KARBOHIDRAT Tujuan Instruksional Umum :
POLISAKARIDA DAN PENGGUNAANNYA DI BIDANG FARMASI Amylum
Amylum merupakan senyawa organik yang paling banyak tersebar dalam tumbuhan. Diproduksi pada bagian daun yang berklorofil dan disimpan sementara sebagai produk fotosintesis. Amylum ditemukan pada bagian biji, kortek dari stem dan akar. Biji sereal mengandung 50-65% amylum sedangkan umbi kentang mengandung 80% amylum. Amylum yang banyak digunakan adalah amylum jagung, beras, gandum dan kentang.
Amylum secara umum adalah campuran 2 struktur polisakarida yaitu amilosa dan amilopektin. Amylosa merupakan molekul linier yang terdiri dari 250-300 unit d- glukopyranosa yang berikatan melalui ikatan α-1,4 glikosidik yang menyebabkan molekul berbentuk heliks. Amylopektin terdiri dari 1000 unit glukosa yang dihubungkan pada ikatan α-1,4 tetapi disertai ikatan α-1,6 disetiap percabangan (± setiap 25 glukosa)
Biosintesis amylum
Sintesis fraksi amylosa dipengaruhi oleh enzim transglikosilase. Reaksi melibatkan pemanjangan rantai primer dengan komposisi identik dengan penambahan residu
Persamaan reaksi pemanjangan rantai glukosa: (Glukosa)n + UDP-glukosa → (Glukosa)n+1 + UDP
Amilopektin merupakan komponen cabang dalam amilum yang dibentuk dari amilosa melalui transglikolase yang didesain oleh Q-enzim. Enzim ini mempengaruhi pemisahan rantai monosakarida yang minimal berisi 40 unit glukosa menjdi 2 bagian. Fragmen baru ini membentuk kompleks enzim-substrat yang kemudian ditransfer pada rantai akseptor yang cocok menghasilkan cabang α-1,6.
Amylum jagung, gandum dan kentang
Granul dari amylum jagung (Zea mays) berbentuk poligonal, bulat atau spheroidal dengan diameter 35 μm. Amylum gandum dan kentang kurang seragam dalam komposisi karena mengandung 2 tipe granul yang berbeda. Amylum gandum mengandung granul dengan lentikular besar berdiameter 20-50 μm dan granul spherik diameter 5-10 μm. Amylum kentang mengandung granul ovoid iregular atau spherik 30-100 μm dan granul spherik 10-35 μm.
Amilum di dalam bidang farmasi digunakan sebagai pengisi, pengikat dan disintegran tablet, begitu juga dengan amilosa. Suspensi amylum dapat digunakan sebagai antidot keracunan iodin. Amylum merupakan bahan dasar pembuatan glukosa, dekstrosa, dextrin dan pemanis fruktosa kadar tinggi.
Amylum pregelatinisasi
Amylum pregelatinisasi merupakan amylum yang secara kimia atau mekanik diproses untuk memecahkan bagian granul yang mengadung air lalu dikeringkan. Bahan ini dapat dimodifikasi lebih jauh untuk meningkatkan kompresibilitas dan karakteristik aliran amylum. Amylum pregelatinisasi ini sedikit larut dalam air dingin dan digunakan sebagai eksipien tablet.
Natrium amylum glikolat
Natrium amylum glikolat merupakan bahan semisintetik yang terbuat dari garam natrium karboksimetileter dari amylum. Natrium amylum glikolat digunakan sebagai bahan disintegrasi dalam formulasi tablet.
Hetastarch (amylum heta)
Hetastarch adalah bahan semisintetik yang terdiri dari 90% amylopektin dan 7-8 substituen hidroksietil disetiap 10 unit glukosa. Larutan 6% hetastarch digunakan sebagai cairan pengganti plasma. Sebagai ajuvan dalam pengobatan shock karena hemoroid, luka bakar, luka bedah, sepsis atau trauma lainnya.
Inulin adalah polimer D-fruktofuranosa yang residunya dihubungkan dengan ikatan β- 2,1 linier. Inulin banyak terdapat dalam taraxacum, inula, lappa, echinaceae dan chicory. Inulin berada dalam sel dan akan membentuk agregat sphaerite jika rhizoma atau akar direndam dalam alkohol beberapa lama. Inulin digunakan sebagai media kultur dalam identifikasi fermentatif dari beberapa bakteri dan metode khusus di laboratorium untuk evaluasi fungsi ginjal.
Dextran
Dextran adalah poliglukan dengan ikatan α-1,6 yang dibentuk dari sukrosa dengan sistem enzim tranglukosilase pada Leuconostoc mesenteroides. Dextran dengan ukuran tertentu diperoleh melalui depolimerisasi terkontrol yaitu hidrolisis asam, dextranase fungal, vibrasi ultrasonik atau fermentasi terkontrol termasuk sistem enzim sel bebas.
Saat ini dextran untuk kegunaan klinis memiliki bobot molekul 40.000, 70.000 dan 75.000. Dextran dengan bobot molekul besar digunakan sebagai larutan 6% sebagai cairan pengganti plasma untuk shock atau shock tertunda akibat hemoroid, trauma atau luka bakar parah.
Selulosa
Kapas murni adalah rambut biji tanaman Gossypium hirsutum atau spesies Gossypium lainnya (famili Malvaceae) yang dimurnikan dari pengotor, dihilangkan lemak dan warnanya kemudian disterilkan pada tahap kemasan akhir. Kapas murni digunakan sebagai absorben. Kapas menghasilkan kapsul yang terbuka sepanjang sutura longitudinal saat matang dan muncul massa rambut berwarna putih menempel pada biji yang berwarna coklat. Massa rambut (serat kapas) dan biji dikumpulkan lalu dimasukkan ke mesin untuk menghilangkan bijinya. Untuk memperoleh kapas untuk bedah dilakukan penyisiran untuk menghilangkan pengotor dan rambut pendek. Kapas dicuci dengan larutan basa lemah untuk menghilangkan lemak lalu dibleaching dengan soda terklorinasi kemudian dicuci dengan asam lemah lalu dicuci dengan air dan dikeringkan untuk dibuat lembaran. Setelah dikemas dilakukan sterilisasi.
Kegunaan kapas murni adalah untuk pembalut bedah yaitu sebagai proteksi mekanik, untuk menyerap darah atau mukus atau pus dan melindungi luka dari infeksi bakteri. Kapas murni juga digunakan sebagai sumber selulosa murni untuk pembuatan derivat selulosa.
Macam-macam derivat selulosa adalah sebagai berikut: 1. Metil selulosa
selulosa dengan soda kaustik dan metil klorida. Metil selulosa berbentuk serbuk atau granul berwarna putih. Di dalam air metil selulosa mengembang menghasilkan suspensi koloidal kental berwarna jenih atau opak. Metil selulosa digunakan sebagai laksatif atau bahan pensuspensi.
2. Etil selulosa
Etil selulosa merupakan eter etil selulosa yang mengandung tidak kurang 44% dan tidak lebih dari 51% gugus etoksi. Etil selulosa berbentuk serbuk putih dan memiliki sifat aliran bebas sehingga digunakan sebagai pengikat dan penyalut dalam tablet 3. Hidroksi etil selulosa
Hidroksi etil selulosa tersedia dalam berbagai macam tingkat substitusi. Hidroksi etil selulosa digunakan sebagai bahan pengental dan campuran dalam air mata buatan. 4. Hidroksi propil selulosa
Hidroksi propil selulosa mengandung tidak kurang dari 80,5% gugus hidroksi propil. Hidroksi propil selulosa digunakan sebagai peningkat stabilitas dan pengental dalam sediaan cair sedangkan dalam tablet hidroksi propil selulosa digunakan sebagai pengikat dan penyalut.
5. Hidroksi propil metil selulosa
Hidroksi propil metil selulosa merupakan propilen glikol eter metil selulosa dimana gugus hidroksi propil dan metil terikat pada cincin glukosa anhidrat dari selulosa melalui ikatan eter. Hidroksi propil metil selulosa digunakan sebagai bahan pensuspensi, pengental dan eksipien tablet.
6. Selulosa asetat ftalat
Selulosa asetat ftalat adalah produk reaksi parsial anhidrida ftalat dan ester asetat selulosa. Selulosa asetat ftalat memiliki sifat mengalir bebas sehingga digunakan sebagai penyalut enterik pada tablet.
Gum dan Mucilago
Gum adalah hidrokoloid dari tanaman yang dapat diklasifikasikan sebagai polisakarida ionik, nonionik dan garamnya. Gum berbentuk amorf dan transparan. Gum diproduksi pada tanaman tinggi sebagai proteksi apabila terjadi luka.
Hidrokoloid dapat ditemukan pada biji tanaman atau bagian lainnya. Hidrokoloid diperoleh dengan cara ekstraksi alga laut atau diproduksi oleh mikroba tertentu. Beberapa derivat selulosa semisintetik digunakan sebagai bahan hidrofilik dan dikategorikan sebagai gum hidrokoloid khusus (mucilago).
Komposisi gom heterogen. Komponen yang banyak ditemukan apabila gum dihidrolisis adalah arbinosa, glukosa, manosa, xylosa dan asam uronat.
Gum banyak digunakan dalam pasta gigi, bahan adhesif, dan laksatif. Gum berupa polimer hidrofilik dugunakan sebagai pengikat tablet, emulgator, bahan pembentuk gelatin, pensuspensi, peningkat stabilitas dan pengental. Sifat gum yang diendapkan oleh alkohol dan sub asetat harus diperhatikan dalam rancangan penggunaan gum dalam formulasi.
Sumber gum diantaranya adalah sebagai berikut: - Eksudat tanaman, contohnya: akasia, karaya dan tragakan - Gum laut, contohnya: agar, algin dan karagenan
- Gum biji-bijian, contohnya: guar, psylium dan locust bean - Ekstrak tanaman, contohnya pektin
- Derivat dari selulosa dan pati, contohnya: hetastarch, karboksi metil selulosa, etil selulosa, hidoksi propil metil selulosa, metil selulosa, dan selulosa teroksidasi
- Gum dari mikroba, contohnya: dextran dan xanthan Tragakan
Tragakan adalah gum dari eksudat kering tanaman Astragalus gummifer, famili Leguminosae. Tragakan digunakan sebagai pensuspensi untuk serbuk yang tidak larut air, emulgator minyak dan resin serta dimanfaatkan sebgai bahan adhesif.
Tragakan merupakan hidrokoloid yang paling tahan terhadap hidrolisis asam sehingga menjadi pilihan untuk sediaan berkadar asam tinggi. Tragakan digunakan dalam kosmetik (lotion untuk tangan dan badan) dan sebgai emolien. Tragakan pun digunakan pada bidang konveksi agar kain menjadi kaku.
Akasia
Akasia adalah gum dari eksudat kering yang berasal dari stem dan cabang tanaman Acacia senegal. Akasia dikenal sebagai gum arab.
Akasia membentuk hidrokoloid terlarut dan dapat membentuk larutan pada berbagai konsentrasi. Akasia tetap membentuk larutan pada kadar alkohol kurang dari 60%. Larutan akasia memiliki viskositas rendah dan stabil pada pH 2-10 sehingga akasian memiliki sifat emulgator yang baik. Akasia juga dapat digunakan sebagai bahan pensuspensi, demulcen, emolien, bahan adhesif dan pengikat dalam granulasi tablet.
Karaya
Karaya atau gum sterculia adalah eksudat kering dari tanaman Sterculia urens, Sterculia villosa, Sterculia tragacantha atau Cochlospermum gossypium. Gum ini keluar dari
Karaya terdiri dari heteropolisakarida bercabang yang terasetilasi dengan komponen tertinggi asam D-galakturonat dan residu asam D-glukoronat. Karaya dapat menyerap air dan mengembang menjadi beberapa kali ukuran semula membentuk mucilago.
Sodium alginat/algin
Algin adalah produk karbohidrat hasil pemurnian dari ekstrak rumput laut coklat menggunakan larutan alkali encer. Algin diperoleh terutama dari rumput laut coklat (Phaeophyceae), spesies Ascophyllum, Ecklonia, Laminaria, Nereocystic, dan Macrocystis pyrifera.
Sodium alginat berbentuk serbuk, tidak berbau, tidak berasa, berwarna putih kekuningan. Algin larut dalam air dan membentuk koloidal yang kental tetapi tidak larut dalam alkohol, eter, kloroform, dan asam kuat.
Sodium alginat dalam industri farmasi dimanfaatkan sebagai bahan pensuspensi. Dalam industri makanan, sodium alginat dimanfaatkan dalam es krim, susu, coklat, salad dressing dan icing.
Agar
Agar adalah bahan koloidal hirofilik yang dikeringkan dari ekstrak Gelidium massa yang lembut, noniritan, dan membantu gerak peristaltik normal sehingga digunakan sebagai laksatif. Agar juga digunakan sebagai bahan pensuspensi, emulgator, bahan pembentuk gelatin pada suppo, lubrikan bedah, disintegran tablet dan sebagai media kultur bakteri. Karagenan
Karagenan merupakan senyawa galakton dan ester sulfat. Sifatnya mirip dengan hidrokolid yang diperoleh dari alga merah atau rumput laut. Sumber utama karagenan adalah Chondrus crispus dan Gigartina mamilosa.
Hidrokolid karagenan dikelompokkan menjadi karagenan κ (kappa), ί (iota) dan λ (lamda) berdasarkan komposisi ester sulfat. Karagenan κ dan ί bersifat stabil dalam bentuk larutan dan membentuk gelatin dengan baik. Karagenan λ tidak stabil dalam bentuk larutan dan digunakan sebagai pengental.
Biji plantago
Biji plantago, psyllium, atau plantain adalah biji matang, kering, bersih dari tanaman Plantago psyllium atau Plantago indica. Biji plantago mengandung 10-30% hidrokoloid yang terlokalisir pada lapisan luar biji. Hidrokoloid ini dapat dipisahkan menjadi fraksi polisakarida asam dan netral. Jika hidrokoloid ini dihidrolisis maka diperoleh L-arabinosa, D- galaktosa, asam D-galakturonat, L-rhamnosa, dan D-xylosa.
Larutan dari gom murni ini bersifat tiksotropik yang merupakan nilai lebihnya dibandingkan dengan koloid lainnya. Larutan tiksotropik memiliki viskositas rendah jika kecepatan geser meningkat (diaduk atau dikocok) dan viskositas meningkat apabila didiamkan. Sifat seperti ini diperlukan dalam sediaan farmasi yaitu suspensi. Dengan viskositas yang tinggi saat diam diharapkan partikel tersuspensi tidak akan mengendap selama penyimpanan sedangkan apabila akan digunakan viskositas akan menurun dengan pengocokan sehingga mudah dituangkan.
Gum locust bean
Gum locust bean merupakan serbuk endosperma yang mengandung hidrokoloid dari biji tanaman Ceratonia silica. Gum Locust bean mengandung galaktomannan yang mirip dengan komponen gum guar. Perbedaannya terletak pada substituen galatosa pada rantai linier mannosa yang lebih sedikit pada locust bean. Gum locust bean digunakan sebagai pengental dan peningkat viskositas.
Pektin
Pektin merupakan karbohidrat yang dimurnikan dari ekstrak asam encer buah jeruk atau apel. Pektin dimanfaatkan sebagai protektan, bahan pesuspensi dan antidiare. Dalam larutan koloidal memiliki kemampuan mengkonjugasi toksin dan meningkatkan fungsi fisiologis saluran cerna. Pada saluran cerna bagian atas pektin membentuk partikel ultramikroskopik (misel) yang mengabsorpsi toksi.
BAB VII
