FORMULASI TEKNOLOGI
SAP FTS CSP
1. Formula, alat, dan evaluasi sediaan cair
dansemipadat meliputi suppositoria, salep, salep mata, pengawet salep, pengemas salep, absorbsi percutan
2. Mengenal sediaan transdermal, dispersi, suspensi,
Sediaan semipadat bersifat: dapat melekat pada permukaan tempat pemakaian dalam waktu yang cukup lama sebelum sediaan dicuci.
Perbedaannya ?
Salep : sediaan semi padat yang terdiri dari
komponen basis yang dapat berupa basis larut air (polietilenglikol/PEG), atau basis berlemak, seperti minyak mineral, petrolatum
Pasta: sediaan semi padat yang mengandung zat
padat yang tidak larut dalam konsentrasi yang tinggi, zat padat tersebut dapat terdispersi dalam
Krim : sediaan semipadat dengan sistem emulsi yang
tidak jernih, tidak tembus cahaya, konsistensinya tergantung pada tipe emulsinya
Gel : sediaan semi padat yang fase cairnya dibentuk
dalam matrix polimer tiga dimensi yang mempunyai ikatan fisik atau kimiawi yang tinggi
Contoh polimernya: - polimer alam ( gom, tragakan,
Pemilihan dasar salep yang tepat
Faktor-faktor yang perlu diperhatikan: 1. Laju penglepasan obat yang diinginkan
2. keinginan peningkatan absorbsi obat oleh dasar salep
3. kelayakan dasar salep dalam melindungi kelembapan kulit
4. kestabilan obat dalam basisnya
Macam-macam basis salep
1. Basis hidrokarbon (bersifat lemak)
Memberikan efek emolien, dapat melekat dikulit dalam waktu yang lama
-sukar dicuci
Dapat mengurangi penguapan kelembapan pada
kulit
Contoh:
1) Petrolatum USP, adalah campuran hidrokarbon
setengah padat diperoleh dari minyak bumi, warna kuning, melebur antara suhu 38 dan 60 derajat C. Dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan zat lain
Sinonim:petrolatum kuning, petrolatum jelly,
2) petrolatum putih,USP, berasal dari vaselin kuning yg dihilangkan warnanya
sinonim: white petrolatum jelly, vaselin putih 3) salep kuning (yellow ointment)
Tiap 100 g yellow ointment mengandung 5 gram lilin kuning (berasal dari sarang tawon (apis melifera)
dan 95 g petrolatum
4) salep putih (white ointment)
Mengandung 5% lilin putih (lilin lebah murni yg diputihkan) dan 95% petrolatum putih
5) parafin
Merupakan campuran hidrokarbon padat yg
6) Minyak mineral adalah campuran dari hidrokarbon
cair yg dihasilkan dari minyak bumi. Berguna dalam menggerus bahan yg tidak larut pd salep dengan basis lemak
2. basis serap
Berperan sebagai emolien meski dayapenutupan terhadap kulit
tidak seperti pada basis berlemak
Basis ini tidak mudah hilang dengan pencucian dengan air
Basis salep ini dapat digunakan untuk mencampurkan larutan
berair dan berlemak
-dibentuk dari kombinasi hidrokarbon dengan senyawa yang
bersifat hidrofil (misal senyawa yang mempunyai gugus polar, seperti sulfat, karboksil, hidroksil, sterol, sorbitan monostearat)
Jika disentuh sebenarnya tidak menyerap air, tapi dengan
Contoh:
1) petrolatum hidrofilik
Berasal dari kolesterol, alkohol stearat, lilin putih, dan
petrolatum putih
Mempunyai kemampuan mengabsorbsi air dengan membentuk
emulsi air dalam minyak 2) Lanolin anhidrida
Mengandung tidak lebih dari 0,25% air
Tidak larut dalam air, tapi dapat bercampur dengan air,
pencampurannya dengan air menghasilkan emulsi air dalam minyak
3)Lanolin
Bahan semipadat yg berasal dari bulu domba (Ovis aries),
merupakan emulsi air dalam minyak, dengan kandungan air antara 25-30%
Sinonim: Hydrous whole fat
4) Cold cream (krim pendingin), merupakan emulsi air dalam minyak, semipadat, putih, dibuat dengan lilin setil ester, lilin putih, minyak mineral, natrium borat, dan air murni
3. Basis yang dapat dicuci dengan air
Adalah emulsi minyak dalam air (krim), vanishing krim
Dapat digunakan pada luka yang basah, dengan sistem emulsi
minyak dalam air mempunyai kemampuan menyerap cairan yang dikeluarkan oleh luka
Jika digunakan dapat membentuk lapisan tipis semipermeabel
(setelah air menguap pada tempat yang digunakan), tapi kalau emulsi air dalam minyak dari sediaan semipadat akan
Contoh: salep hidrofilik, yg mengandung Na lauril sulfat sebagai bahan pengemulsi, dengan alkohol
stearat dan petrolatum putih sebagai fase lemaknya, propilenglikol dan air sebagai fase air
4. Basis yang larut dalam air (tidak mengandung
lemak)/ greaseless
Basis ini sangat mudah melunak dengan penambahan
air, sehingga larutan ini tidak efektif jika dicampur dengan larutan berair. (lebih baik jika dicampur
dengan bahan yg tidak berair atau bahan padat)
Basis terdiri dari kombinasi polietilenglikol (PEG)dengan BM
tinggi (padat)dan PEG dengan BM rendah (cair)
Sifat dapat larut dalam air karena ada gugus polar dan ikatan eter Rumus umum:
Pembuatan salep
1. metode pencampuran
Caranya semua komponen salep dicampur bersama sampai
sediaan homogen
Alat yang digunakan dapat berupa lumpang alu dari porselen a) pencampuran bahan padat
Biasanya digunakan spatula logam tahan karat, atau bisa juga
digunakan spatula dari karet yang keras
Bahan obat atau bahan tambahan lain yang berupa serbuk digerus
b) pencampuran cairan
Penambahan bahan cairan atau larutan obat akan mengalami
kesulitan untuk basis yang berlemak, perlu diperhatikan pemilihan basisnya
2. Metode kedua: peleburan
Semua atau beberapa komponen dari salep dicampurkan dengan melebur bersama dan
didinginkan dengan pengadukan yang konstan
sampai mengental. Komponen yang tidak dicairkan biasanya ditambahkan pada campuran yang sedang mengental setelah didinginkan dan diaduk
Alat-alat yang digunakan dalam pembuatan salep dengan peleburan
Untuk skala kecil dapat digunakan cawan porselen atau gelas beker untuk mencampurnya, dan setelah membeku dapat digosok-gosokkan dengan spatula atau lumpang
Pada metode peleburan, karena titik lebur masing-masing bahan berbeda, maka akan mempengaruhi bagaimana proses pembuatannya, karena suhu
untuk melebur beda-beda.
Pengawetan salep
Contoh bahan pengawet:
Hidroksibenzoat, fenol, asam benzoat, asam sorbat, garam amonium kuartener
Pengemasan dan penyimpanan salep
Dapat disimpan dalam botol (gelas , plastik atau porselen) atau
tube (kaleng atau plastik), tube untuk salep mata dikemas dalam tube kaleng atau plastik kecil dan dapat dilipat dapt menampung sekitar 3,5 g salep. Tube salep untuk topikal
digunakan ukuran 5-30 g. Untuk botol salep digunakan ukuran antara ½ ounce sampai 1 pound atau lebih.
wadah gelas dapat berwarna gelap, dengan tujuan melindungi
obat terhadap cahaya
Keuntungan tube dibandingkan botol; pemakaian lebih mudah,
mengurangi kontaminasi selama penggunaan.
Penyimpanan salep pada suhu di bawah 30 der C, utk mencegah
Untuk pengisian salep pada wadahnya. Pada skala
kecil,salep yg sudah ditimbang dimasukkan ke dalam botol dengan memakai spatula yg fleksibel dan
menekannya ke bawah sejajar melalui tepi botol untuk mencegah terjebaknya udara dlm botol.
Salep yg dibuat dengan cara peleburan, pengisian dapat dilakukan langsung setelah dilelehkan
Pada skala besar, tube umunya diisi dengan alat
bertekanan dari bagian ujung belakang yang terbuka (ujung yg berlawanan dari ujung tutup) dari tube, yg kemudian ditutup dan disegel.
salep yg dibuat dengan cara peleburan dapat langsung dimasukkan ke dalam tube
Yang perlu diperhatikan dalam formulasi sediaan topikal
:
1. Karakteristik fisikokimia bahan aktif yang meliputi: - kelarutan
- koefisien partisi zat aktif, perbandingan kelarutan obat dalam lipid dibandingkan kelarutannya dalam air , untuk sediaan topikal, bahan-bahan dalam
sediaan harus dapat berpenetrasi ke dalam kulit, perlu diperhatikan sifat (lipofilisitas kulit)
2. Karakterisrik fisik bahan aktif - warna, bau, rasa
- ukuran molekul (bobot molekul, < 500 Dalton), dan distribusi ukuran partikel
-densitas -viskositas
3. Stabilitas kimia, fisika, dan mikrobiologi 4. Toksisitas zat aktif
5. data biofarmasi (disolusi, absorbsi, metabolisme, bioavailability, waktu paruh eliminasi)
Perlu diperhatikan :
1. jumlah zat aktif yang ada dalam formula, semakin banyak akan semakin banyak pula yang dapat
mencapai stratum korneum, sampai diperoleh konsentrasi jenuh
