & inkontinensia} » Hiperaktivitas pada anak_{Hiperaktivitas pada anak}

 METILFENIDATMETILFENIDAT

– _{Efek Efek  amfetamin amfetamin}

– _{Efek sentral << amfetaminEfek sentral << amfetamin}

 METOKSAMINMETOKSAMIN

– _{Selektif Selektif 11}

– _{Vasokonstriksi Vasokonstriksi} _ TD TD   reflek bradikardi reflek bradikardi

Indikasi: Indikasi:

– Hipotensi_Hipotensi

– Takikardi paroksismal_{Takikardi paroksismal}

 FENILEFRINFENILEFRIN

– _{Selektif Selektif 11}

– _{Efek Efek  metoksamin metoksamin}

– Indikasi: Dekongestan nasal, midriatikum, _{Indikasi: Dekongestan nasal, midriatikum,}

hipotensi, takikardi paroksismal

Resume Indikasi Obat Adrenergik

Resume Indikasi Obat Adrenergik



Perangsangan

Perangsangan





1:

1:

–

Meningkatkan TD

_{Meningkatkan TD}

» Hipotensi: efedrin, metaraminol_{Hipotensi: efedrin, metaraminol}

» Syok: epinefrin, NE, dopamin, dobutamin_{Syok: epinefrin, NE, dopamin, dobutamin} » Syok anafilaktik: epinefrin_{Syok anafilaktik: epinefrin}

–

Dekongestan:

_Dekongestan:

fenilefrin, efedrin, PPAfenilefrin, efedrin, PPA

–

Vasokonstriktor:

_{Vasokonstriktor:}

» Perdarahan kapiler_{Perdarahan kapiler}

» Memperpanjang efek anestesi lokal_{Memperpanjang efek anestesi lokal}

– Takikardi atrial paroksismal_{Takikardi atrial paroksismal}: : metoksamin, metoksamin, fenilefrin

– Glaukoma: Fenilefrin_{Glaukoma: Fenilefrin}

– KI: Glaukoma sudut sempit_{KI: Glaukoma sudut sempit} – Midriatikum untuk funduskopi_{Midriatikum untuk funduskopi}



Perangsangan

Perangsangan





2

2

– Relaksasi uterus _{Relaksasi uterus}

» Dismenore: efedrin, _{Dismenore: efedrin,}

» Partus prematur : terbutalin, salbutamol, _{Partus prematur : terbutalin, salbutamol,} ritodrin

ritodrin

– Relaksasi bronkus_{Relaksasi bronkus}

» Asma : Epinefrin, isoproterenol, efedrin, _{Asma : Epinefrin, isoproterenol, efedrin,} salbutamol, terbutalin, ritodrin

salbutamol, terbutalin, ritodrin



Perangsangan

Perangsangan





1

1



Perangsangan

Perangsangan





2

2

– Hipertensi: klonidin_{Hipertensi: klonidin}

– Diare pada neuropati otonom_{Diare pada neuropati otonom}

– Hiperaktivitas simpatis pada sindrom putus obat_{Hiperaktivitas simpatis pada sindrom putus obat}



Lain-lain

Lain-lain

– Mengurangi nafsu makan_{Mengurangi nafsu makan} – Narkolepsi_Narkolepsi

– Parkinson_Parkinson